Зитмак

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

20_ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

ЗИТМАК 500

ЗИТМАК 250

ЗИТМАК 125

Саудалық атауы

ЗИТМАК 500

ЗИТМАК 250

ЗИТМАК 125

Халықаралық петенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг, 250 мг және 125 мг  таблеткалар

Құрамы

белсенді зат- - 524.0 мг азитромицин дигидраты немесе  262.0 мг немесе  131.0 мг барабар 500 мг, 250 мг  және 125 мг азитромицинге сәйкес,  

қосымша заттар: прежелатинделінген крахмал, LHPC 21, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, кальций гидрофосфат дигидраты, аэросил 200, сусыз лактоза, магний стеараты,

қабық құрамында: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, титанның қостотығы,  макрогол – 40 ОЕ стеараты.  

Сипаттамасы

Ақ түсті, сопақша түрдегі, бір бетінде бөлу сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Макролидтер

АТЖ коды  J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді және организмге кеңінен таралады. Азитромициннің тіндердегі концентрациясының сарысудағы немесе сарысудағы концентрациясына қарағанда жоғары болуы оның тез таралуына байланысты. Бір реттік 500 мг көлемдегі дозаны ішке қабылдағанда оның жоғары концентрациясы 0,5 мкг/мл құрайды және 2.5-3 сағат (=Тmax)  ішінде жетеді. Таралудың жуықтама тұрақты көлемі (Vd) шамамен 31,1 л/кг құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 14 - 72 сағат құрайды. Жартылай шығарылу кезеңінің соңғы сатысының ұзаруы препарттың тіндерде жинақталуымен және одан шығарылуымен байланысты. 

Азитромицин өт арқылы өзгермеген күйінде шығарылуы оның негізгі элиминация жолы болып табылады. Препаратты 1 аптадан көп уақыт колданғанда, қабылданған дозаның шамамен 6% несеппен өзгермеген күйінде шығарылады. Препаратты емдеудің бірінші күнінде 500 мг және басқа күндері 250 мг-нан 4 күн бойы қолданғанда жұлын-ми сұйықтығында өте төмен концентрацияда (0.01 мкг/мл-ден аз) анықталды.

Фармакодинамикасы 

Азитромицин эритромицин туындысы және макролидтік антибиотиктер сыныбының азалидтер тобына жатады. Азитромицин сезімтал микроорганизмдердің 50S рибосомалды суббірлігін байланыстыру арқылы әсер етеді және соның нәтижесінде микроорганизмдердің ақуыздарының түзілуін тежейді. Нуклеин қышқылдарының түзілуіне әсер етпейді. 

Эритромицинге қарағанда, ЗИТМАК грамтеріс микроорганизмдерге белсендірек, асқазанның қышқыл ортасына төзімдірек, ағзадан баяу шығарылады және ұзағырақ әсер етеді,  жақсы көтерімді, бауырдың цитохром Р-450 ферментін аз дәрежеде тежейді. 

ЗИТМАК микробтарға қарсы кең ауқымды әсерге ие. 

Төменде көрсетілген микроорганизмдердің көптеген штамдарына, in vitro сондай-ақ клиникалық айқын жұқпаларда:   

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum

Аэробты грам-оң микроорганизмдер:

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококтар (C, F, G топтары), Viridansтобының стрептококтарға қатысты

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila қатысты

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, Peptostreptococcus түрлеріне қатысты тиімділігі жоғары.

Эритромицинге төзімді грам-оң штаммалар азитромицинге түйіспелі тұрақтылық көрсететіндігі байқалған. Enterococcus faecalis және метициллин-резистентті стафилококтардың көптеген штаммалары азитромицинге тұрақты. 

Қолданылуы

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis немесе Streptococcus pneumonia

  туындатқан өкпенің созылмалы тарылу ауруының асқынуында

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis немесе Streptococcus pneumonia

  туындатқан жедел бактериалы синуситте

- Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia немесе 

  Streptococcus pneumonia туындатқан ауруханадан тыс пневмонияда ішке 

  қабылдау арқылы емдеуге болатын емделушілерге

- Streptococcus pyogenes туындатқан фарингитте/тонзиллитте

- Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes немесе Streptococcus agalactiae

  туындатқан терінің және жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалы 

  ауруларында

- Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae туындатқан уретритте және 

  цервицитте

- Haemophilus ducreyi туындатқан сыртқы жыныс мүшелерінің ойық 

  жараларында (жұмсақ шанкр)

- Лайм ауруында

- Helicobacter pylori әсерінен болған асқазан және он екі елі ішек ауруларында 

 (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі  және дозалары

Препаратты 1 сағатқа дейін  немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылданады.

Ересектер және 16 жастан асқан балаларға

Жұқпалы аурулар

Ұсынылған доза/Емдеу ұзақтығы

Ауруханадан тыс (жеңіл дәрежедегі) пневмония

Фарингит/тонзиллит 

Тері/ жұмсақ тіндер асқынбаған)

Бірінші күні бір реттік доза 500 мг (1 таблетка ЗИТМАК 500), одан соң екінші күннен бесінші күн аралығында 250 мг-ден (1 таблетка Зитмак 250)  күніне бір рет

Өкпенің созылмалы тарылу ауруларының (жеңіл дәрәжеден орташа дәрежеге дейін) асқынуылары

500 мг-ден (1 таблетка ЗИТМАК 500), күніне бір рет 3 күн бойы 

                           НЕМЕСЕ

Бірінші күні бір реттік доза 500 мг (1 таблетка ЗИТМАК 500), одан соң екінші күннен бесінші күн аралығында 250 мг-ден күніне бір рет

Жедел бактериялық синусит

500 мг-ден (1 таблетка ЗИТМАК 500), күніне бір рет 3 күн бойы

Жыныс мүшелерінің ойық жаралары (жұмсақ шанкр)

Бір реттік доза 1 грамм

(2 таблетка ЗИТМАК 500),

Гонококты емес уретрит және цервицит

Бір реттік доза 2 грамм

(2 таблетка ЗИТМАК 500),

Гонококты уретрит және цервицит

Бір реттік доза 2 грамм

(4 таблетка ЗИТМАК 500),

Лайм ауруы

Бірінші күн - 1г (2 таблетка ЗИТМАК 500) бір рет, екінші күннен бесінші күн аралығында500 мг-ден 

(1 таблетка ЗИТМАК 500), (емдеу курсы – 3г немесе 6 таблетка ЗИТМАК 500)

Helicobacter pylori әсерінен болған асқазан және он екі елі ішек ауруларында кешенді ем құрамында тәулігіне 1 г-нан (2 таблеткадан ЗИТМАК 500), 3 күн бойы.

6 жастан асқан балаларға ЗИТМАК 125 таблеткадан мынадай сызба бойынша қолдану ұсынылады: бірінші күні -10мг/кг, одан кейін  4 күнінде –  5мг/кг күніне немесе күніне 10 мг/кг 3 күн ішінде (курстық доза - 30 мг/кг); Лайм ауруында –  бірінші күні 20 мг/кг, 2-ші күннен 5-ші күнін қоса – тәулігіне 10 мг/кг.

Жағымсыз әсері

-         жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, метеоризм, іш ауыруы

-         холестатикалық сары ауру 

-         кеуде ауыруы, жүрек соғуы

-         әлсіздік, бас ауруы, бас айналуы, ұйқышылдық

-         нефрит

-         жалғанмембранозды колит

-         вагинит

-         нейтропения немесе нейтрофилия, эозинофилия

-         кандидоз

-         фотосенсибилизация

-         бөртпе, ангионевротикалық ісіну

балаларда 

-         гиперкинезия, қозу, күйгелектік, ұйқысыздық, конъюнктивит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         азитромицинге, эритромицинге және макролидтер тобының басқа да антибиотиктеріне асқынсезімталдылықта

-         бауыр және бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылыстарында

-         5 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

ЗИТМАКты бірмезгілде қолданғанда:

- құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтермен, препараттың концентрациясы төмендейді

- циметидинмен, азитромицинді қолданардан 2 сағат бұрын циметидинді (800 мг) қабылдағанда, ол азитромициннің сіңуіне әсер етпейді

- теофиллинмен, емдік дозаларда азитромицин теофиллиннің (көк тамырға енгізілген және ішке қолданылған) фармакокинетикасына орташа әсер етеді

- варфаринмен, варфариннің бір реттік дозасын қолданғанда, азитромицин протромбин уақытына әсер етпейді. Бірақ, азитромицин мен варфаринді медицина практикасында бірге қабылдайтын пациентерде протромбин уақытын бақылау керек

- дигоксинмен, азитромицин дигоксиннің концентрациясын жоғарылатады

- эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен, шеткергі вазоспазм және дизестезия (сезімталдылықтың бұзылуы) түрінде байқалатын эрготаминдік препарттармен жедел улану болуы мүмкін

- спорынья алкалоидтарымен, спорынья алкалоидтарының әсері күшейеді

- тетрациклиндермен және хлорамфеникмен, әсер күшейеді (синергизм)

- линкозамидтермен, препарат әсерін төмендетеді

- антацидтер, этанол, тағам сіңуді баяулатады және төмендетеді

- циклосеринмен, тікелей емес антикоагулянттармен, метилпреднизолонмен және фелодипинмен, азитромицин олардың шығарылуын баяулатады, қан сарысуында олардың концентрациясын жоғарлатады және улылығын күшейтеді

- карбамазепинмен, спорынья алкалоидтарымен, вальпрой қышқылымен, гексо-барбиталмен, фенитоинмен, дизопирамидпен, бромокриптинмен, теофиллинмен және басқа да ксантин туындыларымен, ішуге арналған гипогликемиялық дәрілермен, азитромицин гепатоциттерде микросомалды тотығуды тежей отырып, жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, экскрецияны баяулатады, концентрацияны және улылықты жоғарлатады

- гепаринмен, фармацевтикалық  тұрғыдан сиымсыз.

Айрықша нұсқаулар

ЗИТМАК препаратын антацидтермен бірге қолданғанда, препараттарды қабылдау арасында 2 сағат үзіліс болу керек. 

Азитромицинді қабылдайтын емделушілерде сирек жағдайларда ангионевротикалық ісіну, анафилаксия және дерматологиялық реакциялар, яғни  Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалды некролиз сияқты аллергиялық реакциялар байқалған. Мұндай емделушілерді ұзақ уақыт бақылау және симптомдық ем жүргізу керек. 

Пневмонияны емдеуде, яғни Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia немесе Streptococcus pneumonia туындатқан ауруханадан тыс пневмонияны ішке қабылдау арқылы емдеу кезінде азитроминнің қауіпсіз және тиімді екендігі анықталды. Ал ішке қабылдау арқылы емдеуге болмайтын пневмония кезінде ішке қабылданатын азитромицинді тағайындау тиімсіз. Ішке қабылдау арқылы емдеуге болмайды деп бағаланған орташа немесе ауыр дәрежелі ауырлықпен сипатталатын пневмониясы бар және мынадай қауіпті факторлар байқалатын:

- кистозды фиброзы бар науқастар

- ауруханаішілік жұқпалы аурулары бар науқастар

- бактериемияның болуына күдікті немесе бар науқастар

- ауруханада емделуді қажет ететін науқастар

- жақсы байқалған иммунитет жетіспеушілігі және функционалдық асплениясы барлар егде немесе әлсіреген науқастар азитромицинді қабылдамағаны жөн.

Барлық антибактериалық заттарды қолданғанда, жалғанмембраноздық колит байқалады, ол ауырлығы бойынша жеңіл түрден өмірге қауіпті түрге дейін болуы мүмкін. Сондықтан антибактериалық дәрілерді қабылдағаннан кейін диарея байқалса, осыны еске алу керек.

Азитромицин негізінен бауыр арқылы шығарылатындықтан, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға азитромицинді абайлап қолданған жөн. Шумақтық сүзіліс жылдамдығы 10 мл/мин-тан аз науқастарда азитромицинді қолдану жайындағы деректердің аз болуына байланысты азитромицинді сақтықпен қолдану керек. Қандайда болмасын антибактериалық емдеу кезіндегі сияқты азитромицинмен емдеу кезінде де емделушілерді бактериалық емес екіншілік жұқпалы ауруларды, соның ішінде зеңдерді  анықтау үшін  тексеру керек.

Педиатрияда қолданылуы 

6 жасқа дейінгі балаларға  таблетка түріндегі  дәріні қабылдамай,  ЗИТМАК 100мг/5мл немесе ЗИТМАК 200 мг/5мл суспензиясын нұсқаулыққа сәйкес қабылдау керек.

Егде жастағы науқастарға қолданылуы

Бауыр және бүйрек қызметтері қалыпты емделуші егде жастағы науқастарға дозаны түзетудің қажеті жоқ. 

Жүктілік пен бала емізу кезеңі

Дәрілік заттың анаға келетін  пайдасы  балаға деген кауіптен асатын болса,  қолданылуы мүмкін.

Азитромициннің ана сүтімен бірге бөлінетіндігі белгісіз, сондықтан ЗИТМАК препаратын қолданғанда  бала емізетін әйелдер сақ болулары керек. 

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу немесе  қауіпті деп саналатын меха-низмдерді басқару қабілетіне әсер ететін  ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін еске ала отырып, көлік және қозғалатын механизмдерді басқаруда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Артық  дозалану жайындағы деректер аз. 

Белгілері: жүрек айнуы, құсу, диарея

Емі:  асқазанды шаю және обелгілеріне қарай ем тағайындау.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг, 250 мг және 125 мг  таблеткалар

Поливинилхлоридті үлбірден және мөрленген алюминийлік  фольгасынан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада (500 мг дозалануы үшін) 3 таблеткадан немесе (250 мг және 125 мг дозалануы үшін) 6 таблеткадан. 

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирманың голлограммасы бар картон қорапшаға 1 қаптама  салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде,  25°С-ден  аспайтын  температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! 

Сақтау  мерзімі

2 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек. 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ          

Қазақстан Республикасы

Алматы қаласы,  Шевченко көшесі 162 Е.        

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның атауы  және  мекенжайы:  

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ          

Қазақстан Республикасы

Алматы қаласы,  Шевченко көшесі 162 Е

Тел.: (8727) –  2750305

Факс: (8727) – 2776434

E - mail:  nobel@nobel-aff.kz