Лордес

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2012 жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

ЛОРДЕС

Саудалық атауы

ЛОРДЕС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дезлоратадин   

Дәрілік түрі

2,5 мг/5 мл шәрбат

Құрамы

1 мл шәрбаттың құрамында

белсенді зат – 0,5 мг дезлоратадин,

қосымша заттар:  пропиленгликоль (монопропиленгликоль), сусыз лимон қышқылы, натрий цитраты, динатрий эдетаты, натрий бензоаты, сукроза (рафинадталған қант) 400 мг, сорбитолдың 70% ерітіндісі, бета-каротин (лукаротин 1 CWD\Y), ғажайып қызыл АС (Е129), Тутти Фрутти хош иістендіргіші (AG 7322), тазартылған су.

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар, қызыл сары түсті мөлдір шәрбат.  

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін басқа да антигистаминді препараттар.  

АТЖ коды R06A X27

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың таблетка және шәрбат түріндегі биоэквиваленттілігі байқалды.  Қабылданғаннан кейін  30 минут ішінде қан плазмасынан  Дезлоратадин  табыла бастайды.  Плазмада дезлоратадин ең жоғары концентрацияға (C max)  орта есеппен  3 сағаттан соң жетеді (T max). Дезлоратадиннің биожетімділігі 5 мг-нан 20 мг-ға дейінгі дозаға пропорционалды. Тамақ (майлы, жоғары калориялы таңертеңгі ас) немесе грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына ықпалын тигізбейтіні анықталды. Дезлоратадин плазма ақуыздарымен орташа (83 – 87%) байланысады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, плацентарлы бөгет арқылы және емшек сүтіне өтеді. Қарқынды метаболизмге ұшырайды.  Дезлоратадин метаболизмінің негізгі жолы – 3 күйіндегі орында  гидроксилденіп, глюкуронидпен қосылысқан 3-ОН- дезлоратадин түзеді.  Дезлоратадинді 14 күн ішінде тәулігіне бір рет 5 мг-нан  20 мг-ға дейінгі дозада қолданған кезде препараттың клиникалық тұрғыдан маңызды жиналу белгілері байқалған жоқ. Дезлоратадиннің жиналып қалу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне және қолдану санына (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 20–30 сағатты (орта есеппен 27 сағатты) құрайды. Дезлоратадин  организмнен глюкуронидті қосылыс түрінде шығарылады. Дозаның аздаған бөлігі өзгермеген күйінде нәжіспен және несеппен бірге шығарылады.  

Фармакодинамикасы

Дезлоратадин, Лордестің белсенді заты шеткергі гистаминді Н1-рецепторлардың селективтік бөгегіші болып табылады. Дезлоратадин лоратадиннің алғашқы белсенді метаболиті болып табылады. Салыстырмалы дозаларда дезлоратадиннің және лоратадиннің уыттылығында сапалы немесе мөлшерлік айырмашылық(дезлоратадин концентрациясын есепке алағанда) байқалған жоқ. Дезлоратадиннің әсер ету механизмі толық жасушалардан гистаминнің және С4 лейкотриеннің босап шығуын бөгеу, осылайша аллергиялық реакциялардың пайда болуына жол бермеу және барысын жеңілдету болып табылады. Аллергияға қарсы, қышуға қарсы және экссудативке қарсы әсер етеді. Қылтамырлардың өткізгіштігін төмендетеді, тіндердің ісінуінің пайда болуына жол бермейді, тегіс бұлшықеттердің түйілуін тежейді. Дезлоратадин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, соған сай, ұйқышылдықты тудырмайды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын өзгертпейді.  

Қолданылуы

-   маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринитте   

 -  созылмалы идиопатиялық есекжемде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке қабылдайды.

Қолданар алдында құтының ішіндегіні жақсылап шайқаған жөн.  

Балалар:  1 жастан 5 жасқа дейін 2,5 мл-ден (1/2 өлшеуіш қасық - 1,25 мг) препаратты тәулігіне бір рет;

6 жастан 11 жасқа дейін 5,0 мл-ден (1 өлшеуіш қасық - 2,5 мг) тәулігіне бір рет;

Ересектер және жасөспірімдер (³12 жас)  10,0 мл шәрбатты (5,0 мг) тәулігіне бір рет. 

ЛОРДЕСті тамақ қабылдауға қарамай-ақ қабылдайды. Емдеу курсын дәрігер әр адамға жеке тағайындайды.  

Жағымсыз әсерлері

2 жасқа дейінгі балаларға ЛОРДЕСті қолданған кезде, плацебоны қолданған кездегіге қарағанда, жиілігі  біршама  жоғары болған келесі жағымсыз құбылыстар білінді:   

- диарея

- дене температурасының жоғарылауы

- ұйқысыздық

2 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда ЛОРДЕСті қолданған кезде  жағымсыз әсерлердің жиілігі плацебоны қолданған кездегідей болды.

Ересектерге және жасөспірімдерге (12 жас және одан үлкен) ЛОРДЕСті қолданған кезде, плацебоның қолданған кездегіге қарағанда, жиілігі біршама жоғары болған келесі жағымсыз құбылыстар байқалды:

- қатты қажу

- ауыз ішінің құрғауы

- бас ауыру.

Препаратты ересектерге және жасөспірімдерге тәулігіне 5 мг дозада қолданған кезде, плацебоны қолданған кездегіге қарағанда, ұйқышылдық жоғары болған жоқ.  

Келесі жағымсыз әсерлер өте сирек білінді.

ОЖЖ тарапынан: бас айналу, ұйқышылдық.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: тахикардия

Ас қорыту жүйесі тарапынан:абдоминальді ауырулар, жүректің айнуы, құсу, диспепсия, диарея, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, билирубинконцентрациясының жоғарылауы, гепатит

Асқын сезімталдық реакциялары: тері бөртпесі, анафилаксия, ентікпе.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық  

- 1 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

- бүйрек қызметінің  ауыр дәрежелі созылмалы жеткіліксіздігі

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуы немесе организмде сахараза/изомальтаза жеткіліксіздігі – шәрбаттың құрамында қант және сорбитолдың болуына байланысты.  

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дезлоратадиннің басқа дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. ЛОРДЕС этанолдың психомоторлы қызметті бәсеңдеткіш әсерін күшейтпейді. Кетоконазолмен және эритромицинмен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. 

Айрықша нұсқаулар

ЛОРДЕС шәрбатын 1 жасқа дейінгі балаларға қолданудың тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ. ЛОРДЕС психомоторлы қызметтің бұзылуын  және ұйқышылдықты тудырмайды. Препарат құрамында препараттың бір реттік дозасында  0,4 г сукроза бар болғандықтан,  оны қант диабеті бар науқастарға абайлап тағайындаған жөн. ЛОРДЕСті ұзақ уақыт (екі жіне одан көп апта) қолданған кезде сукрозаның мөлшері есебінен тіске зақымдайтын әсер беруі мүмкін.  

ЛОРДЕС препаратын 14 күн бойы  күн сайын 20 мг дозаға дейін қолданған кезде  жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулер байқалған жоқ. 

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшелктері  

ЛОРДЕСтің автомобильді басқару немесе күрделі техникалық құрылғылармен жұмыс жасауға ықпалы білінген жоқ. 

Артық дозаланғанда

Симптомдары: бас ауыру, ауыз ішінің құрғақтығы, қажығыштық.

Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау,  симптоматикалық ем. ЛОРДЕС гемодиализ жәрдемімен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препарат алғаш ашылуы бақыланатын, бұралатын қақпағы бар қызыл сары құтыға салынған.  

Құтыға өзі желімденетін заттаңба жапсырылған.  

1 құты өлшеуіш қасығы және медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.  

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.  

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.  

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.  

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы: 

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ