Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

                                                    Сумамед®   

Саудалық атауы

Сумамед®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – азитромицин дигидраты, 250 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

капсула қабығының құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е171), индигокармин (Е132), күкірттің қостотығы. 

Сипаттамасы

Корпусы көгілдір түсті, қақпағы көк түсті, №1 өлшемімен, қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақтан ақшыл-сары түске дейінгі кристалл ұнтақ.

     Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер,  линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды  J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин ішу арқылы қабылдау кезінде тез сіңеді, бұл оның қышқыл ортада тұрақтылығымен және липофильділігімен жүзеге асады. Ішке бір рет қабылдағаннан кейін азитромициннің 37%-ы сіңеді, және плазмадағы концентрацияның ең жоғары шегі  (0,41 µg/мл)  2-3 сағаттан кейін тіркеледі. Vd  шамамен 31 л/кг құрайды. Азитромицин тыныс жолдарына, ағзаларға және урогенитальді жолдағы тіндерге, қуық асты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді, тіндердің түріне байланысты 1-ден 9 µg/мл-ге дейін жетеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (плазмадағы концентрациядан 50 есе жоғары) және жартылай ыдырауы кезеңінің ұзақ болуы азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының  төмендігімен, сондай-ақ оның  эукариотикалық жасушаларға ену және лизосомаларды қоршаған  рН төмен ортада шоғырлану қабілетімен жүзеге асады. Азитромициннің лизосомаларда жиналу қабілеті жасушаішілік қоздырғыштардың шығарылуы үшін ерекше маңызды. Фагоциттер азитромицинді жұқпалардың орныққан жеріне  жеткізеді, онда ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Бірақ фагоциттердегі концентрациясының жоғары болуына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне ықпалын тигізбейді. Соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күн емдік концентрациясы сақталады. Азитромицинді қабылдаған кезде бауыр ферменттерінің белсенділігі транзиторлы түрде жоғарылауы мүмкін.  Плазмадан дозаның жартысының шығарылуы 2-4 күн ішінде тіндердегі дозаның жартысына азайғанынан көрінеді. Препаратты қабылдағаннан кейін 8 сағаттан 24 сағатқа дейінгі аралықта жартылай шығарылу кезеңі 14-20 сағатты, ал препаратты қабылдағаннан кейінгі 24 сағаттан 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағатты құрайды, бұл Сумамедті тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Негізгі шығарылу жолы – өтпен бірге. Шамамен 50%-ы өзгермеген күйінде, басқа 50%-ы  белсенді емес 10  метаболит түрінде шығарылады. Қабылданған дозаның шамамен 6%-ы бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Азитромицин әсер ету өрісі ауқымды, макролидтік антибиотиктердің жаңа топшасы – азалидтердің алғашқы өкілі болып табылады. Бактериостатикалық әсері бар, бірақ қабыну ошағында жоғары концентрациялар жасалған кезде бактерицидтік әсер тудырады. 50S рибосомальді суббірлікпен байланыса отырып, азитромицин сезімтал микроорганизмдерде ақуыздардың синтезін басып, көптеген грамоң, грамтеріс, анаэробтық, жасушаішілік және басқа да микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты белсенділік танытады.

            Микрорганизмдердің  90% басатын ең төмен тежегіш концентрациясы (MIC90)≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae                                   Haemophilus ducreyi

                                                MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis                                           Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis                                          Actinomyces species

Bordetella pertussis                                            Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

                                                MIC900.1 - 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae                                     Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae                               Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila                                      Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis                                         Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae                                         Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori                                             Peptococcus species

Campylobacter jejuni                                          Peptostreptococcus 

Pasteurella multocida                                          Fusobacterium necrophorum 

Pasteurella haemolytica                                      Clostridium perfringens

Brucella melitensis                                              Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis                                      Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae                                                   Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus                                     Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides                                    Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицин – сезімтал штамм)

                                                MIC902.0 - 8.0 µg/мл

Escherichia coli                                                   Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis                                         Bacteroides oralis

Salmonella typhi                                                 Clostridium difficile

Shigella sonnei                                                    Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica                                        Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus                               Aeromonas hydrophilia

Қолданылуы

- фарингитте, тонзиллитте, синуситте, ортаңғы  отитте

- жедел және созылмалы бронхитте, интерстициальді және альвеолярлы пневмонияда

- созылмалы көшпелі эритемада - Лайм ауруының бастапқы сатысында, тілмеде, импетигода, салдарлық пиодерматоздарда

- асқазанның және 12 елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында   

- создық және создық емес уретритте және/немесе цервицитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Сумамедтің 250 мг капсулаларын тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң күніне бір рет қабылдайды. 

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің жұқпаларында, тері мен жұмсақ тіннің жұқпаларында 3 күн бойы тәулігіне 500 мг-ден

тағайындайды (курстық дозасы – 1,5 мг).

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (250 мг-ден 4 капсула) тағайындайды.

Лайм ауруында (бореллиозде) бастапқы сатысын (erythema migrans) емдеу үшін алғашқы күні 1 г-ден (250 мг-ден 4 капсула) және күн сайын  2-ші күннен бастап 5-ші күнді қоса 500 мг-ден тағайындайды (курстық дозасы – 3 г).

Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында 3 күн бойы Сумамедті біріктірілген ем құрамында 1 г-дентағайындайды (250 мг-ден 4 капсула).

Препараттың бір дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін 24 сағат үзілістермен қабылдаған жөн. Егде жастағы адамдарда және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда дозаны өзгертудің қажеті жоқ.  

Балаларды емдеу үшін Сумамедтің балаларға арналған түрін: Сумамед 125 мг және Сумамед 100мг/5 мл, Сумамед Форте 200 мг/5 мл қолдану қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

-  жүректің айнуы, құсу,  диарея, іштің ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорытудың бұзылуы, тәбеттің жоғалуы 

Сирек (>1/1000, < 1/100) 

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромбоцитопения 

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық  

- парестезиялар және астения

- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтың шуылдауы  

- тахикардия, қарыншалық тахикардиясы бар аритмия,  QT аралығының ұзаруы

- тіл түсінің өзгеруі, іш қату,  жалған жарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазасы , билирубин деңгейлерінің транзиторлы көтерілуі, холестатикалық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, 

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000) 

- интерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі  

- шаршау, конвульсиялар

- дәм және иіс сезімінің өзгеруі  

- артралгиялар 

- вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар

- анафилактикалық шок, оның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкеп соғатын).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролидтік антибиотиктерге белгілі жоғары сезімталдық

- бауыр мен бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары  

- 18 жасқа дейінгі балалар (бояғыштың болуына байланысты)

- жүктіліктің алғашқы триместрі және лактация кезеңі 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер Сумамедтің сіңуін елеулі дәрежеде азайтады, сондықтан препаратты осы препараттарды қабылдаудан бір сағат бұрын немесе қабылдаудан кейін екі сағаттан соң қабылдаған жөн. Макролидтік антибиотиктер циклоспоринмен, астемизолмен, триазоламмен, мидазоламмен немесе альфентанилмен өзара әрекеттеседі. Осы препараттарды бір мезгілде қабылдағанда жан-жақты бақылау жүргізу керек.

Азитромицин Р-450 цитохромына ықпал етпейді, сондықтан  теофиллинмен, терфенадинмен, карбамазепинмен, метилпреднизолонмен, диданосинмен және циметидинмен өзара әрекеттеспейді.

Азитромицинді және әсер етуі тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кетуі мүмкін. Сондықтан мұндайда протромбин уақытына бақылау жасау қажет.  

Азитромицинді және дигоксинді біріктірген кезде дигоксиннің қандағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін,  сондықтан қандағы дигоксин деңгейін бақылау және оның дозасын түзету қажет.  

Азитромицин мен эрготамин препараттарын бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені  эрготизм пайда болуы мүмкін.

Зидовудин: азитромицин қанда зидовудиннің белсенді фосфорилденген метаболитінің концентрациясын арттырады. Алайда қазіргі таңда осы фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы анық емес.  

Рифабутин: азитромицинді және рифабутинді бірге қолдану олардың плазмалық концентрациясын өзгерткен жоқ. Алайда мұндайда  нейтропения байқалды, жағымсыз реакция мен осы біріктіруді қолдану арасында себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ.  

Айрықша нұсқаулар

Макролидтер тобы антибиотиктерін қабылдау кезінде мынадай жағымсыз әсерлері: QT аралығы ұзарған емделушілерде қарыншалық тахикардия мен дірілдеуі-жыпылықтауын (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия туралы хабарланған.

Азитромицинмен емдеу аясында сыртартқысында аритмиясы бар адамдарда өте сирек дірілдеуі-жыпылықтауы (қарыншалар) және кейіннен миокард инфарктісі болуы мүмкін.  

Жүрек аритмиясы мен қарыншалық дірілдеу/жыпылықтаудың дамуы қаупін жоғарылатқан ұзарған жүрек реполяризациясы және QT аралығы басқа макролидтік антибиотиктермен емдеген кезде байқалған. Азитромициннің осылай әсер етуін ұзарған жүрек реполяризациясы қаупі жоғары емделушілерде жоққа шығаруға болмайды.  

Жүктілік

Препарат жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде  күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен басым болған кезде қолданылуы мүмкін.   

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізуді және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарта тұру қажет.   

Артық дозалануы

Сумамедтің артық дозалануы жөнінде деректер жоқ. Макролидтік  антибиотиктердің артық дозалануы естудің қайтымды жоғалуы, жүректің қатты айнуы, құсу және диарея түрінде білінеді.  

Емі: құстырту және дереу симптоматикалық ем жүргізу қажет.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 капсуладан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Бір пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.  

Сақтау шарттары

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.  

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Плива Хрватска  д.о.о.»

Прилаз баруна Филипповича 25,

10 000 Загреб, Хорватия

Тіркеу куәлігінің иесі  

«Тева Фармацевтикалық Кәсіпорындары Лтд», Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның  мекенжайы
«ратиофарм Казахстан» ЖШС 
050000 Қазақстан Республикасы 
Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 19,
Нұрлы Тау бизнес орталығы 1 Б 603 кеңсе
Телефон, факс (727) 311-09-15, 311-07-34