Но-шпа

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

20   ж. “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Но-шпаÒ

Саудалық атауы

Но-шпаÒ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дротаверин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 40мг/2 мл ерітінді

Құрамы

2  мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат – 40,0 мг дротаверин гидрохлориді,

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, 96% этанол, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Жасылдау-сары түсті мөлдір сұйықтық. 

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар.

Папаверин және оның туындылары. Дротаверин.

АТХ коды   A03AD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дротаверин ішу арқылы қабылдағаннан кейін де, парентеральді енгізгеннен кейін де жылдам сіңеді. Ол плазма альбуминімен  (95-98%),   альфа- және бета-глобулиндермен жоғары дәрежеде  байланысады.

Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына  пероральді қабылдағаннан кейін 45 және 60 минуттан соң жетеді.

Жүйе алдылық метаболизмнен кейін жүйелік қан ағынына өзгермеген түрде қабылданған дротаверин дозасының 65% түседі.

Дротаверин бауырда метаболизденеді, оның биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 8-10 сағатты құрайды. Препарат 72 сағат ішінде организмнен іс жүзінде толық шығарылады, оның  50% несеппен, және  30% жуығы нәжіспен шығарылады. Дротаверин негізінен метаболиттер түрінде шығарылады, препараттың өзгермеген түрі несепте анықталмайды.

Фармакодинамикасы

Но-шпаÒ  тегіс бұлшықеттерге тікелей спазмолитикалық әсер ететін изохинолин туындысы болып табылады. Фосфодиэстераза ферментін тежеуі және соңынан цАМФ деңгейін арттыруы препараттың әсер ету механизмін анықтайтын фактор болып табылады және миозин киназасының жеңіл тізбегінің (КМЖТ) инактивациясы арқылы тегіс бұлшықеттердің босаңсуына алып келеді.    

Но-шпаÒ ФДЭ III және ФДЭ V изоферменттерін тежеусіз фосфодиэстераза (ФДЭ) IV ферментін in vitro тежейді. Іс жүзінде, ФДЭ IV тегіс бұлшықеттердің жиырылу қабілетін төмендетуде маңызды орны бар; осыған байланысты ФДЭ IV селективті тежегіштері асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің түйілу жай-күйімен қатарлас жүретін гиперкинетикалық бұзылуларды және әртүрлі ауруларды емдеуде пайдалы болуы мүмкін. ФДЭ III ферменті миокардтың және тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында цАМФ гидролиздейді; бұл арқылы дротавериннің күрделі жүрек-қантамырлық жағымсыз әсерлерін туындатпайтын және жүрек-қантамырлары жүйесіне айқын емдік әсері жоқ тиімді спазмолитикалық дәрілік зат  деген факті нақтыланады.

Но-шпаÒ  шығу тегі жүйкелік, сондай-ақ бұлшықеттік болатын тегіс бұлшықет түйілуінде тиімді. Но-шпаÒ вегетативтік  иннервация  типіне  байланыссыз, асқазан-ішек жолдарындағы, өт шығару жолдарындағы, несеп-жыныс жүйелеріндегі және тамырлардағы тегіс бұлшықеттерге бірдей әсер етеді. Қан тамырды кеңейтетін әсерінің арқасында ол тіндердің қанмен жабдықталуын жақсартады.

Но-шпаÒ препаратының әсері папаверинге қарағанда күштірек, ал сіңуі жылдамырақ және толықтау, ол қан сарысуының ақуыздарымен аз байланысады. Но-шпаныңÒ артықшылығы оның папаверинді парентеральді енгізуден кейін байқалатын тыныс жүйесін стимуляциялайтын жағымсыз әсерінің жоқтығы болып табылады.

Қолданылуы

- өт шығару жолдары ауруларындағы тегіс бұлшықеттер түйілуінде: холецистолитиазда, холангиолитиазда, холециститте, перихолециститте, холангитте, папиллитте

- несеп шығару жолдары тегіс бұлшықеттері түйілуінде: нефролитиазда, уретролитиазда, пиелитте, циститте, қуық тенезмінде

Қосымша ем ретінде (емделуші таблетка қабылдай алмайтын жағдайда):

- асқазан-ішек жолдары тегіс бұлшықеттерінің түйілуінде: асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, гастритте, кардия және  қақпа түйілуінде, энтеритте, колитте

- гинекологиялық ауруларда: дисменореяда (ауыр жүретін етеккір)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер: әдеттегі доза күніне б/і 40-240 мг (1-3 қабылдауға бөлінген) құрайды.

Бүйрек-тас немесе өт-тас ауруларында жедел шаншуларын басу үшін: 40-80 мг к/і.

Жағымсыз әсерлері

Сирек

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық

- жүрек айнуы, қатты іш қату

- жүрек қағуының жиілеуі, артериялық қысымның төмендеуі

- аллергиялық реакциялар (ангионевротикалық ісіну, есекжем, бөртпе, қышыну).

- инъекция енгізу орнындағы реакциялар

Жиілігі белгісіз

- инъекция түрінде ем қабылдаған  емделушілерде өлімге соқтыратын және өлімге соқтырмайтын анафилактикалық шок тіркелген.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық  

- натрий бисульфитіне  жоғары сезімталдық        

- бауыр немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі (жүректің лықсыту төмендігі синдромы)  

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер         

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Папаверин сияқты, фосфодиэстераза тежегіштері леводопаның паркинсонға қарсы әсерін азайтады. Сондықтан Но-шпаны® леводопамен бір уақытта қолданғанда тремор және сіресу күшеюі мүмкін.       

Айрықша нұсқаулар

Балалар қатысуымен клиникалық зерттеулер жүргізілмеген.

Гипотензияда препарат қолдану ерекше сақтықты талап етеді. Коллапс қаупіне байланысты препаратты көктамыр ішіне енгізуде науқас тек жатқан қалыпта болуы тиіс.

Препарат құрамында натрий бисульфиті бар, ол сезімтал адамдарда, әсіресе сыртартқысында бронх демікпесі немесе аллергиялық реакциялары бар адамдарда анафилактикалық симптомдар және бронх түйілуін қоса аллергиялық реакциялар туындатуы мүмкін.

Натрий бисульфитіне жоғары сезімталдығы бар емделушілерге инъекцияны енгізуге болмайды  («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз).

Препаратты жүктілік кезінде қолдану ерекше сақтықты талап етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты пероральді қабылдаған адамдарды қатыстырумен ретроспективті клиникалық зерттеулер жүргізуде, және клиникаға дейінгі  зерттеулерде тератогендік, болмаса эмбриоуыттылық әсері анықталмаған. Дегенмен, препаратты жүктілік кезінде қолдану ерекше сақтықты талап етеді. Дротаверинді босану кезінде қолдануға болмайды.  

Клиникаға дейінгі  зерттеулерде дротавериннің емшек сүтіне  бөлінуі зерттелмеген. Осының салдарынан препаратты  бала емізу кезеңінде қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдік дозаларын парентеральді тағайындағанда, әсіресе көктамыр ішіне, емделушілерге автомобиль және басқа да механизмдерді басқару сияқты қауіптілігі зор қызметтен бой тартуы тиістігін ескерту керек.

Артық дозалануы

Дротавериннің артық дозалану жағдайлары туралы хабарланбаған. Артық дозаланған жағдайларда емделушілердің жай-күйіне мұқият бақылау жүргізу керек, симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан бір сындыру нүктесі бар қоңыр шыны ампулаларға құйылған.

Ампулаларға өздігінен желімденетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде  мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ХИНОИН Фармацевтика және химия өнімдері зауыты ЖАҚ, Венгрия

Орналасқан мекенжайы: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary 

Тіркеу куәлігінің иесі

санофи-авентис ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның  мекенжайы 
«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050016, Алматы, Қонаев к-сі 21Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com