Зодак

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2012 жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық 

ЗОДАК®

Саудалық атауы

Зодак®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг цетиризин дигидрохлориді;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон 30, магний стеараты;

қабығы: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е171), симетикон эмульсиясы SE 4 

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар.   

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар.

Пиперазин туындылары. 

АТХ коды  R06AE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қан плазмасындағы цетиризиннің тұрақты ең жоғары шектегі  концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және оған 1.0 - 0.5 сағаттан кейін жетеді. Ас қабылдау цетиризиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді, алайда сіңу жылдамдығы аздап төмендейді. Цетиризиннің биожетімділігі препараттың барлық дәрілік түрінде: ерітінділерде, капсулаларда немесе таблеткаларда бірдей болады.

Таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысы  93 ± 0.3 % құрайды. 

Цетиризин дозаға байланысты кинетиканы 5-60 мг шегінде көрсетеді. 

Цетиризин бауыр арқылы алғаш өткен кезде елеулі метаболизмге ұшырамайды. Дозаның шамамен үштен екі бөлігі өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды.  

10 күн бойы күн сайын 10 мг қабылдағанда цетиризиннің жиналып қалуы байқалған жоқ. 

Емделушілердің ерекше топтары 

Егде жастағылар: бір реттік 10 мг қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50%-ға артады, ал клиренсі 40%-ға төмендейді. Егде жастағыларда цетиризин клиренсінің төмендеуі, олардың бүйрек қызметінің төмендеуіне байланысты болуы мүмкін.  

Балалар: Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6-12 жастағы балаларда шамамен 6 сағатты құрайды.  

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер: Препараттың фармакокинетикасы  бүйрек қызметі аздап төмендеген емделушілерге ұқсас болады  (креатинин  клиренсі минутына 40 мл-ден жоғары). Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі орташа емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 3 есе артады және клиренсі 70%-ға төмендейді.

Гемодиализде жүрген (креатинин клиренсі минутына 7 мл-ден төмен) емделушілерде цетиризиннің 10 мг бір реттік дозасын қабылдағанда жартылай шығару кезеңінің 3 есеге артқаны және клиренсінің 70%-ға төмендегені байқалған. Цетиризиннің гемодиализ кезіндегі шығарылуы нашар. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі орташа  және ауыр дәрежедегі емделушілерге дозаны таңдап алу қажет. 

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер: 10-20 мг цетиризинді бір рет қабылдаған, бауырдың (бауыржасушалық, холестатикалық және билиарлық цирроз) созылмалы ауруы бар емделушілерде клиренсі бір мезгілде 40%-ға төмендеген кезде цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі  50%-ға жоғарылағаны байқалды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі қатарласқан, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға дозаны таңдап алу қажет.  

Фармакодинамикасы

Зодак®  шеткергі H1-гистаминдік рецепторлардың селективтік антагонисі болып табылады.  

Аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына ықпалына қосымша, сондай-ақ эозинофилдердің миграциясын азайтады, аллергиялық реакциялардың кеш сатысына қатысатын  медиаторлардың босап шығуын басады.  Тәулігіне бір рет немесе екі рет 10 мг дозада ол атопиясы бар адамдардың терісінде және конъюнктивінде эозинофилдердің миграциясын басады. 

Цетиризин тиісті дозада  жыл бойғы және маусымдық аллергиялық риниті бар емделушілердің жағдайын жақсартатынын көрсетті. 

Қолданылуы 

Ересектер мен 6 жастан асқан балаларда:

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит және конъюнктивит симптомдарын басуға

- созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын басуға. 

Қолдану тәсілі және дозалары

6 - 12 жастағы балаларға: тәулігіне екі рет 5 мг (тәулігіне екі рет  жарты таблеткадан)

Ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге:  тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка)

Егде жастағы емделушілерге:  бүйрек қызметі қалыпты егде жастағы адамдарға дозаны төмендетудің қажеті жоқ. 

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде тиімділігін/қауіпсіздігін құжаттауға қатысты деректер жоқ. Цетиризиннің көптеген мөлшері бүйрек арқылы бөлініп шығатындықтан, оның альтернативті емі болмаған жағдайда, қабылдау арасындағы аралық бүйрек қызметіне сәйкес әр адамда жекелей болуы тиіс.   

Бүйрек қызметі аздап төмендегенде (креатинин клиренсі минутына 50-79 мл) –   10 мг Зодакты® тәулігіне бір рет қабылдай алады. 

Бүйрек қызметі орташа төмендегенде (креатинин клиренсі минутына 30-49 мл)  – 5 мг Зодакты® тәулігіне бір рет қабылдай алады. 

Бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр болғанда (креатинин клиренсі минутына 30 мл) –  5 мг Зодакты® күнара қабылдай алады. 

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі терминальді сатыдағы және гемодиализде жүрген емделушілерге препаратты қабылдауға болмайды. 

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар балаларға, бүйрек клиренсін, жасын және дене салмағын ескере отырып, доза әрқайсысына жекелей негізде таңдалуы тиіс. 

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге: оқшауланған бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны таңдаудың қажеті жоқ.   

Бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға: дозаны таңдау ұсынылады. Емдеу курсын емдеуші дәрігер анықтайды. 

Жағымсыз әсерлері

- қажығыштық

- бас айналу, бас ауыру 

- ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, жүректің айнуы, диарея

- ұйқышылдық, әлсіздік

- фарингит, ринит

Сирек

- асқын сезімталдық реакциялары         

- есекжем

- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық 

- құрысулар, қимыл-қозғалыстың бұзылуы 

- тахикардия

- бауыр қызметінің бұзылуы, билирубин мөлшерінің және бауыр ферменттері белсенділігінің артуы  (көрсетілген жағымсыз әсерлер өткінші  және  препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады)

- ісіну

- дене салмағының артуы 

Өте сирек 

- анафилактикалық  шок

- тромбоцитопения

- қозу, тарту

- дәм сезудің бұзылуы, естен тану, діріл, дистония, дискинезия, парестезиялар

- аккомодацияның бұзылуы, көрудің нашарлауы

- қышыну, бөртпе, ангионевротикалық ісіну, тұрақты дәрілік эритема

- дизурия, энурез

- астения

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

-            препараттың белсенді затына  немесе кез келген қосымша заттарына, гидроксизин немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық  

-            бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер (креатинин клиренсі  минутына  10 мл-ден аз)

-          тұқым қуалаған бұзылулары (галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы) бар емделушілер

-          жүктілік, лактация кезеңі

-          6 жасқа дейінгі балаларға. 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі 

Фармакокинетикасына, фармакодинамикасына және Зодактың® жағымдылығының профиліне байланысты осы антигистаминдік препаратпен өзара әрекеттеседі деп күтілмейді. 

Цетиризинді теофиллинмен және псевдоэфедринмен  біріктірген кездегі фармакодинамикалық параметрлеріне жүргізілген  зерттеулерде жағымсыз, клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.   

Айрықша нұсқаулар

Терапиялық дозаларда спиртпен (қандағы спирт деңгейі 0.5 г/л болғанда) клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалмаған.  Соған қарамастан, алкогольді бір мезгілде қабылдағанда сақ болу керек. 

Эпилепсия ауруы бар және құрысу қаупі пайда болған емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу керек. 

Метилпарагидроксибензоат пен  пропилпарагидроксибензоат аллергиялық  реакцияларды туындатуы мүмкін  (кейінге қалғандары болуы мүмкін).

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері 

Қызметі зейінді жұмылдыруға және реакция шапшаңдығына байланысты болатын  адамдар (жүргізушілер, машинистер, механизммен және биікте жұмыс істейтіндер және т.б.) сақ болуы керек. Сондай-ақ олардың дәрігер белгілеген дозаны арттыруына болмайды. 

Артық дозалануы

Симптомдары: көп бөлігі ОЖЖ-ға немесе антихолинергиялық әсер етеді деп шамаланған әсерлерге тигізетін ықпалымен байланысқан. Ұсынылған тәуліктік дозадан  ең кем дегенде 5 есеге артатын дозаны қабылдағаннан кейін артық дозаланудың мынадай симптомдары байқалған: сананың шатасуы, диарея, бас айналу, қажығыштық, бас ауыру, әлсіздік, қарашықтың кеңеюі, қышыну, ширығу, ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, діріл және несеп шығарудың іркілуі.

Емдеу: Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.  

Симптоматикалық және демеуші ем. Препаратты қабылдағаннан кейін аз уақыт өтсе, асқазанды шаю қажет. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.  

Сақтау шарттары 

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі 

3 жыл 

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары 

Рецепт арқылы 

Өндіруші ұйымның атауы және елі   

Зентива к.с., Чех Республикасы

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Зентива к.с., Чех Республикасы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі 

Зентива к.с., Чех Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы 
050016 Алматы қ-сы, Қонаев к-сі, 21Б 
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail:quality.info@sanofi.com