Лидокаин

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы 

жөніндегі нұсқаулық

Лидокаин гидрохлориді

Саудалық атауы 

Лидокаин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лидокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 10 мг/мл және 20 мг/мл, 2 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде:

белсенді зат: ерітіндінің 2 мл-де 40 мг немесе 5 мл-де  50 мг лидокаин гидрохлориді.

қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі (рН 5,0 - 7,0 дейін), инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыштау түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин

АТХ коды N01BB02.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді енгізгенде сіңірілу дәрежесі енгізілу орны мен дозасына байланысты болады. Көктамыр ішіне сорғалатып енгізгенде лидокаиннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы 3-5 минуттан кейін, бұлшықет ішіне енгізгенде – 5-15 минуттан кейін түзіледі. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 50-80 %. Тез таралады (T1/2 таралу фазасы – 6-9 мин). Алдымен қанмен жақсы қамтылған тіндерге (жүрек, өкпе, ми, бауыр, көкбауыр), сосын май және бұлшықет тіндеріне түседі. Гематоэнцефалдық бөгет, плацентарлық бөгет арқылы және емшек сүтіне (анасының плазмасындағы концентрациясының 40%-ы) өтеді.

Микросомальді ферменттердің қатысуымен, дезаминирлену жолымен,  T1/2 сәйкесінше 2 с және 10 с құрайтын белсенді метаболиттер (моноэтилглицинксилидин және глицинксилидин) түзумен бауырда метаболизденеді (90-95%-ға). Бауыр ауруларында метаболизмінің қарқындылығы төмендейді және қалыпты шамасының 50%-нан 10%-ына дейінді құрайды.

Жартылай шығарылу кезеңі көктамыр ішіне болюстік енгізгеннен кейін – 1,5 – 2 сағат; жаңа туған сәбилерде – 3 сағат, ұзақ уақыт көктамыр ішіне инфузияларда – 3 сағат және одан ұзақ.  

Бауыр функциясы бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңі 2 есе немесе одан да артық ұлғаяды. 

Өтпен және бүйректермен (10 % дейін өзгермеген түрінде) шығарылады.  Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде метаболиттері жинақталуы мүмкін. Несептің қышқылдануы лидокаиннің шығарылуының артуына ықпал етеді.

Фармакодинамикасы

Нейрондар жарғақшаларын тұрақтандыра отырып, олардың натрий иондары үшін өткізгіштігін төмендетіп, жергілікті жансыздандырғыш әсер береді, ол жүйке импульстерінің генерациясы мен өтуіне кедергі жасайды. Тек ауыру импульстерін ғана емес, модальділігі басқа импульстердің де өтуін бәсеңдетеді.

Лидокаиннің жансыздандырғыш әсері прокаинге қарағанда 2-6 есе күштірек (жылдамырақ және ұзағырақ - 75 минутқа дейін әсер етеді, ал эпинефринді қосқаннан кейін – 2 сағаттан артық әсер етеді). Жергілікті қолданғанда тамырларды кеңейтеді, тіндерге жергілікті тітіркендіргіш әсер етпейді. 

Аритмияға қарсы (Ib класс) әсерге ие. Әсер ету потенциалы мен тиімді рефрактерлі кезеңнің ұзақтығын қысқартады. Іс жүзінде жүрекшеге әсер етпей қарыншалардағы реполяризацияны жеделдетеді.  Терапиялық дозаларда Пуркинье талшықтарында өткізгіштікті жақсартады,  «қайтадан ену» (re-entry) феноменінің түзілуінің алдын алады, әсіресе жүрек бұлшықетінің ишемиялық зақымдануы мысалы, миокард инфаркті жағдайында. 

Іс жүзінде миокардтың өткізгіштігі мен жиырылуына  (өткізгіштіктің бәсеңдеуі, уыттыға жуық, жоғары дозаларды тағайындағанда ғана байқалады) -PQ, QT аралығының ұзындығына әсер етпейді және электрокардиограммада QRS кешенінің кеңдігі өзгермейді. Теріс инотропты әсері мардымсыз білінеді және препаратты жоғары дозада тез енгізгенде қысқа мерзім ішінде байқалады.

Қолданылуы

- инфильтрациялық, терминальді, жұлын және өткізгіштік анестезияда;

- әсіресе миокард инфарктісінің жедел фазасында шығу тегі әртүрлі моно- және политопты қарыншалық экстрасистолия мен тахикардияны емдеу және алдын алуда;

- қарыншалық фибрилляцияны тоқтатуда;

- жүрек дефибрилляциясында қосымша дәрі ретінде;

- цефалоспориндер тобының b-лактамды антибиотиктерін бұлшықет ішіне енгізуге арналған  ерітінді дайындау үшін еріткіш ретінде (лидокаин ерітіндісі 10 мг/мл)

Қолдану тәсілі және дозалары

Лидокаинді қолданар алдында инъекция орнының ісінуі мен қызаруымен білінетін препаратқа жоғары жекелей сезімталдыққа тері сынамасын міндетті түрде жүргізу керек.

Анестезия жүргізу үшін дәрілік заттың мөлшері мен жалпы дозасы  анестезия түрі мен  операциялық араласым сипатына байланысты.

Инфильтрациялық анестезияда 10 мг/мл (1 %) концентрациясымен

30 мл  ерітіндіге  дейін қолданылады.

Өткізгіштік анестезияда  10 мг/мл (1 %) және 20 мг/мл (2 %) концентрациясымен ерітінділер қолданылады; ең жоғары жалпы доза - 400 мг дейін (40 мл 1 % ерітінді және 20 мл 2 %  лидокаин ерітіндісі). Стоматологиялық тәжірибеде   1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2 % ерітінді қолданылады;  қабырға аралық жүйкелердің  блокадасында  –  3-5 мл 1 % ерітінді  (30-50 мг); парацервикальді  анестезияда - 10 мл (100 мг),  1 % ерітінді әрбір жағына (1,5 сағаттан ерте емес қайталап енгізуге болады); Оберст-Лукашевич бойынша блокадада – 2 - 3 мл 2 % ерітінді.

Вагосимпатикалық блокадада: мойын бөлімінде - 5 мл (50 мг) 1 % ерітінді, бел тұсында– 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1 % ерітінді.

Эпидуральді анестезияда –200 - 300 мг (10-15 мл) 2 % лидокаин ерітіндісі қолданылады. Анестетикті катетер арқылы үздіксіз енгізу ұсынылмайды; ең жоғары дозаны енгізу  90 минут аралықтан жиі қайталанбауы керек.

Шырышты қабаттың анестезиясы  үшін (трахеяның интубациясынды, бронхоэзофагоскопия, фиброгастродуоденоскопия, полиптерді алып тастау, гаймор қойнауын тесу және басқалары) 20 мл-ден аспайтын көлемде 2 % ерітінді қолданады. Анестезия ұзақтығы 15-30 минут.

Офтальмологияда:  тікелей хирургиялық араласым немесе тексеру алдында 2 тамшы 2 % ерітіндіні конъюнктивальді қапқа  2 - 3 рет 30 - 60 секунд аралықпен тамызады. 

Ересектерге арналған ең жоғары дозасы - 4,5 мг/кг немесе 300 мг  аспайды.

Лидокаинның әсерін ұзарту үшін   ex tempore 0,1 % адреналиннің ерітіндісін (5 - 10 мл  лидокаиннің ерітіндісіне 1 тамшы, бірақ  5 тамшыдан асырмай) қосуға болады. Бұл кезде лидокаиннің рұқсат етілген дозасын 500 мг дейін жоғарылатады.

Антиаритмиялық дәрі ретінде: әсіресе  миокард инфарктісінен кейін қарыншалық аритмияларда: көктамыр ішіне, қан айналымының айқын бұзылуынсыз емделушілерде бірнеше минут ішінде 100 мг болюс түрінде (50 мг ауыр циркуляторлық бұзылыстармен немесе ауыр емес емделушілерде), болюсты енгізгеннен кейін: 30 минут ішінде 4 мг/мин инфузия, 2 сағат ішінде 2 мг/минут, содан кейін 1 мг/мин; ары қарай егер құюдың ұзақтығы 24 сағаттан асса, концентрациясын азайтуды жалғастыру (ЭКГ мониторингілеу және инфузияны жалғастыру үшін маманның кеңесі). 

Ескерту: көктамыр ішіне енгізгеннен кейін лидокаиннің әсер ету ұзақтығы қысқа (15-20 минут ұзақтықпен). Егер тамшылатып инфузиялау  жолымен көктамырішілік құю қол жетімді болмаса, бастапқы дереу көктамырішілік енгізгеннен кейін 10 минуттан кем емес аралықпен қажет болғанда бір немесе екі рет 50 - 100 мг қайталауға болады. 

Инфузиялық ерітінді дайындау үшін,  1 г немесе 2 г лидокаин ерітіндісін инъекцияға арналған 1 л 5 % декстроза ерітіндісіне қосу керек және  лидокаиннің  1 мг/мл немесе 2 мг/мл  концентрациядағы ерітіндісі алынады.

Егде жастағы емделушілерде, әсіресе ұзақ уақыт көктамырішілік инфузияда дозаны азайту ұсынылады. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр ауруларында (цирроз, гепатит) және бауыр қанағымы төмендеген емделушілерде  (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі аясында) доза 40-50 %-ға төмендетілуі керек.

Назар аударыңыз!

Көктамыр ішіне жылдам енгізгенде артериялық қысымның дереу төмендеуі және коллапс дамуы мүмкін. Бұл жағдайларда фенилэфрин, эфедрин және басқа да қантамырларын тарылтатын дәрілер қолданылады.

Лидокаиннің 1 % ерітіндісін b-лактамды антибиотиктер тобының  цефалоспориндерін бұлшықет ішіне енгізу үшін  ішінде 1,0 г антибиотик бар құтыға 3 мл лидокаин есебімен  инъекциялық ерітінді дайындау үшін еріткіш ретінде қолданады. 

Жағымсыз әсерлері

- эйфория, бас айналуы, көз алдының бұлдырлауы, жарықтан қорқу, невротикалық реакциялар, бас ауыруы, үрейлену, құлақтағы шуыл, диплопия, құрысу, тремор, ұйқышылдық, парестезиялар, бағдарсыздық, сананың шатасуы, мимикалық бұлшықеттер тризмі

- артериялық қысымның төмендеуі, коллапс, брадикардия (жүрек тоқтап қалғанға дейін)

- кеуде тұсының ауыруы, тыныстың тарылуы  

- тіл мен ауыз қуысының шырышты қабатының жансыздануы, жүрек айнуы, құсу

- есекжем, қышыну, анафилактикалық  шок

-  ысыну, салқынды сезіну 

- еріксіз несеп және нәжіс шығару, либидоның төмендеуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық 

-   синустық түйін әлсіздігі синдромы (әсіресе егде жастағы науқастарда), сол жақ қарынша қызметінің айтарлықтай төмендеуі

-   Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы;

- жүрек блокадасы: II - III дәрежедегі атриовентрикулярлық (қарыншаларды стимуляциялайтын зонд орнатылған жағдайлардан басқа) қарыншаішілік; синусты-жүрекшелік

-   қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы;

-   кардиогенді шок;

- ретробульбарлы енгізу (әсіресе глаукомамен науқастарда)

-18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде

- порфирия

- Морганьи-Адамс-Стокс синдромы

- акушерлік тәжірибеде анестезия жүргізгенде – ұрықтың жатырішілік дамуының бұзылуы, фетоплацентарлық жеткіліксіздік, күні жетпей туылуы, күнінен асып кету, гестоз

- эпидуральді анестезияда – ауыр гипотензия, кардиогендік шок және гиповолемиялық  шок, неврологиялық аурулар, септицемия, омыртқаның деформациялануы, пункция жасауға мүмкіндік болмауы.

- субарахноидальді анестезияда – арқаның ауыруы, мидың жұқпасы, мидың қатерсіз және қатерлі  жаңа түзілімдері, шығу тегі әртүрлі коагулопатия, бас сақинасы, субарахноидальді қан құйылу, артериялық гипертензия және гипотензия, парестезиялар, психоз, истерия, қарым қатынасқа түспейтін науқастар, омыртқаның деформациясына байланысты пункция жасауға мүмкіндік болмауы

- Лидокаинді бұрын қолданғанда эпилептиформалы құрысулар (сыртартқысында)

Сақтықпен: жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрінде, ауыр бауыр және /немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, әлсіреген науқастарда, гиповолемияда, AV блокадада, синусты брадикардияда, артериялық гипотензияда, ауыр миаастенияда, жүктілік және лактация кезеңінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бета-адреноблокаторлармен бірге тағайындау брадикардия мен лидокаиннің уытты әсерінің даму қаупін жоғарылатады.

Циметидин мен пропранолол лидокаиннің бауыр клиренсін төмендетеді (микросомалық тотығуын тежеудің салдарынан метаболизмін төмендету және бауыр қанағымының төмендеуі) және уытты әсерлерінің даму қаупін арттырады.

Барбитураттар, фенитоин, рифампицин (бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары) препараттың тиімділігін төмендетеді (дозаны жоғарлату қажет болуы мүмкін).

Аймалинмен, фенитоинмен, верапамилмен, хинидинмен, амиодаронмен бірге тағайындағанда теріс инотропты әсері күшеюі мүмкін.

Жүрек гликозидтері кардиотоникалық әсерін әлсіретеді, курареге ұқсайтын дәрілік заттар бұлшықеттік  релаксациясын күшейтеді.

Прокаинамид елестеулер, орталық жүйке жүйесі қозуының даму қаупін арттырады.

Лидокаинді, барбитураттарды, басқа да ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілік заттарды бір мезгілде тағайындағанда  олардың орталық жүйке жүйесіне бәсеңдететін әсері күшеюі мүмкін.

Моноаминооксидаза тежегіштерінің әсерімен лидокаиннің жергілікті жансыздандыратын әсері күшеюі мүмкін. Моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдап жүрген науқастарға лидокаинді парентеральді тағайындауға болмайды.

Лидокаин мен полимиксин В  бір мезгілде қолданғанда оның жүйке-бұлшықет берілісіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін (респираторлық функцияларды мониторингілеу керек).

Фармацевтикалық сыйымсыздық 

Лидокаин амфотерицинмен, метогекситонмен немесе сульфадиазинмен араластырғанда шөгінді түзеді. Ерітіндінің pH байланысты лидокаин ампициллинмен сыйымсыздық білдіруі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Лидокаинді  реанимация және қарқынды емдеуде тәжірибесі және осылар үшін қажетті жабдықтары бар мамандар қолдануы керек. Жедел миокард инфарктімен науқастарға  лидокаинді тағайындау асистолия дамуының жиілігін арттыру есебінен өліммен аяқталу қаупін жоғарылатуы мүмкін. 

Лидокаиннің бұлшықетішілік инъекциясы креатининфосфокиназаның белсенділігін арттыруы мүмкін, ол миокард инфарктін диагностикалауды қиындатуы мүмкін. Лидокаинді суправентрикулярлық аритмияларда қолдануға болмайды (жүрекшелердің дірілдеу және жыпылықтауында қарыншалық жиырылудың жиілеу қаупі және тиімсіздігіне  байланысты).

Лидокаинді енгізгенде қан айналымының жеткіліксіздігі, гипотония, гиповолемия, гипокалиемия, бауыр және/немесе бүйрек функциясының бұзылуы жағдайларында айрықша сақтық және дозасын төмендету керек. Лидокаинді қолдануды бастағанға дейін қан плазмасында калий деңгейін қалпына келтіру керек. 

Эпидуральді анестезия гипотензия мен брадикардияға әкелуі мүмкін, бұл қауіпті  алдын ала коллоидты және кристаллоидты ерітінділер енгізумен азайтуға болады.  Парацервикальді блокада ұрықта брадикардия немесе тахикардия туындатуы мүмкін болғандықтан, оның жүрегінің қызметіне мониторинг жүргізу керек.

Препаратты егде жастағы емделушілерге енгізгенде айрықша сақтық шараларын сақтау керек.

Қатерлі гипертензияға бейім емделушілер, ерекше көңіл бөлуді талап етеді, өйткені олар амидті жергілікті анестетиктерге төзімді болуы мүмкін. 

Лидокаинді ретробульбарлы енгізгенде субарахноидальді кеңістікке сирек жетеді, бұл кезде жүрек-қантамырлары жеткіліксіздігін, апное, құрысулар мен уақытша көрмей қалуды қоса, күрделі жағымсыз реакцияларды туындатады. Лидокаин ерітіндісі  глаукомамен науқастарға ретробульбарлы енгізуге болмайды. Лидокаинді күшті  васкуляризацияланған тіндерге  препараттың интравазальді түсуін болдырмау үшін сақтықпен  енгізу керек. Васкуляризацияланған тіндерге енгізген жағдайда аспирациялық сынама жүргізу ұсынылады.

Препараттың бас және мойын  артериясына кездейсоқ  инъекциясы  жалпы ми  симптоматикасының пайда болуына әкелуі мүмкін. Көктамыр ішіне тез енгізгенде артериялық  қысым дереу төмендеп және коллапс дамуы мүмкін.

Алкогольді шамадан тыс қабылдау лидокаиннің тыныс алуды бәсеңдететін әсерін күшейтеді.

МАО тежегіштерін жоспарланған лидокаинмен субарахноидальді анестезияға дейін кем дегенде 10 күн бұрын тоқтату керек.

Жүктілік және  лактация. Лидокаин плацентарлық бөгет арқылы өтеді, осыған байланысты жүктілікте (әсіресе I триместрінде) оны тағайындау ұсынылмайды, тек пайда/қауіп арақатынасын талдағаннан кейін ғана. Лидокаиннің аздаған мөлшері емшек сүтіне бөлінуі мүмкін, сондықтан  лидокаинды тағайындағанда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Педиатрияда қолданылуы. Препаратты балалар тәжірибесінде қолдануға қатысты деректер жоқ болуына байланысты оны балаларда қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасауға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: уыттанудың алғашқы белгілер - бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, эйфория, астения, артериялық қысымның төмендеуі; содан кейін беттің мимикалық бұлшықеттердің құрысулары, қаңқа бұлшықеттерінің тонико-клоникалық құрысулары, психомоторлық қозу, брадикардия, коллапс; жаңа туған сәбилерде босану кезінде қолданғанда  брадикардия, тыныс алу орталығының бәсеңдеуі, тыныс алудың тоқтауы.

Емі: уыттанудың алғашқы белгілері пайда болғанда енгізуді тоқтатады, емделушіні көлденең жатқызып, оттегі ингаляциясын тағайындайды, құрысулар кезінде диазепамды, брадикардияда – м-холинблокаторларды (атропин), вазоконстрикторларды (норэпинефрин, фенилэфрин) көктамыр ішіне енгізеді. Қажет болғанда интубация, өкпені жасанды желдету, реанимациялық шаралар жүргізу керек. Диализ  тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден немесе 2 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.

10 ампуладан пышағымен және ампуланы ашуға арналған  скарификатормен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған қосымшасымен картоннан жасалған қорапқа салынған.

Қораптар  мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға салынған.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар саны  қаптама санына сәйкес келуі керек.

10 ампула 2 мл-ден немесе 5 ампула 5 мл-ден поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаға салынған. 10 ампуламен 1 қосымша немесе 5 ампуламен 2 қосымша  ампуланы ашуға арналған пышағымен немесе скарификатормен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге картоннан жасалған  қорапшаға салынған.

10 ампула ампуланы ашуға арналған пышағымен немесе скарификатормен, мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге ампуланы бекітуге арналған картон қосымшасымен картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сындыру сақинасы немесе сындыру кертігі және нүктесі бар ампулаларды қолданғанда ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды.  

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты», ашық акционерлік қоғамы  («БМПЗ» ААҚ),Беларусь Республикасы, Минск обл.,  Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27,