Гентамицина сульфат

Сауда атауы

Гентамицин сульфаты

Халықаралық патенттік емес атау

Гентамицин

Дәрілік форма

Инъекцияға арналған ерітінді 4% 2 мл

Құрама

Бір ампуланың құрамында:

белсенді зат – гентамицин 80 мг (гентамицин сульфаты түрінде);

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттама

Мөлдір түссіз немесе сәл жасылдау сұйықтық.

Фармакотерапиялық топ

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидті бактерияға қарсы препараттар. Басқа аминогликозидтер. Гентамицин

ATX коды J01GB03.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішке қабылдағанда сіңуі төмен (іс жүзінде сіңірілмейді, сондықтан ол тек парентеральді түрде қолданылады). Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ол тез және толық сіңеді. ІМ енгізгеннен кейін TCmax - 0,5 - 1,5 сағат, 30 минуттан кейін iv инфузиядан кейін - 30 минут, 60 минуттан кейін IV инфузия - 15 минут; 1,5 мг/кг бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасындағы препараттың ең жоғары концентрациясы (Cmax) 6 мкг/мл құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (10%-ға дейін). Таралу көлемі ересектерде – 0,26 л/кг, балаларда – 0,2 – 0,4 л/кг, 1 аптаға дейінгі және салмағы 1,5 кг-нан аз жаңа туған нәрестелерде – 0,68 л/кг дейін, 1 аптаға дейін. ал дене салмағы 1,5 кг жоғары - 0,58 л/кг дейін. Бауырда, бүйректе, өкпеде, плеврада, перикардиальды, синовиальды, перитонеальды, асциттік және лимфатикалық сұйықтықтарда, несепте, жараның бөлінуінде, іріңде және түйіршіктеу тіндерінде емдік концентрацияларда кездеседі. Майлы тіндерде, бұлшықеттерде, сүйектерде, өтте, емшек сүтінде, көздің сулы безінде, бронх секрецияларында, қақырықта және ми-жұлын сұйықтығында төмен концентрациялар байқалады.

Ересектердегі емдік концентрацияларда ол іс жүзінде гематоэнцефалдық тосқауылдан (БББ) өтпейді, менингит кезінде оның ми сұйықтығындағы концентрациясы жоғарылайды. Жаңа туған нәрестелер CSF-де ересектерге қарағанда жоғары концентрацияға жетеді. Плацента арқылы енеді.

Метаболизденбеген. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) ересектерде 2 - 4 сағатты, 1 аптадан 6 айға дейінгі балаларда - 3 - 3,5 сағатты, салмағы 2 кг-нан асатын жаңа туылған нәрестелер мен шала туылған нәрестелерде - 5,5 сағатты құрайды. салмағы 1,5 кг-нан аз - 11,5 сағат, 2 кг-ға дейін - 8 сағат.

Ол негізінен бүйрек арқылы өзгермеген күйде шығарылады; аз мөлшерде - өтпен. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде бірінші тәулікте 70–95% шығарылады, ал несепте 100 мкг/мл-ден астам концентрациялар түзіледі. Гломерулярлық фильтрациясы төмендеген емделушілерде экскреция айтарлықтай төмендейді.

Ол гемодиализ кезінде шығарылады – әрбір 4-6 сағат сайын концентрациясы 50%-ға төмендейді. Перитонеальді диализдің тиімділігі аз – дозаның 25%-ы 48 – 72 сағатта шығарылады.

Қайталап қабылдағанда ол негізінен ішкі құлақтың лимфа кеңістігінде және бүйрек түтіктерінің проксимальды бөліктерінде жиналады.

Фармакодинамика

Аминогликозидтер тобынан кең спектрлі бактерицидті антибиотик. Ол рибосомалардың 30S суббірлігімен байланысады және белок синтезін бұзады, көліктік және хабаршы РНҚ кешенінің түзілуіне кедергі жасайды, нәтижесінде генетикалық код қате оқылады және жұмыс істемейтін белоктар түзіледі. Оның бактерицидтік әсері бар - жоғары концентрацияда ол жасуша мембраналарының тосқауылдық функцияларын төмендетеді және микроорганизмдердің өліміне әкеледі.

Грам-теріс микроорганизмдер - Proteus spp. - гентамицинге өте сезімтал (минималды тежегіш концентрация (МИК) 4 мг/л-ден аз). (соның ішінде индол-оң және индол-теріс штаммдар), ішек таяқшасы, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грам-позитивті микроорганизмдер - Staphylococcus spp. (соның ішінде пенициллинге төзімді); MIC кезінде сезімтал 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (соның ішінде Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Төзімді (МИК 8 мг/л жоғары) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae және D тобы штаммдары), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

Микроорганизмдердің жасуша қабырғасының синтезіне әсер ететін пенициллиндермен (бензилпенициллинді, ампициллинді, карбенициллинді, оксациллинді қоса) біріктіріп, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, олардың барлық дерлік Streecoccus faecalis штаммдарына қарсы белсенді. сорттары (соның ішінде Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durs.

Микроорганизмдердің гентамицинге төзімділігі баяу дамиды, алайда неомицин мен канамицинге төзімді штамдар да гентамицинге төзімділік танытуы мүмкін (толық емес айқаспалы төзімділік). Саңырауқұлақтарға, вирустарға, қарапайымдыларға әсер етпейді.

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қандағы емдік концентрациялар шамамен 0,5 - 1,5 сағатта қалыптасады және 8 - 12 сағат бойы сақталады.

Қолдану көрсеткіштері

туындаған бактериялық инфекциялар