Кеторол

БЕКІТІЛГЕН

Төрағаның бұйрығымен

Медициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау комитеті

Денсаулық сақтау министрлігі
Қазақстан Республикасы
201 жылғы "____" ______________ бастап

       № ________________

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

дәрілік өнім

Кеторол®

Сауда атауы

Кеторол®

Халықаралық патенттік емес атау

Кеторолак

Дәрілік форма

Қабықпен қапталған таблеткалар 10 мг

Құрама

Бір таблеткадан тұрады

белсенді зат - кеторолак трометамин 10 мг

Көмекші заттар:

микрокристалды целлюлоза (102 түрі), алдын ала желатинделген жүгері крахмалы, жүгері крахмалы, коллоидты сусыз кремний диоксиді, магний стеараты

қабық құрамы: Opadry 03K51148 жасыл (гипрометилцеллюлоза (6срs), титан диоксиді E171, триацетин/глицерин, темір (III) оксиді сары E172, FD & C №1 бояғыш (жылтыр көк FCF, алюминий лак 11-13%)

Сипаттама

Зәйтүн жасыл түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «S» әрпі және екінші жағында тегіс беті бар, диаметрі (8,20 ± 0,20) мм және қалыңдығы (3,50 ± 0,20) мм таблеткалар .

Фармакотерапиялық топ

Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар. Сірке қышқылының туындылары.

ATC коды M01AB15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ауызша қабылдағанда кеторолак асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (0,7 - 1,1 мкг/мл) 10 мг ашқарынға дозасын қабылдағаннан кейін 40 минуттан соң жетеді. Майға бай тағам Cmax төмендетеді және оған жетуді 1 сағатқа кешіктіреді.

Кеторол® аз таралу көлеміне (<0,3 л/кг) байланысты плазма ақуыздарымен толық дерлік (> 99%) байланысады.

Ауызша қабылдағанда тепе-тең концентрацияға жету уақыты тәулігіне 4 рет қабылдағанда 24 сағатты құрайды. Ауызша 10 мг қабылдағанда ол 0,39 - 0,79 мкг / мл құрайды.

Қан плазмасында айналатын заттардың барлығы дерлік кеторолак (96%) немесе оның фармакологиялық белсенді емес метаболиті p-гидроксикеторолак болып табылады.

Препарат плацентарлы тосқауыл арқылы 10% өтеді. Әйелдердің емшек сүтінде аз мөлшерде кездеседі. Ол гематоэнцефалдық бөгет арқылы жақсы өтпейді.

Препарат негізінен бауырда метаболизденеді, глюкурон қышқылымен байланысады және бүйрек арқылы шығарылады. Препараттың енгізілген дозасының 92%-ға дейіні несепте, 40%-ы метаболиттер түрінде, 60%-ы өзгермеген зат түрінде болады. Енгізілген дозаның шамамен 6%-ы нәжіспен шығарылады. Метаболиттер айтарлықтай ауыруды басатын белсенділікке ие емес.

Кәрілік жастағы (65 жастан асқан) емделушілерде терминальді кезеңнің жартылай шығарылу кезеңі жастармен салыстырғанда 7 сағатқа дейін артады (4,3-тен 8,6 сағатқа дейін). Жастармен салыстырғанда жалпы плазмалық клиренс орта есеппен 0,019 л/сағ/кг дейін төмендеуі мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған кезде кеторолактың шығарылуы баяулайды, бұл жас сау еріктілермен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруымен және жалпы плазмалық клиренстің төмендеуімен дәлелденеді. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерді қоспағанда, шығарылу жылдамдығы шамамен бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесіне пропорционалды түрде төмендейді. Мұндай емделушілерде кеторолактың плазмалық клиренсі бүйрек зақымдануының белгілі дәрежесі үшін күтілгеннен сәл жоғары болады.

Фармакодинамика

Кеторол® – ауырсынуды басатын және қабынуға қарсы әсері бар стероидты емес қабынуға қарсы препарат (ҚҚСП). Кеторолдың негізгі әсер ету механизмі, басқа NSAID-тер сияқты, оның фармакологиялық әсерінен көрінеді - простагландиндер синтезін тежеу. NSAID-тер периферияда ең белсенді.

Кеторол® седативті немесе анксиолитикалық әсер етпейді, опиоидты рецепторларға әсер етпейді. Кеторол® тыныс алу орталығына депрессиялық әсер етпейді және опиоидты анальгетиктерден туындаған тыныс алудың бәсеңдеуі мен седациясын күшейтпейді. Кеторол® есірткіге тәуелділікті тудырмайды. Препаратты күрт тоқтатқаннан кейін тоқтату симптомдары пайда болмайды.

Қолдану көрсеткіштері

- операциядан кейінгі кезеңде ауырсынуды жеңілдету

- бұлшықеттер мен буындардағы ауырсынуды жеңілдету

- жарақаттан кейінгі ауырсыну синдромы

- бүйрек коликасы

Қолдану және дозалау

Емдеудің қысқа курсы тағайындалады және 7 күн бойы қолданылады, ұзақ мерзімді емдеуге ұсынылмайды.

ересектер

Әр 4-6 сағат сайын 10 мг. Тәуліктік доза 40 мг аспауы керек.

Кеторолды парентеральді қабылдайтын емделушілер үшін біріктірілген емде препараттың жалпы дозасы тәулігіне 90 мг аспауы керек.

Жанама әсерлері

Жиі (3%-дан астам)

- бас ауруы, бас айналу, ұйқышылдық

- бет, аяқ, тобық, саусақ, аяқтың ісінуі

- дене салмағының жоғарылауы

Сирек (1-3%)

- тері бөртпесі, пурпура

- терлеудің жоғарылауы

Сирек (1%-дан аз)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия және/немесе азотемия бар немесе онсыз бел ауруы, гемолитикалық уремиялық

синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), жиі зәр шығару, зәр көлемінің ұлғаюы немесе азаюы, нефрит, бүйрек ісінуі

- есту қабілетінің төмендеуі, құлақтың шуы, бұлыңғыр көру

- бронх түйілуі немесе ентігу, ринит, көмейдің ісінуі

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету

- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісінің түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, тахипноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальды ісіну, ентігу, ентігу, кеудедегі ауырлық, ысқырықты сырылдар)

- асептикалық менингит (қызба, қатты бас ауруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің қатаюы), галлюцинациялар, депрессия, психоз

- эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, индурациясы немесе пиллингі, бадамша бездердің ісінуі және/немесе ауыруы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- тілдің ісінуі, дене қызуының көтерілуі.

Қарсы көрсеткіштер

- кеторолға, аспиринге немесе басқа NSAID-ке жоғары сезімталдық

- «аспириндік» астма, ангионевротикалық ісіну

- гиповолемия

- сусыздандыру

- асқазан-ішек жолдарының эрозиялық және ойық жаралы зақымданулары

- асқазан жарасы

- гипокоагуляция, оның ішінде гемофилия

- бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі

- геморрагиялық инсульт

- қан кету, соның ішінде операциядан кейін

- гемопоэздің бұзылуы

- қан кетудің жоғары қаупіне байланысты операция алдындағы және операциялық кезең

- созылмалы ауырсыну

- жүктілік және лактация

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Кеторолды ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа NSAID-термен, кальций препараттарымен, глюкокортикоидтармен, этанолмен, кортикотропинмен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолдарының ойық жарасының пайда болуына және асқазан-ішектік қан кетудің дамуына әкелуі мүмкін.

Парацетамолмен біріктіріп қолдану нефроуыттылықты арттырады, метотрексатпен – гепато- және нефротоксичность. Кеторол мен метотрексатты бір мезгілде тағайындау тек соңғысының төмен дозаларын қолданғанда ғана мүмкін болады.

Пробенецид кеторолдың плазмалық клиренсі мен таралу көлемін төмендетеді, оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін 2 есе ұзартады. Кеторол мен пробенецидті бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімде.

Опиоидты анальгетиктермен біріктіргенде соңғысының дозасын айтарлықтай азайтуға болады.

Инсулин мен пероральді гипогликемиялық препараттардың гипогликемиялық әсері күшейеді.

Натрий вальпроатымен бір мезгілде қолдану тромбоциттер агрегациясының бұзылуын тудырады.

Кеторол® верапамил мен нифедипиннің плазмалық концентрациясын арттырады.

Басқа нефротоксикалық препараттармен, соның ішінде алтын препараттарымен бірге қолданғанда нефротоксикалық әсердің даму қаупі артады.

Түтікшелік секрецияны блоктайтын препараттар кеторол клиренсін төмендетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Кеторол® варфариннің ақуыздармен байланысуын аздап төмендетеді. Кеторол фуросемидпен бір мезгілде қабылдағанда фуросемидтің диуретикалық әсерін шамамен 20%-ға төмендетеді.

Кеторолды литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда плазмадағы литий концентрациясы кейбір NSAID-тердің бүйрек арқылы литий клиренсін тежеуіне байланысты артады.

Кеторол мен деполяризацияланбайтын бұлшық ет босаңсытқыштарын бір мезгілде қабылдағанда пациенттерде ентігу пайда болады.

Эпилепсияға қарсы препараттармен (фенитоин, карбамазепин) қабылдағанда ұстамалардың жиілігі артады. Психотропты препараттармен (флуоксетин, тиотиксин, альпразолам) бір мезгілде қабылдағанда пациенттерде галлюцинациялар пайда болады.

Пентоксифиллинді бір мезгілде қолдану қан кету қаупін арттыруы мүмкін.

Кеторол фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда фуросемидтің диуретикалық әсерін шамамен 20% төмендетеді, сондықтан жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.

ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда кеторол бүйрек функциясының бұзылу қаупін арттырады.

арнайы нұсқаулар

ҚҚСП тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, қан ұюы бұзылған емделушілерге Кеторолды сақтықпен тағайындау керек.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде қолдану

Кеторолды қабылдағанда бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы мүмкін. Кеторол® бауыр ауруы бар емделушілерге қысқа емдеу курсы ретінде тағайындалуы керек.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолдану

Кеторол® бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге зәр анализін бақылаумен сақтықпен тағайындалады.

Егде жастағы емделушілерде қолданыңыз

Кеторолды қабылдау кезінде егде жастағы емделушілерде жағымсыз реакциялар жиі кездеседі, препараттың төмен дозаларын тағайындау қажет. Ең жоғары доза 65 жастан асқан емделушілер үшін 60 мг аспауы керек.

Препаратты 6-8 сағат аралықпен қабылдау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері