Азитромицин

Құрама

Белсенді зат:

азитромицин дигидраты - 524,00 мг (азитромицин бойынша) - 500,00 мг;

Көмекші заттар (өзегі):

кальций сутегі фосфаты дигидраты 103,60 мг;

микрокристалды целлюлоза 31,20 мг;

гипролоза 53,20 мг;

натрий лаурилсульфаты 2,40 мг;

кроскармеллоза натрий 30,40 мг;

магний стеараты 7,60 мг;

тальк 7,60 мг;

Қосымша заттар (пленка қабықшасы): VIVACOAT®, PA-1P-000 түрі - 20,00 мг (полидекстроза - 3,0 мг, титан диоксиді - 6,0 мг, тальк - 2,0 мг, полиэтиленгликоль 3350 - 1,2 мг, гипромеллоза 6,7 мг).
фармакологиялық әсер

Фармакотерапевтік тобы: Антибиотик-азалид

Фармакодинамика
Азитромицин макролид-азалидтер тобына жататын кең спектрлі бактериостатикалық антибиотик болып табылады. Микробқа қарсы әрекеттің кең спектрі бар. Азитромициннің әсер ету механизмі микроб жасушаларында ақуыз синтезінің басылуымен байланысты. 50S рибосомалық суббірлігімен байланысу арқылы трансляция сатысында пептидтік транслоказаны тежейді және бактериялардың өсуі мен көбеюін бәсеңдететін ақуыз синтезін басады. Жоғары концентрацияда ол бактерицидтік әсерге ие.

Ол бірқатар грам-позитивті, грам-теріс, анаэробты, жасушаішілік және басқа микроорганизмдерге қарсы белсенді.
Микроорганизмдер бастапқыда антибиотиктің әсеріне төзімді болуы мүмкін немесе оған төзімділікке ие болуы мүмкін.
Көп жағдайда азитромицинге мыналар сезімтал:
аэробты грам-позитивті микроорганизмдер: Staphylococcus aureus
(метициллинге сезімтал), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал), Streptococcus pyogenes
аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
анаэробты микроорганизмдер: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.
басқа микроорганизмдер: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Азитромицинге төзімділікті дамытатын микроорганизмдер:
Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді).
Бастапқыда азитромицинге төзімді микроорганизмдер:
аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (өте жоғары жиіліктегі метициллинге төзімді стафилококктар макролидтерге төзімділікке ие болды);
эритромицинге төзімді грам-позитивті бактериялар;
анаэробтар: Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Сору.

Ішке қабылдағаннан кейін азитромицин жақсы сіңеді және организмде тез таралады. Бір реттік 500 мг дозадан кейін: биожетімділігі - 37% (бауыр арқылы «бастапқы өту» әсері), қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға (Cmax) (04 мг/л) 2-3 сағаттан кейін жетеді.

Тарату.

Көрінетін таралу көлемі – 311 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы қан сарысуындағы концентрацияға кері пропорционалды және 7-50% құрайды. Жасуша жарғақшалары арқылы өтеді (жасуша ішілік қоздырғыштардан туындаған инфекцияларға қарсы тиімді). Фагоциттер арқылы инфекция ошағына тасымалданады, онда ол бактериялардың қатысуымен шығарылады. Гистогематикалық тосқауылдардан оңай өтіп, тіндерге енеді. Ұлпалар мен жасушалардағы концентрациясы қан плазмасына қарағанда 10-50 есе және инфекция ошағында сау тіндерге қарағанда 24-34% жоғары.

Метаболизм. Азитромицин бауырда деметилденіп, белсенділігін жоғалтады.

Экскреция. Азитромициннің өте ұзақ жартылай шығарылу кезеңі 35-50 сағатты құрайды. Тіндерден жартылай шығарылу кезеңі әлдеқайда ұзағырақ.

Азитромициннің емдік концентрациясы соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күнге дейін сақталады. Азитромицин негізінен өзгермеген күйде шығарылады - 50% ішек арқылы және 6% бүйрек арқылы.
Көрсеткіштер

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдер тудыратын жұқпалы және қабыну аурулары:

жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР мүшелерінің инфекциялары (синусит, тонзиллит, фарингит, отит медиасы)
төменгі тыныс жолдарының инфекциялары (жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, пневмония, оның ішінде атипті қоздырғыштармен туындаған)
терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары (қызыл, импетиго, қайталама инфекцияланған дерматоздар, орташа ауырлықтағы безеу)
Chlamydia trachomatis туындаған зәр шығару жолдарының инфекциялары (уретрит, цервицит)
Лайма ауруының бастапқы кезеңі (боррелиоз) – эритема мигранттары (эритема мигранттары)
Жүктілік және бала емізу кезінде қолданыңыз

Жүктілік

Жүктілік кезінде азитромицин тек ана үшін күтілетін пайда ұрық үшін ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана қолданылады.

Емшекпен емізу кезеңі

Емшекпен емізу кезінде препаратты қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату ұсынылады.
Қарсы көрсеткіштер

Азитромицинге, эритромицинге, басқа макролидтерге немесе кетолидтерге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
ауыр бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью классификациясы бойынша С класы)
дене салмағы 45 кг-нан аз 12 жасқа дейінгі балалар (500 мг таблеткалар үшін)
бала жасы