Бисептол

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

дәрілік өнім

БИСЕПТОЛ

Сауда атауы

Бисептол

Халықаралық патенттік емес атау

Жоқ

Дәрілік форма

Пероральді суспензия 240 мг/5 мл 80 мл

Құрама

100 мл суспензия бар

белсенді заттар: триметоприм 0,8 г,

                                    сульфаметоксазол 4,0 г

қосымша заттар: макрогол глицерин гидроксистеараты, магний алюмосиликаты, натрий кармеллозасы, лимон қышқылы моногидраты, натрий гидрофосфаты додекагидраты, метил парагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, натрий сахаринаты, проколиленді сут.

Сипаттама

Құлпынай иісі бар ақ немесе ашық кремді түсті суспензия.

Фармакотерапиялық топ

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар.

Сульфаниламидтер триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген.

ATC коды J01EE01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Терапиялық дозада қабылдағаннан кейін белсенді заттар аш ішектің жоғарғы сегментінде тез және толық дерлік (90%) және 60 минуттан кейін сіңеді. қандағы және тіндердегі емдік концентрацияға жетеді, ол 12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасындағы белсенді заттардың ең жоғары концентрациясына 1-4 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы сульфаметоксазол үшін 66% және триметоприм үшін 45% құрайды. Препарат ағзада жақсы таралады.

Препарат ана сүтіне және плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Сульфаметоксазол және триметоприм бауырда метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін.

Фармакодинамика

Бисептол – құрамында сульфаметоксазол және диаминпиридин туындысы – 5:1 қатынасында триметоприм бар химиотерапиялық біріктірілген препарат. Сульфаметоксазол пара-аминобензой қышқылының утилизациясын, демек, дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады. Триметоприм дигидрофолаттың белсенді тетрагидрофолатқа айналуына қатысатын ферментті тежейді. Екі компоненттің комбинациясы бактерицидтік әсер алуға мүмкіндік берді. Бисептол грам-позитивті бактерияларға белсенді: стрептококктарға (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококктарға (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides (Sisteria asteroides, most, enterelacelemonobactive, оның ішінде, gram-S. Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, ішек таяқшасының кейбір штаммдары), H.influenzae кейбір штаммдары, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae және Pneumocystis cariniiiii. Таяқшалар (Mycobacteriaceae), вирустар, анаэробты бактериялардың және саңырауқұлақтардың көпшілігі препаратқа төзімді.

Қолдану көрсеткіштері

- респираторлық инфекциялар - созылмалы бронхиттің өршуі, ересектер мен балалардағы Pneumocystis carinii тудырған пневмонияны емдеу және алдын алу (бастапқы және қайталама)

синусит, жедел отит медиасы

- асқазан-ішек жолдарының инфекциялары: іш сүзегі және паратиф, бактериялық дизентерия (шигеллез), диарея, тырысқақ.

- зәр шығару жүйесінің және қуық асты безінің жедел және созылмалы инфекциялары (уретрит, цистит, простатит)

- жұмсақ шанкр

- бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз және

Оңтүстік американдық бластомикоз (басқалармен біріктірілуі мүмкін

антибиотиктер)

Қолдану және дозалау

Препаратты көп сұйықтықпен тамақ ішу кезінде немесе одан кейін бірден ішке қабылдайды.

Қолданар алдында біртекті суспензия алынғанша шайқаңыз.

5 мл суспензияда 200 мг сульфаметоксазол және 40 мг триметоприм бар.

Қаптамаға таразысы бар өлшеуіш қалпақ бекітіледі.

Балаларда әдетте тәулігіне дене салмағының әр кг-на 6 мг триметоприм және сульфаметоксазол 30 мг қолданылады. Ауыр инфекцияларда дозаны 50%-ға арттыруға болады.

Балалар:

       жасы

доза

3 айдан бастап

6 айға дейін

(6-8 кг)

7 айдан бастап

  3 жылға дейін

(9-15 кг)

4 жастан бастап

6 жылға дейін

(16-22 кг)

7 жастан бастап

12 жылға дейін

(23-42 кг)

2,5 мл

сайын

12 сағат

2,5-5 мл

сайын

12 сағат

5-10 мл

сайын

12 сағат

10 мл

сайын

12 сағат

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар - Әдетте әр 12 сағат сайын 20 мл. Ең жоғары доза (ерекше ауыр жағдайларда қолдану үшін) әр 12 сағат сайын 30 мл суспензияны құрайды.

Жедел инфекцияларда Бисептолды кем дегенде 5 күн немесе науқаста 2 күн бойы симптомдар болмағанша қабылдау керек. Егер 7 күндік емдеуден кейін клиникалық жақсару болмаса, емделудің ықтимал түзетулері үшін емделушінің жағдайын қайта бағалау керек.

Pneumocystis carinii тудырған инфекциялар үшін – 120 мг/кг/тәу, әр 6 сағат сайын 14-21 күн.

Зәр шығару жолдарының инфекциясы мен жедел отит медиасын емдеу курсы - 10 күн, шигеллез - 5 күн.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин болғанда, клиренсі бар әдеттегі доза тағайындалады.

креатинин 15-тен 30 мл/мин дейін – әдеттегі дозаның жартысы, ал креатинин клиренсі <15 мл/мин дейін төмендеген кезде Бисептол ұсынылмайды.

Жанама әсерлері

Әдетте препарат жақсы төзімді.

Жиілігі белгісіз

- жүрек айну, құсу, тәбеттің болмауы, диарея, іштің ауыруы, гастрит, стоматит, глоссит

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- қызба, қалтырау

- бөртпе, есекжем, сирек полиморфты эритема, қышу

- псевдомембранозды энтероколит

- кандидоз

- қызба, ангионевротикалық ісіну, анафилактоидты реакциялар түрінде көрінетін аса жоғары сезімталдық реакциялары - эозинофильді түрдегі өкпе инфильтраттары, жөтелмен немесе ентігумен жүретін аллергиялық альвеолит

- қайтымды гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия

- бас ауруы, бас айналу, галлюцинация, ұйқының бұзылуы, депрессия

- нейропатия (соның ішінде перифериялық неврит пен парестезия)

- трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы және билирубин концентрациясы, гепатит, холестаз, бауыр некрозы

- фотосезімталдық

- бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальды нефрит, азоттың жоғарылауы

   қандағы мочевина, сарысу креатинині, кристаллурия, диурездің жоғарылауы, әсіресе жүрек ісінуі бар емделушілерде

Оқшауланған жағдайларда

- агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластикалық анемия, гемолитикалық, метгемоглобинемия

- түйінді периартерит, аллергиялық миокардит

- асептикалық менингит

- Генох-Шонлейн пурпура

- рабдомиолиз

- Стивенс-Джонсон синдромы

- Лайелл синдромы

- артралгия, миалгия

Қарсы көрсеткіштер

- сульфаниламидтерге, триметопримге және/немесе жоғары сезімталдық

   препараттың басқа компоненттеріне

- дофетилидпен бір мезгілде қолдану

- бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі).

   15 мл/мин төмен)

- фолий қышқылының жетіспеушілігінен туындаған мегалобластикалық анемия

- стрептококкты тонзиллит емдеу

- жүктілік және лактация

- 3 айға дейінгі балалардың жасы

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Диуретиктермен, әсіресе тиазидтер тобынан бір мезгілде қолданылатын бисептол қан кетумен бірге тромбоцитопенияның даму мүмкіндігін арттырады. Антикоагулянттарды (мысалы, варфарин) қабылдайтын емделушілерде протромбиндік уақытты ұзартуы мүмкін.

Қант диабетіне қарсы препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді.

Бауырда фенитоин метаболизмін тежейді (оның жартылай шығарылу кезеңін 39%-ға дейін арттырады). Сондай-ақ қан плазмасындағы бос метотрексат концентрациясын арттыруы мүмкін (метотрексаттың ақуыздармен қосылыстарынан босап шығуын арттырады).

Басқа сульфаниламидтер сияқты, Бисептол сульфонилмочевина тобындағы пероральді гипогликемиялық препараттардың әсерін күшейте алады.

Безгектің алдын алу үшін аптасына 25 мг-ден астам дозада пириметамин қабылдайтын пациенттерге Бисептолды бір мезгілде тағайындағанда оларда мегалобластикалық анемия дамуы мүмкін.

Бүйрек трансплантациясынан кейін Бисептол мен циклоспорин алатын емделушілерде креатинин деңгейінің жоғарылауымен көрінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы болуы мүмкін.

Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда индометациннің дозасын азайту қажет.

Бисептолды қабылдау кезінде, әсіресе егде жастағы емделушілерде дигоксиннің сарысудағы концентрациясын арттыруға болады.

Бисептол мен зидовудинді бір мезгілде қолданғанда гематологиялық бұзылулар қаупінің жоғарылауы мүмкін. Бисептол мен зидовудинді қолдану қажет болған жағдайда қанның суретін бақылау керек.

Бисептолмен бірге қабылдағанда трициклді антидепрессанттардың тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Зертханалық зерттеу

Бисептол бактериялық дигидрофолатредуктаза лиганд ретінде пайдаланылған кезде, ақуыздың бәсекеге қабілетті байланысу әдісімен сарысудағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Метотрексатты радиоиммунды әдіспен анықтау кезінде бұрмалану болмайды.

Бисептол Джаффе сілтілі пикринатын қолдану арқылы креатининді анықтау реакциясына кедергі келтіруі мүмкін (креатинин деңгейін шамамен 10%-ға арттырады).

арнайы нұсқаулар

Егде жастағы және егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бауыр мен бүйректің қатарлас аурулары бар немесе басқа препараттарды бір мезгілде қабылдағанда Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы және бауырдың жедел некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың даму қаупі жоғары. . Мұндай реакциялардың қаупін азайту үшін Бисептолмен емдеу мүмкіндігінше қысқа болуы керек, әсіресе егде жастағы адамдарда.

Тері бөртпелері немесе кез келген басқа ауыр жағымсыз реакциялар алғашқы пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек. Аллергиялық реакцияларға және бронх демікпесіне бейім емделушілерге Бисептолды сақтықпен тағайындау керек.

Емдеу курсының ұзақтығы 14 күннен астам және/немесе препарат дозасын жоғарылату кезінде перифериялық қанның суретін бақылау қажет; патологиялық өзгерістер пайда болған кезде фолий қышқылын тағайындауды ескеру қажет.

Егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ фолий қышқылы тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде гематологиялық

фолий қышқылының жетіспеушілігіне тән өзгерістер.

Антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерге Бисептолды тағайындаған кезде антикоагулянттық әсердің ықтимал жоғарылауын білу керек. Мұндай жағдайларда ұю уақытын қайта анықтау қажет.

Препаратты тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы бар емделушілерге тағайындауға болмайды.

Бисептолмен ұзақ емделетін емделушілер (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар) жүйелі түрде жалпы зәр анализін жасап, бүйрек қызметін бақылауы керек. Емдеу кезінде организмге сұйықтықтың жеткілікті түсуін, кристаллурияны болдырмау үшін барабар диурезді қамтамасыз ету қажет.

Гемолиз мүмкіндігіне байланысты глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерге Бисептолды тек абсолютті көрсеткіштер бойынша және минималды дозаларда тағайындайды.

Порфириясы немесе қалқанша безінің дисфункциясы бар емделушілерге сақтық таныту керек.

Бисептолды жоғары дозада қабылдап жүрген емделушілерде қан сарысуындағы калий мөлшерін үнемі бақылау қажет. Пневмоцисттік пневмонияны емдеуде қолданылатын Бисептолдың үлкен дозалары пациенттердің айтарлықтай санында қан сарысуындағы калий деңгейінің үдемелі, бірақ қайтымды жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бисептолдың ұсынылған дозаларын қабылдау да, егер ол калий алмасуының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі немесе гиперкалиемияны қоздыратын препараттарды бір мезгілде қолдану аясында тағайындалса, гиперкалиемияны тудыруы мүмкін.

Бисептолдың үлкен дозаларымен емдегенде гипогликемияның даму мүмкіндігін, әдетте емдеу басталғаннан кейін бірнеше күннен кейін ескеру керек. Гипогликемия қаупі бүйрек қызметі бұзылған, бауыр ауруы және дұрыс тамақтанбаған науқастарда жоғары.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас ауруы, бас айналу, ұйқышылдық және галлюцинациялар сияқты жанама әсерлер болған кезде психикалық және физикалық реакциялардың жоғары жылдамдығын және көлікті басқаруды қажет ететін жұмыстарды орындауды шектеу керек.

Артық дозалану

Жедел артық дозалану белгілері: жүрек айнуы, құсу, диарея, бас ауруы, бас айналу, ұйқышылдық, сананың жоғалуы, қызба, көрудің бұзылуы, бағдардың бұзылуы, кристаллурия, гематурия және анурия.

Созылмалы артық дозаланудың белгілері: гемопоэздің тежелуі (тромбоцитопения, лейкопения), сондай-ақ фолин қышқылының тапшылығына байланысты қан суретіндегі басқа патологиялық өзгерістер.

Емі (симптомдарға байланысты): препараттың одан әрі сіңуінің алдын алу (мысалы, белсендірілген көмірді қабылдау), мәжбүрлі диурез арқылы бүйректік экскрецияның жоғарылауы, гемодиализ (перитонеальді диализ тиімсіз). Қан формуласын және электролиттердің мазмұнын бақылау қажет. Гематотоксикалық әсерді жою үшін кальций фолинатын қалыпты гемопоэз қалпына келгенше тәулігіне 5-15 мг дозада енгізуге болады.

Шығару пішіні және қаптамасы

80 мл препарат ақ полиэтилен қақпағы бар қызғылт сары түсті шыны бөтелкелерге салынады. 1 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік орыс тіліндегі нұсқаулықпен және таразысы бар өлшеуіш стақанмен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада 25°C аспайтын температурада сақтаңыз.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Пакетті бірінші ашқаннан кейін – 8 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

«Медана Фарма» АҚ

98-200 Сиерадз, көш. В. Локетка 10, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан

Қазақстан Республикасының аумағындағы өнімнің (тауардың) сапасына тұтынушылардан шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

ст. Рашидова, б/н, тел/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электрондық пошта мекенжайы standart@santo.kz