Оспамокс

Қолдану нұсқаулығы

мамандарға арналған дәрі-дәрмектер
Ospamox® DT /Ospamox® DT
Препараттың саудалық атауы
Ospamox® DT
Халықаралық патенттік емес атау
Амоксициллин
Дәрілік форма

Дисперсті таблеткалар 500 мг

Дисперсті таблеткалар 750 мг

Дисперсті таблеткалар 1000 мг

Құрама

Бір дисперсті таблетка бар

белсенді зат: амоксициллин трихидраты 574 мг, бұл 500 мг амоксициллинге сәйкес келеді немесе 861 мг, 750 мг амоксициллинге сәйкес келеді немесе 1,148 мг, 1000 мг амоксициллинге сәйкес келеді.

Көмекші заттар:

магний стеараты E 470 B, аспартам E 951, кроскармеллоза натрий, маннитол Е 421, тальк E 553 b, коллоидты сусыз кремний Е 551, микрокристалды целлюлоза E 460, мальтодекстрин, еритін флорид крахмалы, еритін э17 крахмал: апельсин.

Сипаттама

Ақ немесе сарғыш түсті ақ түсті, ұзынша, екі беті дөңес таблеткалар

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Сору

Амоксициллиннің абсолютті биожетімділігі дозасы мен енгізу тәсіліне байланысты және 75-90% аралығында болады. 250 мг-ден 750 мг-ге дейінгі дозаларда биожетімділігі дозаға сызықтық пропорционалды. Жоғары дозаларда сіңуі төмен. Сіңуіне тамақ қабылдау әсер етпейді. Амоксициллин қышқылға төзімді. Бір реттік ішке 500 мг дозада амоксициллиннің қандағы концентрациясы 6-11 мг/л құрайды. 3 г амоксициллиннің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қандағы концентрациясы 27 мг/л жетеді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң байқалады.

Тарату

Амоксициллиннің шамамен 17%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Препараттың емдік концентрациясына қан плазмасында, өкпеде, бронх секрецияларында, ортаңғы құлақ сұйықтығында, өтте және несепте тез жетеді. Амоксициллин мидың жұлын сұйықтығына қабынған ми қабықтарына ене алады. Амоксициллин плацента арқылы өтеді және емшек сүтінде аз мөлшерде болады.

Биотрансформация және элиминация

Амоксициллиннің негізгі бөлігі бүйрек арқылы шығарылады. Амоксициллиннің ішке қабылданған дозасының шамамен 60-80%-ы енгізілгеннен кейін 6 сағат ішінде өзгермеген белсенді түрде бүйрек арқылы, ал аз бөлігі өтпен шығарылады. Бүйрек қызметі өзгермеген емделушілерде плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 1-1,5 сағатты құрайды. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 5-тен 20 сағатқа дейін ауытқиды. Бұл зат гемодиализге жарамды.

Фармакодинамика

Амоксициллин – бактериялық жасуша қабырғасының синтезін тежеу ​​арқылы бактерицидтік әсері бар жартылай синтетикалық, кең спектрлі пенициллиндік антибиотик.

Әр түрлі сезімтал организмдер үшін ең аз ингибиторлық концентрацияның (МИК) шекті мәндері өзгереді. Enterobacteriaceae амоксициллиннің <8 мкг/мл концентрациясында амоксициллинмен тежелген және >32 мкг/мл концентрацияда төзімді болып саналады.

NCCLS нұсқауларына сәйкес, M. catarrhalis (β-лактамаза теріс) және H. influenzae (β-лактамаза теріс) < 1 мкг/мл концентрацияда сезімтал және > 4 мкг/мл төзімді болып саналады; Str. pneumoniae MIC < 2 мкг/мл кезінде сезімтал және > 8 мкг/мл төзімді болып саналады.

Төзімді штаммдардың таралуы географиялық және жылдың әр мезгілінде өзгереді, сондықтан, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде, төзімділік туралы жергілікті ақпаратқа назар аударған жөн.

Сезімтал:

Грам оң аэробтар

ЕО-дағы қарсылықтың жиілігі

(егер > 10%) (төтенше мәндер)

Антрацис таяқшасы

Corynebacterium spp [1]

Enterococcus faecalis 1

Listeria monocytogenes

Streptococcus agalactiae

Streptococcus bovis

Streptococcus pneumoniae [2],[3]

4,6 – 51,4%

Streptococcus pyogenes 2.3

Streptococcus viridans 1

Грам-теріс аэробтар:

Бруцелла спр 1

ішек таяқшасы 3

46,7%

Гемофилді тұмау 3

2 – 31,7%a

Haemophilus para-influenzae 3

15,3%

Neisseria gonorrhoeae 1

12 - 80% б

Neisseria meningitidis 2

Proteus mirabilis

28%

Сальмонелла түрлері 1

Шигелла spp 1

тырысқақ вибрионы

Анаэробтар

Bacteroides melaninogenicus 1

Clostridium spp.

Fusobacterium spp.1

Пептострептококктар

резистивті

Грам оң аэробтар

Стафилококк

(β-лактамаза өндіретін штаммдар)

Грам-теріс аэробтар

Acinetobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Moraxella catarrhalis 3

Proteus spp (индол оң)

Proteus vulgaris

Providence spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Анаэробтар

Bacteroides fragilis

Басқа

Хламидиоз

Микоплазма

Риккетсия

[1] Айнымалы сезімталдық; сезімталдықты сынаусыз болжау мүмкін емес.

2 Осы уақытқа дейін β-лактамазоның пайда болуы туралы хабарламалар жоқ

штаммдарды шығарады.

3 Нұсқауларға сәйкес қолданған кезде сезімтал штамдар үшін клиникалық тиімділік көрсетілген.

Бактериялар амоксициллинге бета-лактамазаның түзілуі, пенициллинді байланыстыратын ақуыздардың өзгеруі, дәрілік заттардың өткізгіштігінің бұзылуы немесе жасушадан препаратты тазартуға көмектесетін арнайы сорғылардың әсерінен төзімді болуы мүмкін. Микроорганизмдер бір мезгілде бірнеше төзімділік механизміне ие болуы мүмкін, бұл басқа бета-лактамдарға және басқа топтардың бактерияға қарсы препараттарына ауыспалы және болжамсыз айқаспалы төзімділіктің болуын түсіндіреді.

Қолдану көрсеткіштері

Оспамокс® амоксициллинге сезімтал грам-оң және грам-теріс микроорганизмдерден туындаған келесі бактериялық инфекцияларды емдеуге арналған:

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, соның ішінде құлақ, мұрын және тамақ инфекциялары: жедел отит медиасы, жедел синусит және бактериалды фарингит.

- төменгі тыныс жолдарының инфекциялары: созылмалы бронхиттің өршуі, типтік пневмония.

- зәр шығару жолдарының инфекциялары

- тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары

- гонорея

- Helicobacter pylori эрадикациясы

- эндокардит: эндокардиттің даму қаупі бар емделушілерде профилактика, мысалы, стоматологиялық процедуралардан өтіп жатқандар

Бактерияға қарсы препараттарды дұрыс қолдану үшін ұлттық ұсыныстарды ескеру қажет. Мүмкіндігінше, сезімтал ағзалардың емдеуге бейімділігін анықтау керек, дегенмен терапияны нәтижелер алынғанға дейін бастауға болады.

Қолдану тәсілі және дозасы

Оспамокс® ДТ дисперсиялық таблеткалары ауызша қабылданады, аз мөлшерде суда ерітіледі немесе сумен бірге тұтас жұтылады.

Ерітуді жеңілдету үшін планшетті бұзуға болады.

Тамақпен бірге қабылдағанда Оспамокс® ДТ сіңуі төмендемейді.

Доза инфекциялық процестің ауырлығына және патогеннің белсенділігіне байланысты анықталады.

Инфекцияларды емдеу

Әдетте емдеуді аурудың белгілері жойылғаннан кейін 2-3 күн бойы жалғастыру керек. β-гемолитикалық стрептококк туындаған инфекция жағдайында толық бактерияға қарсы әсерге жету үшін терапияны кемінде 10 күн жалғастыру керек.

Пероральді енгізу мүмкін болмаса немесе ауыр инфекциялар үшін шұғыл емдеу қажет болса, парентеральды терапия тағайындалады.

Ересектер үшін дозасы (егде жастағы емделушілерді қоса)

Стандартты доза

Әдеттегі тәуліктік доза 750 мг-ден 3 г-ға дейін амоксициллинді құрайды және оны 2-4 дозаға бөлуге болады, кейбір жағдайларда максимум ретінде 1,5 г амоксициллиннің тәуліктік дозасы ұсынылады.

Арнайы доза

Ересектердегі созылмалы бронхиттің өршуі кезінде ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 1 г құрайды.

Балаларға арналған доза

5 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға күніне 3 рет 250 мг амоксициллин тағайындалады.

Ospamox® DT 5 жасқа дейінгі балаларға қолдануға арналмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге арналған доза

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ұсынылатын дозаларды азайту керек. Бүйректік клиренсі 30 мл/мин аз емделушілерге дозалар арасындағы аралықты арттыру немесе келесі дозаларды азайту ұсынылады. Бүйрек функциясының бұзылуына 3 г препараттың бір реттік дозасы түріндегі қысқа емдеу курсын тағайындауға болмайды.

Ересектер (соның ішінде егде жастағы емделушілер)

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Доза

Дозалар арасындағы интервал

> 30

Дозаны түзету қажет емес

10-30

500 мг

12 сағ

< 10

500 мг

24 сағат

Гемодиализ кезінде: процедураның соңында 500 мг препарат енгізіледі.

Эндокардиттің алдын алу

Жалпы анестезияны қабылдамайтын науқастарда эндокардиттің алдын алу үшін амоксициллин 3 г хирургиялық процедурадан бір сағат бұрын тағайындалады, содан кейін (6 сағаттан кейін) қажет болған жағдайда тағы 3 г тағайындалады.

Толығырақ ақпарат пен эндокардит қаупі бар пациенттердің санаттарын сипаттау үшін жергілікті ресми нұсқауларды қараңыз.

Жанама әсерлері

Бұл бөлімде жағымсыз әсерлер төмендегідей жіктеледі:

Жалпы: 1% - 10% немесе одан аз

Жиі емес: 0,1% - 1% немесе одан аз

Сирек: 0,01% - 0,1% немесе одан аз,

Өте сирек,

оқшауланған жағдайларды қоса алғанда: 0,01% немесе одан аз

Инфекциялар және жұқпалы аурулар

- сирек: препаратты ұзақ және қайталап қолдану суперинфекцияның дамуына және төзімді микроорганизмдердің немесе саңырауқұлақтардың, мысалы, ауыз қуысының және вагинальды кандидоздың колонизациясына әкелуі мүмкін.

Қан және лимфа жүйесінің бұзылуы

Сирек: эозинофилия және гемолитикалық анемия

- өте сирек: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосупрессия, агранулоцитоз, қан кету уақыты мен протромбиндік уақыттың ұзаруы. Барлық өзгерістер терапияны тоқтатқаннан кейін қайтымды болды.

Иммундық жүйенің бұзылуы

с

- сирек: көмейдің ісінуі, сарысу ауруы, аллергиялық васкулит, сирек жағдайларда анафилаксия және анафилактикалық шок

Неврологиялық бұзылулар

Сирек: гиперкинез, бас айналу және құрысулар. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдаған емделушілерде құрысулар пайда болуы мүмкін.

Асқазан-ішек жолдарының бұзылыстары

- жиі: ыңғайсыздық, жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі, құсу, метеоризм, бос нәжіс, диарея, энантемалар (әсіресе ауыз қуысының шырышты қабатында), құрғақ ауыз, дәм сезудің бұзылуы. Әдетте, аталған әсерлер жұмсақ ауырлықпен сипатталады және көбінесе терапия жалғасуда немесе оны тоқтатқаннан кейін өте тез жоғалады. Бұл асқынулардың жиілігін амоксициллинді тамақпен бірге қабылдау арқылы азайтуға болады.

Ауыр персистирлеуші ​​диареяның дамуы кезінде өте сирек асқынудың, псевдомембранозды колиттің пайда болу мүмкіндігін ескеру қажет. Мұндай жағдайларда перистальтиканы басатын препараттарды тағайындау қарсы.

- өте сирек: тілдің қара түсінің пайда болуы

Бауыр және өт жолдарының бұзылуы:

- сирек: бауыр ферменттерінің уақытша орташа жоғарылауы

- сирек: гепатит, холестатикалық сарғаю.

Терінің және тері астындағы майдың зақымдануы:

- жиі: экзантема, қышу, есекжем түріндегі тері реакциялары; типтік морбилиформалы экзантема терапия басталғаннан кейін 5-11 күннен кейін пайда болады. Уртикария дереу дамуы амоксициллинге аллергиялық реакцияны көрсетеді және терапияны тоқтатуды талап етеді.

- сирек: ангионевротикалық ісіну (ангионевротикалық ісіну), экссудативті эритема мультиформалы, жедел жалпыланған пустулярлы бөртпелер

Өте сирек: Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальды некролиз, буллезді және эксфолиативті дерматит

Бүйрек бұзылыстары

- сирек: жедел интерстициальды нефрит

Жалпы бұзылулар

Сирек: дәрілік безгегінің дамуы.

Қарсы көрсеткіштер

- пенициллинге жоғары сезімталдық; цефалоспориндер сияқты басқа β-лактамды антибиотиктерге кросс-аллергияның даму мүмкіндігін ескеру қажет.

- препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық

- лимфоцитарлық лейкоз.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Бірлескен қолдану ұсынылмайды:

Аллопуринол

Аллопуринолмен бір мезгілде қолдану терінің аллергиялық реакцияларының дамуына әкелуі мүмкін.

Дигоксин

Оспамокс® препаратымен емдеу кезінде дигоксиннің сіңуінің жоғарылауы мүмкін.

Антикоагулянттар

Амоксициллин мен антикоагулянттарды, мысалы, кумаринді біріктіріп қолдану протромбин уақытының ұзаруына байланысты қан кету ықтималдығын арттыруы мүмкін. Антикоагулянттарды Оспамокс® препаратымен бірге тағайындаған кезде гомеостатикалық көрсеткіштерді бақылау қажет.

пробенецид

Пробенецид амоксициллиннің бүйрек арқылы шығарылуын тежейді, өт пен қандағы амоксициллин концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Басқа антибиотиктер

Бактериостатикалық препараттарды: макролидтерді, тетрациклиндерді, сульфаниламидтерді және хлорамфениколды бір мезгілде тағайындағанда амоксициллин әрекетінің антагонизмі мүмкін.

Метотрексат

Метотрексат пен амоксициллинді біріктіріп қолдану метотрексаттың уыттылық дәрежесін арттыруы мүмкін, бұл метотрексаттың амоксициллинмен өзекшелік бүйректік секрециясын бәсекелес тежеу ​​нәтижесінде болуы мүмкін.

Амоксициллинді келесі препараттармен сақтықпен қолдану керек:

Ауызша гормоналды контрацептивтер

Амоксициллинді қолдану қандағы эстроген мен прогестерон концентрациясының уақытша төмендеуіне және контрацептивтердің тиімділігін төмендетуге әкелуі мүмкін. Осыған байланысты амоксициллинмен емдеу кезінде контрацепцияның басқа гормоналды емес әдістерін қосымша қолдану ұсынылады.

Үйлесімсіздік

Ішуге арналған амоксициллин препараттарының басқа препараттармен үйлесімсіздігі туралы деректер жоқ.

Арнайы нұсқаулар

Амоксициллинмен емдеуді бастамас бұрын, аллергиялық айқаспалы реакцияны (10% -15%) тудыруы мүмкін пенициллиндер мен цефалоспориндерге жоғары сезімталдық реакцияларының анамнезінде жоқ екеніне көз жеткізу керек.

Пенициллинмен емдеу кезінде ауыр, кейде өліммен аяқталатын жоғары сезімталдық реакцияларының (анафилактоидты) дамуы туралы хабарламалар бар. Бұл реакциялар анамнезінде β-лактамдарға жоғары сезімталдығы бар адамдарда жиі кездеседі.

Диарея және құсу бар асқазан-ішек жолдарының ауыр бұзылыстары болған жағдайда Оспамокс® ДТ қолдануға болмайды, өйткені бұл жағдайлар оның сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұндай науқастарға амоксициллиннің парентеральді түрін тағайындау ұсынылады.

Оспамокс® ДТ аллергиялық диатезі және демікпесі бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде амоксициллиннің шығарылуын бәсеңдетуге болады, бұл жеткіліксіздік дәрежесіне байланысты препараттың тәуліктік дозасын төмендетуді талап етуі мүмкін.

Амоксициллинді ұзақ уақыт қолдану кейбір жағдайларда оған сезімтал емес бактериялар мен саңырауқұлақтардың көбеюіне әкелуі мүмкін. Осы себепті науқастар

суперинфекцияның дамуын мұқият бақылау керек.

Амоксициллинді ішке қабылдағаннан кейін анафилактикалық шок және аллергиялық реакциялардың басқа да ауыр көріністері сирек кездеседі. Егер мұндай реакция пайда болса, шұғыл шаралар кешенін жүргізу қажет: эпинефринді ішілік енгізу, содан кейін антигистаминдер, көлемді ауыстыру және глюкокортикоидтарды енгізу. Пациенттер мұқият бақылауды қажет етеді.

Несепте жоғары концентрацияда амоксициллиннің болуы препараттың несеп катетерінде тұнбасын тудыруы мүмкін, сондықтан катетердің өткізгіштігін мезгіл-мезгіл тексеріп отыру қажет.

Амоксициллинді жоғары дозаларда қолданғанда амоксициллин кристаллуриясының даму қаупін азайту үшін сұйықтықты қабылдау мен шығарудың жеткіліктілігін бақылау маңызды.

Оспамокс® ДТ вирустық инфекциялары, жедел лимфобластикалық лейкозы және жұқпалы мононуклеозы бар емделушілерге (тері бөртпелерінің пайда болу қаупінің жоғарылауына байланысты) сақтықпен қолдану керек.

Ауыр персистирлеуші ​​диарея дамығанда жалған жарғақшалы колиттің (көп жағдайда Clostridium difficile тудыратын) даму мүмкіндігін ескеру қажет.

Ospamox® DT құрамында аспартам (Е951) бар және оны фенилкетонуриядан зардап шегетін емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Фенилкетонурия бойынша гомозиготалы емделушілерде тамақтануды реттеу кезінде аспартаммен қамтамасыз етілген фенилаланиннің мөлшерін ескеру қажет.

Дигоксинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасын барабар таңдау керек.

Антикоагулянттарды Оспамокс® препаратымен бірге тағайындаған кезде антикоагулянттардың дозасын түзету қажет.

Метотрексатты Оспамокспен® бірге тағайындаған кезде қан плазмасындағы метотрексат деңгейін бақылау қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде амоксициллиннің шығарылуы баяулайды және бұзылу дәрежесіне қарай дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация

Амоксициллин плацентарлы тосқауылдан өтеді және ұрықтың қан плазмасындағы концентрациясы ананың қан плазмасындағы деңгейінен 25-30% құрауы мүмкін.

Амоксициллинді жүктілік және емшек сүтімен емізу кезінде қолдану ана үшін болжамды пайдасы ұрық/нәресте үшін ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана мүмкін болады.

Препарат емшек сүтіне өтеді және сирек жағдайларда жаңа туған нәрестелерде диареяның және/немесе шырышты қабықтың саңырауқұлақ колонизациясының дамуына әкелуі мүмкін. Сондай-ақ жаңа туған нәрестенің β-лактамды антибиотиктерге сенсибилизациялану мүмкіндігін ескеру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Арнайы сақтық шаралары қажет емес.

Артық дозалану

Артық дозалану белгілері: Амоксициллин, әдетте, жоғары дозалар абайсызда қабылданса да, жедел уытты әсерлер туғызбайды. Артық дозалану асқазан-ішек жолдарының бұзылуының белгілерімен, су-электролит балансының бұзылуымен көрінуі мүмкін. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде амоксициллиннің үлкен дозаларының артық дозалануы нефроуыттылық және кристаллурия белгілерімен қатар жүруі мүмкін.

Емі: амоксициллинге қарсы арнайы антидот жоқ. Терапия белсендірілген көмірді енгізуді (әдетте асқазанды шаюға көрсетілімдер жоқ) немесе симптоматикалық шараларды қамтиды. Су-электролит балансын сақтауға ерекше назар аудару керек. Мүмкін гемодиализді қолдану.

Шығару пішіні және қаптамасы

Ospamox® DT дисперсиялық таблеткалары 500 мг/750 мг/1000 мг 10, 12 таблеткадан тұратын ПВХ/алюминий пішінді ұяшықты қаптамада; № 10 қаптамада; № 12; № 20 таблетка қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

+25°С аспайтын температурада сақтаңыз.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

Sandoz GmbH,

Biochemistrasse 10, A-6250 Kundl, Австрия