Бициллин-5

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі медициналық және фармацевтикалық қызметті бақылау

комитеті  Төрағасының

201    жылғы “__” _____________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада 

қолданылуы жөніндегі 

нұсқаулық

БИЦИЛЛИН®-5

Саудалық атауы

БИЦИЛЛИН®-5

Халықаралық патенттелмеген атауы 

Жоқ

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған 1200000 ӘБ + 300000 ӘБ ұнтақ

Құрамы  

Бір құтының ішінде

белсенді заттар:  бензатин бензилпенициллині – 1200000 ӘБ,                            

                              бензилпенициллин новокаин тұзы – 300000 ӘБ

Сипаттамасы 

Ақ немесе сәл сарғыш реңді ақ түсті, кесектелуге бейім, су қосқанда тұрақты суспензия түзетін ұнтақ. 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар. Пенициллиндер.

АТЖ коды  J01СЕ30

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бициллин®-5 әсер етуі ұзартылған препарат болып табылады, антибиотиктің қандағы жоғары концентрациясы 4 аптаға дейін сақталады.

Бензатин бензилпенициллині.

Бұлшықетішілік инъекциядан кейін бензатин бензилпенициллині бензилпенициллинді босатып шығара отырып, өте баяу гидролизденеді.  Препараттың қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына инъекциядан кейін 12-24 сағаттан соң жетеді. Ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңі 2400000ӘБ препаратты енгізгеннен кейін 14-ші күні препараттың қандағы тұрақты және ұзақ сақталатын концентрациясын қамтамасыз етеді, сарысудағы концентрациясы 0.12 мкг/мл;  1200000 ХБ препаратты енгізгеннен кейін 21-ші күні– 0.06 мкг/мл (1 ХБ = 0.6 мкг) құрайды. Препарат сұйықтықта толық, тінде өте әлсіз ыдырайды. Плазма ақуыздарымен байланысы 40-60 %. Бензатин бензилпенициллині азғантай мөлшерде плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ ананың емшек сүтіне енеді. Препараттың биоөзгерісі мардымсыз. Көбінесе өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады. 8 тәулік ішінде енгізілген дозасының 33 %-ы бөлініп шығады.

Бензилпенициллин.

Бұлшықет ішіне енгізгенде қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 20-30 минуттан соң жетеді. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 30-60 минутты құрайды, бүйрек жеткіліксіздігінде 4-10 сағат және одан да ұзақ. Плазма ақуыздарымен байланысы – 60 %. Мүшелерге, тіндер мен ликвордан, көз тіндері мен қуық асты безінен  басқа биологиялық сұйықтықтарға өтеді. Менингеальді қабықтың қабынуында гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Плацента арқылы өтіп, емшек сүтіне енеді. Өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ұзақ әсер ететін бензилпенициллиннің екі тұзынан тұратын біріктірілген бактерицидтік антибиотик. Микроорганизмдердің жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетеді. 

Мына грамоң микроорганизмдерге: 

Staphylococcus spp. (пенициллиназа түзбейтін), Streptococcus spp., соның ішінде Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробты спора түзуші таяқшаларға: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотеріс  микроорганизмдерге: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

Препараттың әсеріне пенициллиназаны продуцирлеуші Staphylococcus spp. штамдары төзімді.  

Қолданылуы 

- ревматизмнің қайталап соғуының ұзақ уақыт бойы алдын алуда (жыл бойы) 

- мерезде, фрамбезияда

- жедел тонзиллитте, скарлатинада, жара жұқпаларында, тілмелі қабынуда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Бұлшықет ішіне. Ересектерге —1200000 ӘБ+300000 ӘБ 4 аптада бір рет, 8 жасқа дейінгі балаларда — 480000 ӘБ+120000 ӘБ 3 аптада бір рет, 8 жастан асқан балаларға - 960000 ӘБ+ 240000 ӘБ 4 аптада 1 рет.

Суспензия дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді суды, натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісін және 0.25-0.5 % прокаин ерітіндісін (новокаиннің) пайдаланады.

Бициллин®-5 суспензиясын асептикалық, тікелей пайдаланар алдында дайындайды (ex tempore): препараты бар қысымдағы құтыға баяу (20-25 секунд ішінде 5 мл жылдамдықпен) 5-6 мл еріткішті енгізеді. Құтының ішіндегіні араластырады және құтының ұзына-бойғы осінің түбіне дейін гомогендісуспензия түзілгенше сілкиді. Құтының қабырғасында суспензияның бетінде көпіршіктер болады. Бициллин®-5 суспензиясын дайындағаннан кейін дереу терең бұлшықет ішіне бөксенің үстіңгі сыртқы квадрантына енгізеді. Инъекциядан кейін бөксені ысқылау ұсынылмайды. Сумен немесе жоғарыда аталған ерітінділермен ұзақ уақыт байланыста болғанда, препараттың физикалық және коллоидтық қасиеттері өзгереді, осының нәтижесінде суспензия біркелкі болмайды және еккіштің инесінен нашар өтеді.

Жағымсыз әсерлері

- аллергиялық реакциялар: анафилактикалық шок, анафилактоидтық реакциялар, есекжем, қызба, артралгия, ангионевротикалық ісіну, мультиформды экссудативті эритема, эксфолиативті дерматит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция

- стоматит, глоссит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа, бензилпенициллинге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге асқын сезімталдықта

- лактация кезеңінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде цефалоспориндер, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидтер) синергидтік; бактериостатикалық (соның ішінде макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер) – антагонистикалық әсер береді. 

Тікелей емес антикоагулянттардың (ішек микрофлорасын бәсеңдете отырып, протромбиндік индексті төмендетеді) тиімділігін арттырады; нәтижесінде парааминобензой қышқылы, этинилэстрадиол – лақылдап қан кетудің даму қаупі  түзілетін метаболизм үдерісіндегі пероральді контрацептивтердің, дәрілік заттардың, тиімділігін төмендетеді. Диуретиктер, аллопуринол, өзекшелік сөліністің бөгегіштері, фенилбутазон, стероидтық емес қабынуға қарсы препараттар, өзекшелік сөліністі төмендете отырып, қан мен тіндердегі бензилпенициллиннің концентрациясын арттырады.

Аллопуринол аллергиялық  реакциялардың (тері бөртпесінің) даму қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен қолдану керек: жүктілік, лактация кезеңі, бүйрек жеткіліксіздігі, аллергиялық аурулар, бронхиальді демікпені қосқанда, поллиноз (соның ішінде сыртартқысындағы) псевдомембраноздық колит. 

Тері астына, көктамыр ішіне, эндолюмбальді, сондай-ақ дене қуыстарына енгізуге болмайды. Кездейсоқ тамыр ішіне енгізілсе, өткінші жабырқау сезімі, үрей мен көрудің бұзылуы (Уанье синдромы) білінуі мүмкін. Препараттың тамыр ішіне кетіп қалуын болдырмау үшін, бұлшықетішілік инъекция жүргізер алдында, иненің тамырға түсу мүмкіндігін анықтау мақсатында,  аспирация жүргізу ұсынылады.

Жыныстық қатынастан жұғатын ауруларды емдеуде, егер мерезге күдіктенсе, емдеуді бастар алдында және одан кейін 4 ай бойы микроскоптық және серологиялық зерттеулер жүргізу керек.

Зеңдік зақымданулардың дамуы мүмкін болғандықтан, В тобының витаминдері мен аскорбин қышқылын мақсатқа сай, ал қажет болғанда  – нистатин мен леворинді, жұқпаның жайылу белгілерінде – флуконазолды тағайындайды.

Препаратты жеткіліксіз дозаларда қолдану немесе емдеуді тым ерте тоқтатудың көп жағдайда қоздырғыштардың резистентті штамдарының пайда болуына әкеп соқтыратынын ескеру керек.

Жүктілік 

Бициллин®-5 жүктілік кезінде тек ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен артық болған жағдайда ғана қолдануға болады. 

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері   

Ықпал етпейді. 

Артық дозаланғанда

Бициллин®-5 препаратының артық дозаланған жағдайлары туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Бұлшықет ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған 120000 ӘБ + 300000 ӘБ ұнтақ сыйымдылығы 10 мл құтыда.

Әр құтыға өздігінен жабысатын заттаңбаны жапсырады немесе  заттаңба мәтінін  құтыға терең баспа тәсілімен тез кебетін бояумен жазады.

50 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі 5 нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ,  20 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ. 

Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қ-сы, Конституция даңғылы, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Тіркеу куәлігінің иесі

"Синтез" ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: 

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы, 

Қостанай облысы, Қостанай қ-сы, Уральская к-сі, 14 

тел. 714 228 01 79