Бензилпенициллин натрий тұзы, кристалды

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

Дәрілік заттың медицинада

       қолданылуы жөніндегі нұсқаулық           

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН  НАТРИЙ ТҰЗЫ

Саудалық атауы

Бензилпенициллин  натрий тұзы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бензилпенициллин

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді  дайындауға арналған 1000 000 ӘБ ұнтақ

Құрамы

бір құты ішінде

белсенді зат: бензилпенициллин натрий тұзы -1000000 ӘБ

Сипаттамасы

  Су қосқанда тұрақты суспензия түзетін, жұмарлануға бейім, ақ ұнтақ  

  немесе  жеңіл сарғыш реңді ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы 

  Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Сезімтал  

  пенициллиназа пенициллиндері 

  АТЖ коды  J01СЕ01 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгенде қан плазмасындағы  жоғары  концентрациясына  20-30 минуттан кейін жетеді. Препараттың  жартылай шығарылу кезеңі 30-60 минут құрайды, ал бүйрек жетіспеушілігінде 4-10 сағат және одан да ұзақ болады. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 60  %. Ликвордан, көз тіндерінен және қуық асты безінен басқа ағзаларға, тіндерге   және биологиялық  сұйықтықтарға  өтеді.

Менингеалдық қабықшалар қабынғанда гематоэнцефалдық кедергі арқылы өтеді. Плацента арқылы өтеді және емшек сүтіне енеді. Бүйректер арқылы  өзгермеген  күйінде  шығарылады. 

Фармакодинамикасы 

Биосинтетикалық  («табиғи») пенициллиндер тобының бактерицидтік антибиотигі. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін  тежейді. Грам оң қоздырғыштарға қатысты белсенді: стафилококтарға (пенициллиназа түзбейтін), стрептококтарға, пневмококктарға, дифтерияның коринебактерияларына, анаэробты спора түзетін таяқшаларға, сібір жарасы таяқшаларына, Actinomyces spp.; грам теріс микроорганизмдерге:

кокктарға ( Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), сонымен қатар, спирохеттерге белсенді.

 Көптеген грамтеріс бактерияларға (оның ішінде Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., қарапайымдарға қатысты белсенді емес. Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. препарат әсеріне төзімді.

Қолданылуы

- крупозды және  ошақты пневмонияда, плевра  эмпиемасында, бронхитте 

- сепсисте, септикалық эндокардитте (жедел және жеделге жуық)

- перитонитте

- менингитте

- остеомиелитте

- пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте, созда, бленнореяда, 

  мерезде, цервицитте

- холангитте, холециститте

- жұқпа жұқтырған  жараларда

-тілмеде, импетигода, қайта  жұқпаланған дерматоздарда

- дифтерияда

- скарлатинада

- сібір жарасында

- актиномикозда

- гайморитте, отитте

  - іріңді конъюнктивитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Бензилпенициллин натрий тұзын бұлшықет ішіне енгізеді. Ауырлығы орташа жұқпалы аурулар  кезінде (жоғары және төменгі  тыныс алу жолдарының, несеп шығару және өт шығару жолдарының, жұмсақ  тіндердің және т.б.)  бір реттік енгізу дозасы 250000 -500000 ӘБ тәулігіне 4-6 ретті құрайды. Жұқпалы аурулардың ауыр түрінде (сепсис, септикалық эндокардит, менингит және т.б.) –10-20 млн. ӘБ тәулігіне; газды гангренада – тәулігіне 40-60 млн.ӘБ дейін.

1 жасқа дейінгі балаларға арналған тәуліктік доза – 50000-100000 ӘБ/кг, 1 жастан үлкен балаларға – 50000 ӘБ/кг; қажет болған жағдайда – 200000- 300000 ӘБ/кг, өмірлік көрсеткіштеріне байланысты – 500000 ӘБ/кг-ға дейін жоғарылатуға болады. Енгізу жиілігі – тәулігіне 4-6 рет. Бұлшық етке енгізуге арналған препарат ерітіндісін дәл қолданар алдында құтыға 1-3 мл инъекцияға арналған су, 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісін немесе 0,5 % прокаин (новакаин) ерітіндісін қосу арқылы дайындайды.  Бензилпенициллинді прокаин ерітіндісінде еріткенде бензилпенициллин прокаин кристаллдары түзілуі салдарынан ерітіндінің бұлыңғырлануы байқалуы мүмкін, бұл препаратты бұлшықет ішіне енгізуге кедергі болмайды. Алынған ерітіндіні бұлшықетке терең енгізеді. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты 7 күннен 10 күнге дейін болады. 

Жағымсыз әсерлері

- миокардтың насосты қызметінің төмендеуі, аритмия, жүрек тоқтауы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (үлкен дозаларды енгізуде гипернатриемия туындау мүмкіндігіне байланысты) 

-жүрек айнуы, құсу, стоматит, глоссит, бауыр қызметі бұзылуы 

- бүйрек қызметі бұзылуы

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

- рефлекторлық қозғыштықтың жоғарылауы,  менингеалдық симптомдар, құрысулар,  кома        

- аллергиялық реакциялар: кейде - гипертермия, есекжем, тері бөртпелері, қызба, дірілдеу, тершеңдік, шырышты қабықтардың бөртуі, артралгия, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну, интерстициалды нефрит, бронхтүйілуі, сирек  - анафилактикалық шок

- жергілікті реакциялар: бұлшықет ішіне енгізу орнындағы тығыздану мен ауырулар

- дисбактериоз, супержұқпа дамуы  (ұзақ қолданғанда) 

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

- пенициллинге және басқа да β-лактамды  антибиотиктерге жоғары 

  сезімталдылықта

-  эпилепсияда эндолюмбалдық енгізуге .

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер, глюкозамин, іш жібіткіш дәрілер, аминогликозидтер - бензилпенициллин натрий тұзының сіңуін баяулатады және төмендетеді; Аскорбин қышқылы бірге қолданғанда бензилпенициллин натрий тұзының сіңуін жоғарылатады. 

Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде цефалоспориндер, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидтер) синергидті әсер; бактериостатикалық (соның ішінде макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер) – антагонистік әсер көрсетеді. 

Бензилпенициллин натрий тұзы тікелей емес антикоагулянттардың (ішектік микрофлораны тежей отырып, калий сіңуін бұзады, протромбин индексін төмендетеді) тиімділігін жоғарлатады; пероральді контрацептивтердің, метаболизм үдерісі кезінде парааминобензой қышқылын түзетін дәрілік заттардың, этинилэстрадиолдың тиімділігін төмендетеді. 

Диуретиктер, аллопуринол, өзекшелік секрециялардың бөгегіштері, фенилбутазон, стероидты емес қабынуға қарсы препараттар, өзекшелік секрецияларды төмендете отырып, бензилпенициллин натрий тұзының концентрациясын жоғарылатады.

 Аллопуринол аллергиялық реакциялардың (тері бөртпелері) даму қауіпін жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

 Сақтықпен: жүктілікте, лактация кезеңінде, аллергиялық ауруларда   

 (бронхиалдық астмада, поллинозда), бүйрек жеткіліксіздігінде.

Препарат ерітінділерін дәл енгізер алдында дайындайды. Егер препаратты қолдануды бастағаннан 2-3 күннен (ең әрісі 5 күннен) кейін әсер байқалмаса, басқа антибиотиктерді қолдану немесе біріктірілген емге көшу керек. Бензилпенициллинмен ұзақ емдеу кезінде зеңдік зақымданулар даму мүмкіндігіне байланысты  В тобының витаминдерін, қажет жағдайда –зеңге қарсы препараттарды тағайындаған дұрыс. Препараттың жеткілікті емес дозасын қолдану немесе тым емді ерте тоқтату қоздырғыштардың төзімді штаммалары пайда болуына әкелетінін ескеру қажет.

Жүктілік және лактация 

 Жүктілік кезінде препаратты  ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады. Лактация кезеңінде препарат тағайындау қажет болған жағдайда емшекпен емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат енгізу барысында зейінді жоғары  шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін көлік құралдарын, механизмдерді басқару және қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозаланғанда

 Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уыттылық әсері білінулері мен   

 жағымсыз әсерлерінің күшеюі мүмкін (құрысулар, бас ауыруы, миалгия,  

 артралгия).

Емдеу: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы  

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді  дайындауға арналған 1000 000 ӘБ ұнтақ

сыйымдылығы 10 мл құтыда. 

  50 құты стационарға шығаруға арналған медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тең мөлшерімен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 150С-ден  250С-ге  дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары 

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ. 

 Ресей Федерациясы, 640008, Курган қ., Конституция даңғылы, 7.

 тел./факс (3522) 48-16-89

Тіркеу куәлігінің иесі 

  "Синтез" ААҚ, Ресей Федерациясы

 Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның  мекенжайы 

 «СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы, 

   Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал көшесі, 14 

   тел. 714 228 01 79