Дәрілік заттың медицинада

                                                      қолданылуы жөніндегі нұсқаулық         

                                                                 Флемоксин Солютаб®

Саудалық  атауы

Флемоксин Солютаб^®

Халықаралық патенттелмеген атауы 

Амоксициллин

Дәрілік түрі

125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг ұсақталатын таблеткалар 

Құрамы  

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг амоксициллин тригидраты түріндегі амоксициллин

қосымша заттар: ұсақталатын целлюлоза, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, ванилин, мандарин хош иістендіргіші, лимон хош иістендіргіші, сахарин, магний стеараты.

Сипаттамасы 

Сопақша пішінді, бір жағында фирма логотипі мен сандық  белгісі (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») және екінші жағында сызығы бар, ақтан ашық-сары түске дейінгі таблеткалар. 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған  микробқа қарсы препараттар. Бета-лактамды антибактериялық препараттар. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Амоксициллин.

АТX коды J01СA04

Фармакологиялық қасиеттері 

Фармакокинетикасы

Сіңуі   

Ішке қабылдағаннан кейін амоксициллин тез және іс жүзінде толық сіңеді (93% жуық), қышқылға төзімді. Ас ішу препараттың сіңірілуіне іс жүзінде ықпалын тигізбейді. Плазмадағы белсенді затының ең жоғары концентрациясы 1-2 сағаттан соң байқалады. 500 мг амоксициллин ішке қабылданғаннан кейін белсенді затының 5 мкг/мл құрайтын ең жоғары концентрациясы қан  плазмасында 2 сағаттан соң білінеді. Препарат дозасын 2 есе арттырғанда немесе азайтқанда қан плазмасындағы ең жоғарыконцентрациясы да 2 есе өзгереді. 

Таралуы 

Амоксициллиннің 20% жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Амоксициллин емдік тиімді концентрацияларда шырышты қабықтарға, сүйек тініне, көзішілік сұйықтыққа және қақырыққа жақсы өтеді. Амоксициллиннің өттегі концентрациясы оның қан  плазмасындағы концентрациясынан 2-4 есе артық болады. Амниотикалық сұйықтықта және кіндік тамырларында амоксициллин концентрациясы жүкті әйелдің плазмасындағы деңгейінен 25-30% құрайды. Амоксициллин гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді; дегенмен ми қабықтарының қабынуында жұлын сұйықтығындағы концентрациясы қан  плазмасындағы концентрациясынан 20% жуық құрайды. 

Метаболизмі

Амоксициллин бауырда ішінара метаболизденеді, оның метаболиттерінің көпшілігі микробиологиялық белсенді болмайды. 

Шығарылуы 

Амоксициллин көбінесе бүйрекпен, 80% жуығы өзекшелік экскрецияланумен, 20% шумақтық сүзілу арқылы шығарылады. Бүйрек функциясының бұзылуы болмаса, амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі 1-1.5 сағат құрайды. Шала туған, жаңа туған  және 6 айдан кіші сәбилерде  – 3-4 сағат. 

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы 

Бауыр функциясының бұзылуында амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. 

Фармакодинамикасы

Флемоксин Солютаб^® - жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататын, әсер ету ауқымы кең қышқылға төзімді бактерицидті антибиотик. 

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (бета-лактамазалар өндірмейтін), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori сияқты грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді. 

Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae қатысты белсенділігі төмен. Бета-лактамазалар өндіретін Pseudomonas spp., индол-оң Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp микроорганизмдеріне қатысты белсенді емес.

Қолданылуы 

-          тыныс ағзаларының жұқпаларында

-          несеп-жыныс жүйесі ағзаларының жұқпаларында 

-          асқазан-ішек жолы ағзаларының жұқпаларында

-          тері және жұмсақ тіндер жұқпаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ас ішуге дейін немесе одан кейін  ішке қолданылады. Таблетканы бүтін жұтуға, бөліктерге бөліп немесе шайнап, стақан сумен ішуге болады, сондай-ақ, шәрбәт (20 мл) немесе жағымды жеміс дәмі бар суспензия (100 мл) жасап суда ерітуге болады. 

Доза ауру ағымының ауырлығын, емделушінің жас шамасын ескеріп, әркімге жеке белгіленеді. Ауырлығы жеңіл және орташа жұқпалы-қабыну аурулары жағдайында препаратты келесі сызба бойынша қолдану ұсынылады:

Ересектер мен 9 жастан асқан балаларға тәулігіне 2 рет 500-750 мг немесе тәулігіне 3 рет 375 (250 мг-ден бір жарым таблетка) -500 мг тағайындалады. Ең төмен бір реттік дозасы - 375 мг (250 мг-ден бір жарым таблетка), ең жоғары тәуліктік дозасы - 1500 мг.

3-тен 9 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне 2 рет 375 мг (250 мг-ден бір жарым таблетка), немесе тәулігіне 3 рет 250 мг тағайындалады. Ең төмен бір реттік дозасы - 250 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 750 мг.

1-ден 3 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне 2 рет 250 мг немесе тәулігіне 3 рет 125 мг тағайындалады. Ең төмен бір реттік дозасы - 125 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 500 мг.

Препараттың тәуліктік дозасы балалар үшін тәулігіне 2-3 қабылдауға бөлінетін 30-60 мг/кг құрайды. Ең төмен бір реттік дозасы - 10 мг/кг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 60 мг/кг.

Ауыр жұқпаларды және жедел ортаңғы отит сияқты ауруларды емдегенде үш рет қабылдаған дұрыс.

Созылмалы аурулар, қайталанған жұқпалар және ауыр ағымды жұқпалар кезінде препарат дозасы арттырылуы мүмкін: ересектерге тәулігіне 3 рет 750 мг - 1 г тағайындалады, ең төмен бір реттік дозасы - 750 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 3 г; балаларға 3 қабылдауға бөлінген тәулігіне 60 мг/кг, ең төмен бір реттік дозасы - 20 мг/кг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 60 мг/кг.

Асқынбаған жедел созда 3 г препаратты 1 қабылдауға 1 г пробенецидпен үйлестіріп тағайындайды.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілердегі креатинин клиренсі 15-40 мл/мин тұсында қабылдаулар арасындағы аралықты 12 сағатқа дейін ұзартады; КК 10 мл/мин төмен болса, препарат дозасын 15-50% азайтады; анурияда ең жоғары дозасы – 2 г/ тәулік. 

Ауырлық  ағымы жеңіл және орташа жұқпалар жағдайында препарат 5-7 күн бойы қабылданады. Алайда, Streptococcus pyogenes туғызған жұқпаларда емдеу ұзақтығы 10 күннен кем болмауы тиіс. 

Созылмалы ауруларды, ауыр ағымды жұқпаларды емдегенде препарат дозасы аурудың клиникалық көрінісімен анықталуы тиіс. Препарат қабылдауды ауру симптомдары жойылғаннан кейін 48 сағат бойы жалғастыру қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі 

- аллергиялық тері реакциялары (макулопапулездік бөртпе)

Сирек 

- дәм сезудің өзгеруі 

- жүрек айну, құсу, диарея, анустық қышыну 

- мультиформалы экссудативтік эритема (Стивенс-Джонсон синдромы)

- жалған жарғақшалы және геморрагиялық колиттер

Өте сирек 

- интерстициальді нефрит

Болуы мүмкін

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия

- спецификалық макулопапулездік бөртпе

Жекелеген жағдайларда

- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы

- анафилактикалық шок

- ангионевротикалық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар  

- препаратқа және басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- жұқпалы мононуклеоз және лимфолейкоз

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон және, аз дәрежеде, ацетилсалицил қышқылы, индометацин және сульфинпиразол плазмадан жартылай шығарылу кезеңін ұзартады және плазмадағы деңгейін арттыра отырып, пенициллиндердің тубулярлы сөлінісін бәсеңдетеді. Амоксициллин пробенецидпен үйлестірілген емде қолданылады.

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, ванкомицин, рифампицин) бір мезгілде қабылдағанда  синергидті әсер көрсетеді. Кейбір бактериостатикалық препараттармен қабылдағанда (мысалы, тетрациклиндер, хлорамфеникол макролидтері, сульфаниламидтер) антагонизм болуы мүмкін. Құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтермен бір мезгілде қабылдау олардың тиімділігінің төмендеуіне және циклдан тыс қан кетулердің даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Аллопуринолмен бір мезгілде тағайындау тері реакциялары жиілігін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында эритродермияның болуы Флемоксин Солютаб^® тағайындауға қарсы көрсетілім емес.

Пенициллиндік қатар препараттарымен және цефалоспориндермен айқаспалы төзімділігі болуы мүмкін.

Пенициллиндік қатардың басқа препараттарын қолдану кезіндегідей, асқын жұқпа дамуы мүмкін.

Жалған жарғақшалы колитке тән ауыр диареяның пайда болуы препаратты тоқтатуға көрсетілім болып табылады.

Метронидазолмен біріктірілген ем аясында алкоголь тұтынуға болмайды.

Педиатрияда қолданылуы

1 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды. 9 жасқа дейінгі балаларда 500 мг және  1000 мгФлемоксин Солютаб® дозасын қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде емдеудің қауіп/пайдасына дәрігерлік баға берілгеннен кейін қолдануға болады. 

Препарат аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады, бұл балада сенсибилизация құбылыстарының дамуына алып келуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея; су-электролит теңгерімінің бұзылуы. 

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, тұзды іш жүргізетін дәрілер; су-электролит теңгерімін қалпына келтіру шаралары.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде,  25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.  

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Тіркеу куәлігінің иесі 

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы 

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» ҚР компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 15, «Нұрлы Тау» ПФО, 4В ғимараты, 20 кеңсе

тел.: +7 (727) 311-13-90, факс: +7 (727) 311-13-89