Моксимак

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі 

Фармация комитеті Төрағасының 

2007 жылғы “_13_” _06____  

№ _98__ бұйрығымен 

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты қолдану жөнінде

мамандарға арналған нұсқаулық

МОКСИМАК 

Саудалық атауы

Моксимак 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксифлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы 

Үлбірлі қабықпен қапталған әр таблетканың құрамында:

Белсенді заттар: 400 мг моксифлоксацинге барабар моксифлоксацин гидрохлориді.

Қосалқы заттар: микрокристалдық целлюлоза, лактоза моногидраты, L-гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты. 

Қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликол-6000, титанның қос тотығы, тазартылған тальк, қызыл темір тотығы бояғышы, бензил спирті.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі әсер ететін дәрілер, фторхинолондар. 

АТЖ коды J01MA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңі 

Таблетка түрінде ішу арқылы қабылдағаннан кейін моксифлоксацин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі 90% құрайды. Препаратты майлы тамақпен бірге қабылдағанда (егер майлар 500 калорияға жуық болса) моксифлоксациннің сіңірілуі өзгермейді. Моксифлоксацинмен бірге 1 стақан иогуртты қабылдау жүйелі сіңіріудің AUC дәрежесі мен жылдамдығына (“концентрация-уақыт”) қисығы астындағы көлеміне) әсер етпейді. Тәулігіне бір рет 400 мг мөлшерлегенде ең жоғарғы концентра-циясының орташа мәні Сmax ± SD (SD - стандартты ауытқу) мен AUC мәні 4.5 ± 0.53 мкг/мл және тиісінше 48 ± 2.7 мкг/сағ/мл құрайды. Ішкеннен кейін 1-3 сағат өткенде Сmax (ең жоғарғы концентрациясына) қол жетеді. Орташа плазмалық концентрациясы (±SD) 4.95 ± 0.10 мкг/мл құрайды. Плазмалық концентрациясы мөлшердің ең жоғарғы деңгейге (бір рет 800 мг) артуына қарай пропорционалды өседі. Плазмадан жартылай шығарылуының орташа кезеңі (±SD) 12±1.3 сағатты құрайды; тұрақты мәніне тәулігіне бір рет 400 мг-нан қабылдағаннан кейін кемінде үш күн өткенде жетеді.

Метаболизмі

Моксифлоксацин конъюгациялану жолымен глюкуронид пен сульфатқа дейін метаболизденеді. Сульфаттық  конъюгат (М1) шамамен мөлшердің 38% құрайды, ол нәжіспен шығарылады. Шамамен мөлшердің 14% ішу арқылы қабылдағанда немесе көктамырға енгізгенде глюкуронидті конъюгатқа (М2) айналады, ол тек несеппен шығарылады. М2-нің жоғарға концентрациялары бастапқы заттың шамамен 40% құрайды, бұл орайда М1-дің плазмалық концентрациялары әдетте өзгермеген моксифлоксациннің 10% азын құрайды. 

Шығарылуы

Моксифлоксациннің ішілетін немесе көктамырға енгізілген мөлшерінің шамамен 45% өзгермеген зат түрінде (20% - несеппен және 25% - нәжіспен) шығарылады. Тұтастай алғанда ішу арқылы қабылданған мөлшердің 96% ± 4% өзгермеген күйде немесе метаболиттер түрінде шығарылады. Орташа жалпы (±SD) клиренсі мен бүйрек клиренсі 12 ± 2.0 л/сағ. және тиісінше 2.6 ± 1.5 л/сағ. құрайды.

Фармакодинамикасы 

Моксимак репликация, транскрипция, репарация мен бактериялық ДНК рекомбинациясы үшін қажетті топоизомераза ІІ-ні (ДНК-гиразаны) және топоизомераза ІV-ті тежеу нәтижесінде бактерицидтік әсер етеді. Моксифлоксациннің, оған хинолондар да жатады, әсер ету механизмі макролидтердің, бета-лактамдық антибиотиктердің, аминогликозидтердің және тетрациклиндердің әсер ету механизмінен айырмашылығы бар, сондықтан препараттардың осы сыныбына төзімді микроорганизмдер моксифлоксацин мен басқа хинолондарға сезімтал болуы мүмкін. Моксифлоксацин мен микробқа қарсы басқа препараттар сыныбы арасында қосарланған төзімділік байқалмаған. Моксифлоксацин мына микроорганизмдер штамдарының көпшілігі жөнінде іn vіtro және мынадай клиникалық инфекцияларға белсенді: 

- аэробтық грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал штамдары), Streptococcus pneumonіae (тек пенициллинге сезімталштамдары)

- аэробтық грамтеріс микроорганизмде: Haemophіlus іnfluenzae, Klebsіella pneumonіae, Haemophіlus paraіnfluenzae, Moraxella catarrhalіs

- басқа микроорганизмдер: Chlamydіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae.

Қолданылуы

- жедел бактериалды синусит 

- созылмалы бронхиттің асқынуы

- ауруханадан тыс пневмония (жеңіл немесе орташа дәрежедегі).  

Қолдану тәсілі мен дозалары

Моксифлоксацин таблеткаларын әр 24 сағат сайын 400 мг бір таблеткадан ішеді. Емдеу ұзақтығы төменде сипатталғандай инфекция түріне байланысты болады:

Жұқпа

Тәуліктік мөлшер

Емдеу ұзақтығы

Бактериалды жедел синусит

400 мг

5-7 күн

Созылмалы бронхиттіңасқынуы

400 мг

5 күн

Ауруханадан тыс пневмония

400 мг

5-7 күн

Жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді. 

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, диарея, іштің ауыруы, құсу, дәм сезінудің өзгеруі

- бауыр функциональдық көрсеткіштерінің өзгеруі,  диспепсия

- бас айналуы, бас ауруы. 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         сыртартқысында моксифлоксацинге немесе хинолондар тобындағы бактерияға қарсы кез-келген препараттарға жоғары сезімталдық.

-         жүктілік пен бала емізетін әйелдерге 

-         балалар мен жасөспірімдер (18 жасқа дейінгі)

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Моксифлоксациннің теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, пробене-цидпен, ранитидинмен, глибуридпен, темір препараттарымен және антацид-термен фармакокинетикалық өзара дәрілік әрекеттестігіне бағалау жүргізіл-ген. Моксифлоксациннің теофиллин мен глибуридтің фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етуі байқалмаған. Теофиллин, дигоксин, пробенецид пен ранитидин моксифлоксациннің фармакокинетикасына әсер етпеген. Алайда басқа барлық хинолондармен болатын жағдайдағыдай темір препараттары мен антацидтер моксифлоксациннің биожетімділігін елеулі төмендеткен. 

Айрықша нұсқаулар

Автокөлікті басқару және машиналармен және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері 

Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізуден және қауіпті деп саналатын, назар шоғырландырудың жоғарылығы мен психомоторлық реакция жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен айналысудан іркіле тұру қажет.

Артық мөлшерлеу

Артық мөлшерленген жағдайда асқазанды шаю керек, белсенділендірілген көмір тағайындалады  және симптоматикалық ем жүргізіледі.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған №4, 400 мг таблеткалар

Бірінші қаптама: блистерде 4 таблетка

Екінші қаптама:  картон қаптамада 1 блистер

Үлбірлі қабықпен қапталған №5, 400 мг таблеткалар

Бірінші қаптама: блистерде 5 таблетка

Екінші қаптама:  картон қаптамада 1 блистер

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғау қажет жерде, 25°С-дан аспайтын температурада сақтау керек. 

Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

24 ай

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханалардан босатылу түрі

Дәрігердің рецептісі бойынша.

Өндіруші

Macleods Pharmaceutіcals lіmіted

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andherі (East), Mumbaі – 400 059, Іndіa.