Кетанов

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

20  _ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі нұсқаулық

                                                       Кетанов 

Саудалық атауы 

Кетанов            

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар 

Құрамы

Бір  таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг кеторолак трометамині 

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабығы : гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-400, тазартылған тальк, титанның қостотығы Е171.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында "KVT”  ойылып жазылған жазуы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. 

АТЖ коды M01AB15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді қабылдаудан кейін кеторолак трометамині жылдам және толық сіңеді. Бір реттік 10 мг дозасын қабылдағаннан 50 минуттан соң плазмадағы ең жоғары концентрациясы 0.87мкг/мл құрайды. Кеторолактың 99% астамы плазма ақуыздарымен байланысады. 

Бір реттік  және көп реттік дозасын ендіргеннен кейінгі кеторолактың адамдардағы фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады. Препараттың қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясы төрт реттік енгізуден 1 күн өткеннен кейін орнығады. Препаратты созылмалы ауруларда қабылдағаннан кейін фармакокинетикасында өзгерістер белгіленген жоқ. Бір реттік көктамырішілік енгізуден кейін таралу көлемі 0.25 л/кг құрайды, жартылай шығарылуы – 5 сағат, клиренс 0.55 мл/мин/кг. 

Кеторолактың 91.4% және оның метаболиттері (конъюгаттар мен п-гидроксиметаболит) несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады.      Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 5.4 сағатты құрайды. Егде емделушілерде (72 жас шамасында)  жартылай шығарылу кезеңі 6.2 сағатты құрайды. Майы көп тамақ деңгейін төмендетеді, бірақ толық сіңуіне әсер етпейді, сондай-ақ антацидтер де кеторолактың сіңу шамасына әсер етпейді.           

Фармакодинамикасы 

Кетанов – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), ауырғанды басатын, қабынуға қарсы және орташа ыстық түсіретін әсері бар.   Кеторолак трометамині ЦОГ-1 и ЦОГ-2 белсенділігін іріктемей басу жолымен простагландиндер синтезін ең бастысы, шеткергі тіндерде тежейді. 

Қолданылуы

- айқындылығы орташа ауыру  синдромы

Қолдану тәсілі және дозалары

Пероральді қолдануға арналған. 

Кетанов таблеткаларын тамақ уақытында немесе тамақтан кейінге тағайындаған жөн.

Кетанов таблеткалары 10 мг-нан тек аз уақыт пайдалануға ғана (5 күнге дейін) ұсынылады және созылмалы ауыруларды емдеуге ұсынылмайды.

Ересектер және  дене салмағы 50 кг-нан асатын 16 жастан үлкен жасөспірімдер  

Қажет болған жағдайда әрбір 4-6 сағат сайын 10 мг-нан қолданады. Дозаны тәулігіне 40 мг-нан асыру ұсынылмайды. 

Кетановты  парентеральді енгізуден ауысарда екі дәрілік түрдің де дозасы 90 мг-нан аспауы тиіс, (60 мг – бүйрек қызметі бұзылған науқастарға, егде емделушілер үшін, сондай-ақ дене салмағы 50 кг-нан азырақ емделушілерге)  және препараттың таблеткадағы дозасы ауысатын күні 40 мг-нан аспауы тиіс. Емделушілер енгізудің пероральді жолына ең қысқа мерзімде өткізілуі тиіс. 

Егде емделушілер

Препаратты егде емделушілерде қолдану маңызды жағымсыз реакциялар дамуының жоғары қатерімен бірге жүруі мүмкін. Қолданудың тым қысқа кезеңінде тиімді дозаның барынша аз шамасын қолдану керек. Дозалар арасында ұзағырақ аралықтар пайдалануға, мысалы 6-8 сағат, рұқсат етіледі.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрімен емдеу аясында емделушінің асқазан-ішек жолдарынан қан кету туындау жағдайына ұдайы бақылау жасау керек.

Жағымсыз әсерлері

- ауыздың құрғауы, ойық жаралы стоматит, жүрек айнуы, құсу, асқазан ауыруы, асқазан толып кеткен сияқты сезінулер, гастрит, эзофагит, кекіру, метеоризм, іш қату, диарея, панкреатит, колиттің асқынуы және Крон ауруы, АІЖ эрозивті-ойық жаралы зақымдануы, оның ішінде тесілу немесе асқазан-ішектік қан кетулері (мелена, «кофе қоюы» түріндегі құсу)

- мазасыздық, көрудің бұзылуы, оның ішінде анық көре алмау, көру жүйкесінің невриті, ұйқышылдық, ұйқысыздық, ерекше түс көрулер, бас айналуы, бас ауыруы, тершеңдік, ашушаңдық, парестезия, функциональді бұзылулар,  патологиялық ойлау, депрессия, құрысулар, полидипсия, зейін шоғырландыра алмау, мазасыздық, шаршау, қозу, кеңістікте бағдар жоғалту, дәм сезу бұзылулары, миалгия, абыржу, елестеулер, гиперкинез, есту қабілетін жоғалту, құлақтағы шуыл, асептикалық менингит (әсіресе жүйелік қызыл жегі, дәнекер тіндердің аурулары сияқты  аутоиммунды бұзылулары бар емделушілерде)  

- жиі несеп шығару, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, белдің ауыруы (гематуриямен немесе гематуриясыз), қан сарысуында мочевина  концентрациясының және креатининінің жоғарылауы, интерстициальді нефрит, несеп іркілуі, нефротикалық синдром, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, азотемия, гемолитико-уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), шығу тегі бүйректік ісінулер 

- бауыр қызметі бұзылулары, гепатит, гепатомегалия, холестатикалық сары ауру, бауыр жеткіліксіздігі 

- брадикардия, бозару, артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі, миокард  инфарктісі немесе инсульт

- өкпе ісінуі

-тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия

- пурпура, тері бөртпесі, қышу, есекжем, терінің фотосезімталдығы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит, макулопапуллезді бөртпе

- аллергиялық реакциялар: анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (кеуде қуысы ауыруы және кеуде қуысын ауыр сезіну, бронхиальді демікпе, бронхтың түйілуі, тахипноэ, көмейдің ісінуі немесе диспноэ, Квинке ісінуі, буллезді дерматит, қабақ ісінулері, көз айналасының ісінуі)

- жарақаттан операциядан кейінгі қан кетулер, гематомалар, мұрыннан қан кетулер, қан ұю уақытының ұлғаюы 

- астения, құйылулар, ісінулер (беттің, балтырдың, тобықтың, саусақтардың,табанның), сирек - тіл ісінуі, салмақ ұлғаюы, қызба

- бедеулік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа немесе басқа ҚҚСД және препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- белсенді фазадағы   АІЖ эрозиялы-ойық  жаралы зақымдануы  немесе асқазан-ішектік қан кетулері, сыртартқысында жара пайда болуы немесе тесілулер   - айқын жүрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр ауруының белсенді фазасы, орта және ауыр дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі (қан сарысуы креатинині > 160 мкмоль/л) 

- аорто-коронарлық  шунттау жасалғаннан кейінгі жағдай

-  расталған цереброваскулярлық қан кету немесе күдік болуы

- геморрагиялық диатез, қан ұюының бұзылуы

- бронхиальді демікпе, қайталанған мұрын және мұрын маңы қойнауларының полипозы, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСД (оның ішінде сыртартқысында) көтере алмаушылықтың бірігуі

- ҚҚСД қабылдаудан туындаған (сыртартқысында) демікпе, бронхтың түйілуі, ринит, ангионевротикалық ісіну немесе есекжем сияқты аллергиялық реакциялар

- ацетилсалицил қышқылын алушы, басқа да ҚҚСД (циклооксигеназа-2 іріктелген тежегішін қоса алғанда), окспентифиллин, пробенецид немесе литий тұзын алушы емделушілер

- гиповолемия, сусыздану

- қан кетулер немесе олардың дамуының жоғары қатері (операциядан кейін, антикоагулянттар қабылдайтын, гепаринді 12 сағатқа 2500-5000 бірлікте алушы емделушілер,  гемофилиямен науқастар)

- гиперкалиемия

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 16 жасқа дейінгі балалық жаста

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кетанов препаратымен бір мезгілде қолданудан АУЛАҚ БОЛҒАН ЖӨН: 

- циклооксигеназа-2 іріктелген тежегішін қоса алғандағы, басқа да ҚҚСД

- антикоагулянттармен (варфарин) және дезагреганттар, бірге қолдану қан кетулерін туындатуы мүмкін 

- литий препараттарымен, литиймен улану  салдарынан литийдің бүйректік клиренсі төмендеуі және қан плазмасындағы оның концентрациясы жоғарылауы мүмкін

- қан плазмасында кеторолак деңгейі, сондай-ақ оның жартылай шығарылу кезеңі ұлғаятындықтан пробенецидпен

- мифепристонның әсері төмендейтін болғандықтан, мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн бойы ҚҚСД қабылдауға болмайды.

Кетановты келесі дәрілік препараттармен бір мезгілде бірге қолданғанда сақтық жасау керек:

ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында жүрек гликозидтерінің  концентрация деңгейі ұлғаюы, шумақтық сүзіліс жылдамдығы төмендеуі  салдарынан жүрек жеткіліксіздігі туындауына шалдықтыруы мүмкін. 

Кетанов гипотензивті дәрілер мен диуретиктердің әсерін төмендетуі мүмкін және соның салдарынан препараттың нефроуыттылық әсері даму қатері ұлғаяды. 

Кетанов фуросемидтің диуретикалық әсерін шамамен  20%-ға төмендетеді, сондықтан жүрек қызметі қалпына келмейтін емделушілерге препаратты ерекше сақтықпен тағайындау керек.

Кетановты ангиотензин-конвертирлеуші фермент тежегіштермен бір мезгілде қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігі туындаудың қатері жоғарылайды. 

Нефроуыттылық пайда болу қатері жоғарылығынан Кетановты циклоспоринмен, такролимуспен бір уақытта қолданудан абай болу керек.

 Асқазан – ішек ойылуы немесе қан кетулері туындау қатері жоғарылығына байланысты, кортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда сақтық жасау керек.

Антитромбоцитарлық дәрілермен және серотонинді кері қармаудың іріктеп тежегіштерімен бір уақытта қабылдағанда асқазан – ішек қан кетулері қатері жоғарылайды.

Окспентифиллинмен бірге қолданғанда қан кету бейімділігі жоғары болғандықтан бұл біріктірілімнен  бас тарту қажет.

Гепато- және нефроуыттылығы жоғарылауы мүмкіндігіне байланысты метотрексатпен бір мезгілде қолдануда сақ болу керек.

Хинолондар қабылдайтын емделушілерде құрысудың даму қатері жоғарылайды.

Препарат дигоксин, варфарин, парацетамол, фенитоин және толбутамидтің қан ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді. Кеторолактың плазмадағы концентрациясы төмен болғандықтан, препарат плазма ақуыздарымен байланыстағы басқа дәрілік заттарды айтарлықтай ығыстырып шығармайды.

Айрықша нұсқаулар

Ауру симптомдарын бәсеңсітуге қажетті қолданудың тым қысқа кезеңі бойына ең төменгі тиімді дозаны пайдаланып, жағымсыз әсерлерді жоққа жақындатуға болады. 

Егде емделушілерде пайдалану: ҚҚСД қабылдағаннан кейін   емделуші өліміне алып келуі мүмкін жағымсыз реакциялар (асқазан-ішек қан кетулері және тесілу) дамуының жоғары жиілігі байқалады. Бұл жастағы қатер  ҚҚСД барлық түрлерін қолданумен байланысты. Ересек жас емделушілермен салыстырғанда егде жастағыларда плазмалық клиренс төмендеуі салдарынан плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ болады. Сондықтан тұрғындардың бұл тобы үшін препаратты енгізудің (6-8 сағат) ұзағырақ аралықтарын пайдаланған жөн.

Респираторлық жүйе тарапынан: бронхтүйілуі дамуы қаупінен препаратты бронх демікпесінен зардап шегетін (оның ішінде сыртартқысында) емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. 

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде пайдалану: цирроз әсерінен бауыр қызметі бұзылған емделушілерде кеторолак клиренсінің немесе жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің қандай да бір клиникалық маңызды өзгерістері байқалмады.

Бауыр сынамасының бір немесе бірнеше көрсеткішінің жоғарылауы бақылануы мүмкін. Бұл ауытқулар әдетте уақытша сипатта болады, өзгеріссіз қалуы да немесе қолдануды одан әрі жалғастырған жағдайда үдеуі де мүмкін. Бауыр ауруларында кездесетін клиникалық белгілері даму жағдайында немесе жүйелік көрініс берген кезде Кетанов қабылдауды тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың ұйқышылдық, бас айналу, кеңістіктікте бағдардан жаңылу, ұйқысыздық, шаршау, көрудің бұзылулары немесе  депрессия сияқты жағымсыз әсерлерін ескере отырып, осындай жағымсыз құбылыстар байқалса, автокөлік басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасаудан сақтану керек.

Артық дозалағанда

Симптомдары: бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, эпигастральді аумақтағы ауырулар, асқазан-ішектен қан кетулері, сирек - диарея, бағдарсыздық, қозу, кома, ұйқышылдық, бас айналу, құлақтағы шуыл, естен тану, құрысулар. Ауыр улануда жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауыр қызметі бұзылуы болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем. Препараттың өмірге қауіпті мөлшерін қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде белсенділендірілген көмір қабылдау керек.  

Қажет болғанда организмнің өмірлік маңызы зор қызметтеріне мониторинг жүргізіледі және емделушінің клиникалық жай-күйін ескере отырып басқа да емдік-диагностикалық шаралар жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы  

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 2 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптама  медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау қажет. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан

Industrial Area-3 

Dewas-455001

Тіркеу куәлігінің иесі 

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның  мекенжайы

 Sun Pharmaceutical Ind Ltd компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ., 

Манас к. 32 а, "SAT" БО  6 қабат, 602 

тел.: 8-800-080-5202 

эл.поштасы: Almaty.kz@ranbaxy.com