Бициллин 3

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі медициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау

комитеті  Төрағасының

Дәрілік заттың медицинада 

қолданылуы жөніндегі 

нұсқаулық

БИЦИЛЛИН®-3

Саудалық атауы

БИЦИЛЛИН®-3

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ 

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ 600000 ӘБ

Құрамы 

Бір құтының ішінде

белсенді заттар:  бензатин бензилпенициллині – 200000 ӘБ,                            

                                бензилпенициллин натрий тұзы – 200000 ӘБ,

                                бензилпенициллиннің новокаин тұзы – 200000 ӘБ

Сипаттамасы  

Ақ немесе сәл сарғыш реңді ақ түсті, кесектелуге бейім, су қосқанда тұрақты суспензия түзетін ұнтақ. 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсыпрепараттар. Пенициллиндер.

АТЖ коды  J01СЕ30

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықетішіне енгізгеннен кейін деподан бензилпенициллиндерді босатып шығара отырып, баяу сіңеді. Бір рет енгізгенде  орташа емдік концентрациясында 6-7 тәулік бойы сақталады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (TCmax) жету үшін қажетті уақыт – инъекциядан кейін 12-24 сағат. 2.4 млн ӘБ енгізгеннен кейін 14-ші күні қан сарысуындағы концентрациясы 0.12 мкг/мл; 1.2 млн ӘБ енгізгеннен кейін 21-інші күні - 0.06 мкг/мл құрайды (1 ЕД = 0.6 мкг). Сұйықтыққа өтуі жоғары, тінде - төмен. Плазма ақуыздарымен байланысы - 40-60%. Плацентарлық бөгет арқылы өтіп, ана сүтінде табылады. Аздап метаболизденеді, көбінесе өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ұзақ әсер ететін бензилпенициллиннің 3 тұзы: дибензилэтлендиамин, прокаин, калий біріктірілген бактерицидті препарат. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғаларының синтезін бәсеңдетеді. 

Грамоң  микроорганиздерге: 

Staphylococcus spp. (пенициллиназа түзбейтін), Streptococcus spp., соның ішінде Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробты спора түзуші таяқшаларға: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамтеріс микроорганиздерге: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp қатысты белсенді.

Препараттың әсеріне пенициллиназа түзуші Staphylococcus spp. штамдары төзімді.

Қолданылуы

- мерезде

- фрамбезияда, пинтада

- жедел тонзиллитте, скарлатинада

- жедел ревматикалық қызбада (қайталануы)

- тілмелі қабынуда

- жара жұқпаларында

- операциядан кейінгі жұқпаларда (алдын алу)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Бөксе бұлшықетінің үстіңгі сыртқы квадрантына 300 мың ӘБ дозасында бұлшықетішіне терең енгізеді. 2 инъекция қажет болған жағдайда, оларды екі бөсеге салады. Келесі инъекцияларды алдыңғы  инъекциясынан кейін 4 тәуліктен соң жүргізеді. 600 мың ӘБ дозасында 6 күнде 1 рет енгізеді.

Бастапқы және салдарлы мерезді емдеуде препараттың бір реттік дозасы 1.8 млн. ӘБ құрайды. Емдеу курсы 7 инъекциядан тұрады. Алғашқы инъекция 300 мың ӘБ дозасында жүргізіледі, екінші инъекцияны- 1 тәуліктен соң толық дозада, келесі инъекцияларды аптасына 2 рет толық бір реттік дозада жүргізеді.

Қайталанған салдарлы және жасырын ерте мерезді емдеуде алғашқы инъекция үшін 300 мың ӘБ, келесі инъекциялар үшін - 1.8 млн. ӘБ дозасы пайдаланылады. Инъекцияларды аптасына 2 рет жүргізеді. Емдеу курсы -   14 инъекция.

Суспензия дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді суды, натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісін немесе 0.25-0.5 % новокаин ерітіндісін (5-6 мл) пайдаланады, ех tеmроге дайындайды.

Еріткішті құтыға баяу, 20-25 секундта 5 мл жылдамдықпен енгізеді.

Қоспасы бар құтыны ұзына бойғы осі бағытында сақтықпен,  гомогенді суспензия (немесе жүзінді)түзілгенше сілкиді.

Құтының қабырғасында суспензияның бетінде көпіршіктер болады.

Суспензияны дереу бөксенің жоғарғы сырт жақ квадрантына терең енгізеді. Инъекциядан кейін бөксені ысқылау ұсынылмайды. Сумен немесе жоғарыда аталған ерітінділермен ұзақ уақыт байланыста болғанда, препараттың физикалық және коллоидтық қасиеттері өзгереді, осының нәтижесінде суспензия біркелкі болмайды және еккіштің инесінен нашар өтеді.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыруы

- дене температурасының жоғарылауы

- артралгия, қызба, эксфолиативті дерматит

- стоматит, глоссит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция

- ұзақ емдеу кезінде төзімді микроорганизмдері мен зеңдері бар  супержұқпа

- аллергиялық реакциялар: есекжем, ангионевротикалық ісіну, мультиформды экссудативті эритема, сирек - анафилактикалық шок.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллин тобының препараттарына және басқа бета-лактамды антибиотиктерге, прокаинге асқын сезімталдықта

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезеңде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бициллин-3-пен бактерицитік антибиотиктерді (соның ішінде цефалоспориндерді, циклосеринді, ванкомицинді, рифампицинді, аминогликозидтерді) бір мезгілде қолданғанда, әсердің синергизмі; бактериостатикалық антибиотиктерді (соның ішінде макролидтерді, хлорамфениколды, линкозамидтерді, тетрациклиндерді) бір мезгілде қолданғанда – әсердің антагонизмі байқалады.

Қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілер (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, өзекшелік сөліністі төмендете отырып, пенициллиндердің концентрациясын арттырады.

Бициллинді-3 ангиотензин-конвертирлеуші ферменттің (АКФ) тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия болуы мүмкін.

Антикоагулянттар – кумариннің немесе индандионның туындылары, гепарин немесе тромболитикалық дәрілер, сондай-ақ стероидтық емес қабынуға қарсы дәрілер, әсіресе аспирин, өте жоғары дозалардағы дифлунисал, басқа  салицилаттар, тромбоциттер агрегациясының басқа тежегіштері немесесульфинпиразон Бициллин-3-пен бір мезгілде қолданылғанда  протромбиндік индексті төмендетіп, гипотромбинемияның дамуына ықпал етуі және қан кету қаупін арттыруы мүмкін.

Бициллин-3 метотрексаттың клиренсін төмендете отырып, оның уыттылығын арттырады.

Пробенецид Бициллин-3-тің өзекшелік сөлінісін төмендетеді және препараттың қан сарысуындағыконцентрациясын арттырады, жоғарғы концентрацияларының сақталу уақытын ұзартады, жартылай шығарылу кезеңін және уыттылық әсерінің қаупін ұлғайтады.

Бициллинді-3 пайдаланғанда, басқа эфир тәрізді жергілікті жансыздандырғыш дәрілерге түйіспелі жоғары сезімталдық байқалады.

Бициллин-3 нәтижесінде парааминобензой қышқылы түзілетін метаболизм үдерісінде құрамында эстрогені бар пероральді контрацептивтер мен дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді.

Бициллинді-3 этинилэстрадиолмен бір мезгілде қолданғанда лақылдап қан кетудің даму қаупі артады.

Аллопуринол аллергиялық реакциялардың (тері бөртпесінің) даму қаупін арттырады. 

Бір мезгілде қолданғанда диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, стероидтық емес қабынуға қарсы дәрілер пенициллиннің өзекшелік сөлінісін төмендетеді және концентрациясын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен қолдану керек: жүктілік, лактация кезеңі, бүйрек жеткіліксіздігі, аллергиялық аурулар, бронхиальді демікпені қосқанда, поллиноз (соның ішінде сыртартқысындағы) псевдомембраноздық колит. 

Қандай да бір аллергиялық реакциялар пайда болса, емдеуді дереу тоқтату қажет. 

Тері астына, көктамыр ішіне, эндолюмбальді, сондай-ақ дене қуыстарына енгізуге болмайды. Кездейсоқ тамыр ішіне енгізілсе, өткінші жабырқау сезімі, үрей мен көрудің бұзылуы (Уанье синдромы) білінуі мүмкін. Препараттың тамыр ішіне кетіп қалуын болдырмау үшін, бұлшықетішілік инъекция жүргізер алдында, иненің тамырға түсу мүмкіндігін анықтау мақсатында,  аспирация жүргізу ұсынылады.

Жыныстық қатынастан жұғатын ауруларды емдеуде, егер мерезге күдіктенсе, емдеуді бастар алдында және одан кейін 4 ай бойы микроскоптық және серологиялық зерттеулер жүргізу керек.

Зеңдік зақымданулардың дамуы мүмкін болғандықтан, В тобының витаминдері мен аскорбин қышқылын мақсатқа сай, ал қажет болғанда  – нистатин мен леворинді, жұқпаның жайылу белгілерінде – флуконазолды тағайындайды.

Препаратты жеткіліксіз дозаларда қолдану немесе емдеуді тым ерте тоқтатудың көп жағдайда қоздырғыштардың резистентті штамдарының пайда болуына әкеп соқтыратынын ескеру керек.

Сирек жағдайларда  анафилактикалық шоктың дамуы мүмкін. Анафилактикалық шоктың алғашқы белгілері пайда болса, науқасты бұл жағдайдан алып шығу үшін шұғыл: норэпинефринді, глюкокортикостероидтерді енгізу, қажет болған жағдайда өкпені жасанды желдету жүргізу шаралары қабылдануы тиіс.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктілік кезінде тек ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен артық болған жағдайда ғана қолдануға болады. 

Препаратты лактация кезінде қолдану қажет болғанда, бала емізуді тоқтату мәселесін шешіп алу керек. 

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері   

Ықпал етпейді.

Артық дозаланғанда

Бициллин-3 препаратының артық дозаланған жағдайлары туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған 600000 ӘБ ұнтақ сыйымдылығы 10 мл құтыда.

Әр құтыға өздігінен жабысатын заттаңбаны жапсырады немесе  заттаңба мәтінін  құтыға терең баспа тәсілімен тез кебетін бояумен жазады.

50 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 5 нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, 8°С-ден 15 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

 «Синтез» ААҚ. 

Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қ-сы, Конституция даңғылы, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Тіркеу куәлігінің иесі

"Синтез" ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: 

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы, 

Қостанай облысы, Қостанай қ-сы, Уральская к-сі, 14 

тел. 714 228 01 79