Ципролет

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау және әлеуметтік даму  министрлігі Mедициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

20_ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Ципролет®

Саудалық атауы

Ципролет®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 250мг, 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында  

белсенді зат – 250 мг немесе 500 мг ципрофлоксацин,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристаллды  целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, кремнийдің коллоидты қостотығы, тазартылған тальк,  магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза, сорбин қышқылы, титанның қостотығы,  тазартылған тальк,  макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.

Сипаттамасы

Ақ түсті қабықпен қапталған, дөңгелек, жоғарғы жағы дөңес және екі жағы тегіс,  биіктігі (4.10 ± 0.20) мм және диаметрі (11.30 ± 0.20) мм (250 мг дозалануы үшін) немесе биіктігі (5.50 ± 0.20) мм және диаметрі (12.60 ± 0.20) мм (500 мг дозалануы үшін) таблеткалар  

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Ципрофлоксацин.

АТХ коды  J01MA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолдарынан жылдам сіңеді. Ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 70% құрайды. Ас ішу ципрофлоксациннің сіңуіне аздап әсер етеді. Ішу арқылы қабылдаған кездегі ципрофлоксациннің концентрациясының плазмалық бейіні көктамыр ішіне енгізгендегімен бірдей, сондықтан ішу арқылы қабылдау және көктамыр ішіне енгізуді өзара алмастыруға болады. Плазма  ақуыздарымен байланысуы 20–40% құрайды. Бір реттік немесе бірнеше реттік дозасын енгізгеннен кейін ципрофлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 8 сағатқа дейінді құрайды. Ципрофлоксацин ағзалар мен тіндерге: өкпелерге, бронхтың шырышты қабықтарына және қақырыққа, несеп-жыныс жүйесінің ағзаларына, оның ішінде қуық асты безіне, сүйек тініне, жұлын-ми сұйықтығына, полиморфтыядролы лейкоциттерге, альвеолярлы макрофагтарға жақсы өтеді. Көбінесе несеппен және өтпен бірге бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Ципролет® – фторхинолондар тобына жататын, әсер ету өрісі ауқымды антибиотик. Бактериялық ДНҚ-гиразаны (ядролы РНҚ айналасындағы хромосомды ДНҚ спирализациясы үдерісіне жауапты II және IV топоизомераза, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет), ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; бактериялық жасушалардың айқын морфологиялық өзгерісін (оның ішінде жасуша қабырғасының және жарғақшасының) және тез қырылуын тудырады. Грамтеріс организмдерге тыныштық кезеңінде бактериостатикалық және бөліну кезеңінде бактерицидтік (өйткені тек ДНҚ-гиразаға ғана әсер етпейді, сонымен бірге жасушалық қабырға лизисін тудырады) әсер етеді, грамоң микроорганизмдерге – тек бөліну кезеңінде ғана. Макроорганизмдер жасушалары үшін төмен уыттылық оларда ДНҚ-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Ципролеттің® микроорганизмдердің көптеген штамдарына in vitro және in vivo әсері белсенді:

- аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.,  Staphylococcus aureus, epidermidis-ты, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (C, G топтары), Viridans group streptococci қосқанда;

- аэробты  грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp.,  Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus-ді қосқанда, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli-ді қосқанда, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.,  Klebsiella oxytoca, pneumoniae-ны қосқанда, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella spp.,  Pasteurella canis, dagmatis, multocida-ны қосқанда, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp.,  Providencia rettgeri, stuartii-ді қосқанда, Pseudomonas spp,  Pseudomonas aeruginosa, fluorescens-ді қосқанда, Salmonella spp., Serratia spp.,  Serratia marcescens-ді қосқанда;

- анаэробты микроорганизмдер: Bifidobacterium spp., Clostridium  perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- жасушаішілік микроорганизмдер: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., оған қоса Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., оған қоса Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

Ципролет® препаратына Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum резистентті.

Қолданылуы

Ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған асқынбаған және асқынған инфекцияларда:

Ересектер

- ЛОР-ағзалардың инфекцияларында (ортаңғы отитте, гайморите, фронтитте, мастоидитте, тонзиллитте)

- Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp туындатқан грамтеріс бактериялардан туындаған төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларында (өкпенің созылмалы обструктивтік ауруларының, муковисцидоз кезіндегі немесе бронхоэктаздардағы бронх өкпе инфекциясының өршуі, пневмония)

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында (гонококк туындатқан уретрит және цервицит)

- Neisseria gonorrhoeae туындатқан жыныс жолымен берілетін инфекциялар (соз, жұмсақ шанкр, урогенитальді хламидиоз)

- эпидимит-орхитте, оның ішінде Neisseria gonorrhoeae туындатқан жағдайларда

- әйелдердегі кіші жамбас ағзаларының қабынуы (кіші жамбастың қабыну аурулары), Neisseria gonorrhoeae туындатқан жағдайларды қоса

- құрсақ қуысының инфекцияларында (АІЖ немесе өт шығару жолдарының бактериялық инфекциялары, перитонит)

- терінің, жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- септицемия, бактериемия, инфекциялар немесе иммунитеті әлсіреген пациенттердегі инфекциялардың профилактикасы (мысалы, иммунодепрессант қабылдайтын немесе нейропениясы бар пациенттерде)

- сібір ойықжарасы өкпелік түрінің профилактикасы және емінде (Bacillus anthracis жұқтыру)

- сүйек және буын инфекциялары

Балалар мен жасөспірімдер

- муковисцидозы бар 6 жастан асқан балаларда Pseudomonas aeruginosa туындатқан асқынуларды емдеуде

- несеп жолдары мен пиелонефриттің күрделі инфекциялары

- сібір ойықжарасы өкпелік түрінің профилактикасы және емінде (Bacillus anthracis жұқтыру)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетка түріндегі Ципролетті®ересектерге ас ішуге дейін немесе ас ішудің арасындағы үзілістерде, шайнамай судың мол мөлшерімен бірге қабылдау үшін тағайындайды. Аш қарынға қабылдағанда әсер етуші зат жылдам сіңіріледі. Ципрофлоксацин таблеткаларын сүт өнімдерімен (мысалы сүтпен, йогуртпен) немесе минералдар қосылған жеміс шырындармен бірге қабылдауға болмайды.

Дозалар инфекцияның сипатына және ауырлығына, сондай-ақ күтілетін қоздырғыштың сезімталдығына, пациент бүйрегінің функциясына қарай анықталады, ал балалар мен жасөспірімдерде пациенттің дене салмағы ескеріледі.

Доза нұсқау негізінде, инфекция типіне және ауырлығына,  ципрофлоксацинге сезімталдығына қарай анықталады, ем аурудың ауырлық деңгейіне, сонымен қатар клиникалық және бактериологиялық процестерге байланысты.

Кейбір бактериялардан (мысалы, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter немесе Stafilococ) туындаған инфекцияларды емдеуде ципрофлоксациннің жоғарырақ дозалары талап етіледі және бір немесе бірнеше басқа тиісті бактерияға қарсы препараттармен үйлесуі мүмкін.

Кейбір инфекцияларды (мысалы, әйелдердегі кіші жамбас ағзаларының, құрсақішілік инфекцияның, нейтропениямен ауыратындардағы инфекцияның, сүйек және буын инфекцияларының қабынуы) емдеуде оларды туындататын патогенді микроорганизмдерге байланысты бір немесе бірнеше үйлесімді бактерияға қарсы препараттарды біріктіруге болады.

Препаратты келесі дозаларда тағайындау ұсынылады:

Ересектер

Қолданылуы

Тәуліктік доза мг

Бүкіл емнің ұзақтығы (ципрофлоксацинмен бастапқы парентеральді емдеу мүмкіндігін қоса)

Тыныс алу жолдарының төменгі бөлімдерінің инфекциялары

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

7 күннен 14 күнге дейін

Тыныс алу жолдарының жоғарғы бөлімдерінің инфекциялары

Созылмалы синуситтің өршуі

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

7 күннен 14 күнге дейін

Созылмалы іріңді ортаңғы отит

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

7 күннен 14 күнге дейін

Қатерлі сыртқы отит

2 х 750мг

28 күннен 3 айға дейін

Несеп шығару жолдарының инфекциялары

Асқынбаған цистит

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

3 күн

 әйелдерге менопауза кезінде – бір рет 500 мг

Асқынған цистит, асқынбаған пиелонефрит

2 х 500мг

7 күн

Асқынған пиелонефрит

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

Кейбір жағдайларда кемінде 10 күн (мысалы, абсцестерде) – 21 күнге дейін

Простатит

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

2-4 апта (жедел), 4-6 апта (созылмалы)

Жыныс ағзаларының инфекциялары

Зеңдік уретрит және цервицит

500мг бір рет

500 мг бір рет қабылдау

Орхоэпидидимит және кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

Кемінде 14 күн

АІЖ инфекциялары және интраабдоминальді инфекциялар

Бактериялық инфекция туындатқан диарея, оның ішінде Shigella spp, оған қоса I типті Shigella dysenteriae және саяхатшының ауыр диареясын эмпириялық емдеу

2 х 500мг

1 күн

I типті Shigella dysenteriae туындатқан диарея

2 х 500мг

5 күн

Vibrio cholera туындатқан диарея

2 х 500мг

3 күн

Сүзек

2 х 500мг

7 күн

Грамтеріс микроорганизмдер туындатқан интраабдоминальді инфекциялар

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

5 күннен 14 күнге дейін

Терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

7 күннен 14 күнге дейін

Буын және сүйек инфекциялары

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

Ең ұзағы 3 ай

Нейтропениясы бар пациенттердегі инфекциялардың профилактикасы және емі: басқа дәрілік заттармен біріктіріп тағайындау ұсынылады

2 x 500 мг -ден

2 x 750 мг дейін

Ем нейтропения кезеңі аяқталғанға дейін жалғасады

Neisseria meningitides туындатқан инвазивтік инфекциялардың профилактикасы

1х500мг

Бір рет

Жанасқаннан кейінгі профилактика және сібір ойықжарасын емдеу: ем болжанған немесе расталған жұқтырылудан кейін барынша жылдам бастау керек

От 2х500мг

инфекциялануы расталған сәттен бастап 60 күн

Ең жоғарғы бір реттік доза -  750 мг.

Ең жоғарғы тәуліктік доза - 1500 мг

Балалар мен жасөспірімдер

Қолданылуы

Тәуліктік доза мг

Бүкіл емнің ұзақтығы (ципрофлоксацинмен бастапқы парентеральді емдеу мүмкіндігін қоса)

Муковисцидоз

Дене салмағына 20 мг/кг тәулігіне 750 мг дейін 2 рет.

10 күннен 14 күнге дейін

Асқынған цистит, асқынбаған пиелонефрит

Тәулігіне 2 рет дене салмағына 10 мг/кг-ден дене салмағына 20мг/кг дейін 2 рет және тәулігіне ең жоғарғы 750 мг-ге

10 күннен 14 күнге дейін

Егер клиникалық тұрғыдан қажет болса пероральді жолмен ем қабылдайтын адамдарда сібір ойықжарасы өкпелік түрінің жанасудан кейінгі профилактикасы және оңтайлы емі. Препаратты қолдануды болжанған немесе расталған жанасудан кейін барынша жылдам бастау керек.

Тәулігіне 2 рет дене салмағына 10 мг/кг-ден  дене салмағы 15 мг/кг дейін тәулігіне ең жоғарғы 750 мг доза кезінде

Bacillus anthracis-пен жанасуы расталғаннан күннен 60 күн

Басқа да ауыр инфекциялар

Тәулігіне 2 рет дене салмағына 20 мг/кг ең жоғарғы 750 мг доза кезінде.

Инфекция типіне сәйкес

6 жастан асқан балалар мен жасөспірімдерге арналған ең жоғарғы тәуліктік доза - 750 мг.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер инфекцияның ауырлығына және креатинин клиренсіне сәйкес таңдалған дозаны алуы тиіс.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге ұсынылған бастапқы және демеуші дозалар

Креатинин клиренсі, мл/мин/1,73 м2

Қан плазмасының креатинині, мкмоль/л

Пероральді доза

>60

<124

Әдеттегі дозаны қар.

30-60

124-168

Әрбір 12 сағ. 250–500 мг

<30

>169

Әрбір 24 сағ. 250–500 мг

гемодиализдегі пациенттер

>169

Әрбір 24 сағ. 250–500 мг (диализден кейін)

Перитонеальді диализдегі пациенттер

>169

Әрбір 24 сағ. 250–500 мг

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ципрофлоксациннің дозасын өзгертудің қажеті жоқ.

Бүйрек және/немесе бауыр функциялары бұзылған балаларға арналған препарат дозасына қатысты зерттеулер жүргізілмеді.

Пациенттің ауруының ауырлығы немесе басқа да себептер (мысалы, науқас энтеральді қоректену алып жатса) ципрофлоксациннің қабықпен қапталған таблеткаларды қабылдауға мүмкіндік бермесе ципрофлоксациннің к/і дәрілік түрімен емделуге ауысу ұсынылады. К/і енгізгеннен кейін препараттың таблетка түрімен емді жалғастыруға болады.

Жағымсыз әсерлері

- қатты қажу, тершеңдік, қызба

- бас ауыруы, бас айналуы, бас сақинасы, үрей, тремор, ұйқышылдық, «шым шытырық» түс көру, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, психоздық реакциялар

- көрудің және естудің, иіс сезудің, тактильді сезімталдықтың бұзылуы, дәм сезуді жоғалтуды қоса, дәм сезудің бұзылу (емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше апта шегінде қалпына келтіру)

- QT аралығының ұзаруы, тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, естен тану

- тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, асқазан толу сезімі, әлсіз білінген іш ауыруы, метеоризмде, диарея

- қышыма, есекжем, мультиформалы эритема, аллергиялық пневмонит, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

- буын және бұлшықет ауырулары, бұлшықет әлсіздігі, сіңірлердің зақымдануы (тендовагинитті қоса), бұлшықеттердің зақымдануы (рабдомиолиз)

- холестаз, бауыр жеткілкісіздігі, бауыр ферменттер белсенділігінің артуы, қан сарысуындағы билирубин, креатинин деңгейінің артуы 

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитикалық анемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ципрофлоксацинге, фторхинолондар тобының басқа препараттарына немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- сыртартқыда антибиотиктермен емдегеннен кейін сіңірлердің зақымдануы

- глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназа жеткіліксіз болғанда

- жалған жарғақшалы колит

- ципрофлоксацин мен тизанидинді бір уақытта қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ципрофлоксацинді диданозинмен бір мезгілде қабылдағанда диданозиннің құрамындағы алюминий және магний тұздарымен бірге ципрофлоксацин комплексондарының түзілуі салдарынан ципрофлоксациннің сіңуі төмендейді.

Варфаринмен бір мезгілде қолданған кезде қан кету қаупі артады.

Ципрофлоксацин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдау, Р450 цитохромымен байланысқан жерінде бәсекелі тежелу есебінен, теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуына әкеп соқтыруы мүмкін, ол теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңінің артуына және теофиллинмен байланысты уытты әсердің даму қаупін арттырады. Антацидтерді, сондай-ақ құрамында алюминий, мырыш, темір немесе магний иондары бар препараттарды бір мезгілде қабылдау  ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін, сондықтан осы препараттарды тағайындау арасындағы аралық 4 сағаттан кем болмауға тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Емді муковисцидозды емдеуде тәжірибесі бар дәрігерлер ғана тағайындайды. Ципрофлоксацин, қажет жағдайда балалар мен жасөспірімдерде ауыр инфекцияны емдеу үшін пайдаланылуы мүмкін.

Егде жастағы науқастарға препаратты қолданған кезде сақ болған жөн.  

Емделу кезінде фотосенсибилизацияға жол бермеу үшін шамадан тыс күн сәулесі мен жасанды ультракүлгін сәулені қабылдамау қажет. Жалған жарғақшалы колитке күдіктенген кезде ципрофлоксацинді дереу тоқтатқан және тиісті ем қабылдаған жөн. Препаратты қолданған кезде сіңірлердің қабынғаны және олардың үзілуі байқалуы мүмкін. Мұндай реакциялар бір мезгілде кортикостероидтарды қабылдаған ересек үлкен жастағы пациенттерде байқалды. Аурудың алғашқы белгілерінде немесе қабыну кезінде препаратты дереу тоқтату қажет. Сыртартқысында миы зақымданған (инсульт, ауыр жарақат алған) науқастарда құрысу дамуы мүмкін, глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназа жеткіліксіз болғанда – гемолиздің  даму қаупі болуы мүмкін. Осыған байланысты мұндай науқастарды  ципрофлоксацинмен емдеген кезде аса сақ болған жөн. Ципрофлоксацинді қант диабетіне шалдыққан науқастарға тағайындаған кезде сақ болу қажет. Ципрофлоксацинді қолдану тері жабындарында бөртпенің алғашқы белгілері немесе жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері  пайда болған кезде тоқтатылуға тиіс. 

Бауыр және бүйрек функциялары бұзылған науқастарға қолданылуы 

Препаратты бүйрек функциялары бұзылған пациенттерге қолданғанда сақ болған жөн, өйткені мұндай науқастарда ципрофлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі артады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.  Бауыр циррозына шалдыққан науқастарда ципрофлоксациннің фармакокинетикасы өзгеріске ұшыраған жоқ. Жедел ағымды гепатитке шалдыққан науқастарда препарат  фармакокинетикасының әсері толық зерттелген жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын  және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ципрофлоксацин бас айналуын және жарыққа жоғары реакцияны туындатуы мүмкін, машиналарды басқарғанда зейін қою қабілеті және психомоторлы реакциялардың жылдамдығы төмендейді. 

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы, құрысу ұстамалары; асқазан-ішек бұзылулары, шырышты қабықтардың зақымдануы; QT аралығының ұзаруы.

Емі: симптоматикалық, өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ. Ципролет® гемодиализ және перитонеальды диализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Лакталған баспалы алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

1 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қораптан  жасалған  қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!  

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»,  Үндістан

Тұтынушылардан өнім сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның атауы және мекен-жайы:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд» компаниясының Қазақстан  Республикасындағы өкілдігі: 050057  Алматы қаласы, Жандосов көшесі, 21

абонент жәшігі 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294