Дротаверин

Құрама

Бір таблеткадан тұрады

белсенді зат - дротаверин гидрохлориді 40 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, тальк, стеарин қышқылы.

Сипаттама

Жасыл реңктері бар сары немесе сары түсті, плоскоцилиндриялық, қыры бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық топ

Ішектің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Папаверин және оның туындылары.

ATX коды A03AD02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін дротаверин тез және толық дерлік сіңеді. Қанда плазма ақуыздарымен (шамамен 95-98%), негізінен альбуминмен, а-глобулиндермен және b-глобулиндермен қайтымды байланысады. Ең жоғары концентрациясына (Cmax) 120 мг дозада ішке қабылдағанда 45-60 минуттан кейін жетеді және 1,43 ± 0,49 мкг/мл құрайды. Препаратты қайталап қолданғанда оның фармакокинетикасы өзгермейді. Препараттың кумуляциясы байқалмайды.

Дротаверин бүкіл денеде біркелкі таралады, тіндерге жақсы енеді. Ол гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

Дротавериннің метаболизмі бауырда жүреді. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 8-10 сағатты құрайды.72 сағат ішінде ол толығымен дерлік денеден шығарылады, 50%-дан астамы бүйрекпен (метаболиттер түрінде) және 30%-ы ішек арқылы.

Фармакодинамика

Изохинолин туындылары тобының спазмолитикалық агенті ішкі органдардың және қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне айқын босаңсыту әсері бар.

Әсер ету механизмі IV типті фосфодиэстераза (ФДЭ IV) ферментінің тежелуімен байланысты. PDE IV тежелуі cAMP деструкциясын және оның тегіс бұлшықет жасушасында жинақталуын тоқтатуға әкеледі. cAMP концентрациясының жоғарылауы миозинді жеңіл тізбекті миозинкиназаны инактивациялайды, бұл өз кезегінде тегіс бұлшықеттердің релаксациясына әкеледі. Миокардтың және қан тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларында cAMP гидролизі негізінен PDE III изоферментінің қатысуымен жүреді, бұл дротавериннің жүрек-тамыр жүйесіне айқын емдік әсері болмаған кезде спазмолитик ретінде әрекетінің жоғары селективтілігін түсіндіреді. ауыр жүрек-қантамырлық жағымсыз құбылыстардың дамуы.

Препарат жүйке және бұлшықет тектес тегіс бұлшықеттердің спазмы кезінде тиімді. Дротаверин қан тамырларының бұлшықеттеріне босаңсытқыш әсер етеді, соның арқасында тіндердің қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.

Қолдану көрсеткіштері

- өт шығару жолдарының ауруларымен байланысты тегіс бұлшықеттердің спазмы: холелитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

- зәр шығару жүйесінің тегіс бұлшықеттерінің спазмы: уролития, пиелит, цистит, қуық тенезмусы

- асқазан-ішек жолдарының тегіс бұлшықеттерінің спазмы кезінде (адъювантты терапия құралы ретінде): асқазанның және ұлтабардың ойық жарасы, гастрит, жүрек пен пилордың спазмы, іш қату және метеоризммен бірге жүретін спастикалық энтерит және колит

- гинекологиялық аурулар (алгодисменорея).

Қолдану және дозалау

Ересектер: ішке - тәуліктік доза 120-240 мг (2-3 дозада).

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар үшін: ең жоғары тәуліктік доза 80 мг (2 дозаға бөлінген),

12 жастан асқан балалар үшін: ең жоғары тәуліктік доза 160 мг, (2-4 дозада).

Жанама әсерлері

- бас ауруы, бас айналу, ұйқысыздық

- тахикардия, төмен қан қысымы

- жүрек айну, іш қату

- аллергиялық реакциялар: сирек ангионевроздық ісіну, есекжем, бөртпе,

   қышу

Қарсы көрсеткіштер

- дротаверинге немесе препараттың кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық

- ауыр бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі (төмен жүрек шығару синдромы)

- лактация кезеңі

- лактоза тапшылығы

- галактоземия

- глюкоза/галактозаның сіңуінің бұзылуы синдромы

- 6 жасқа дейінгі балалардың жасы

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Дротаверинді бір мезгілде қолдану леводопаның антипаркинсондық әсерін төмендетуі мүмкін.

Бір мезгілде қолданғанда ол папаверин, бендазол және басқа спазмолитиктердің (м-антихолинергиктерді қоса) әсерін күшейтеді.

Трициклді антидепрессанттарды, хинидинді және прокаинамидті дротаверинмен бір мезгілде қолданғанда олардың гипотензиялық әсері күшейеді.

арнайы нұсқаулар

Жүктілік

Дротавериннің тератогенді және эмбриотоксикалық әсері жоқ. Дегенмен, препаратты қолдану ана мен ұрықтағы пайда-қауіп арақатынасын мұқият өлшегеннен кейін ғана ұсынылады.

Коронарлық тамырлардың патологиясы және қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Жанама әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Артық дозалану

Симптомдары: үлкен дозада атриовентрикулярлық өткізгіштігін бұзады, жүрек бұлшықетінің қозғыштығын төмендетеді, жүректің тоқтап қалуын және тыныс алу орталығының салдануын тудыруы мүмкін.

Емдеу: