Парацетамол

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Парацетамол         

Саудалық атауы

Парацетамол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Парацетамол

Дәрілік түрі

Таблеткалар 0.5 г

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат -  парацетамол   0.5 г,

қосымша заттар – картоп крахмалы, стеарин қышқылы, крахмалды патока, тағамдық желатин

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді ойығы және сызығы бар ақ немесе крем реңдес ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Басқа анальгетиктер-антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол.                          

АТX коды N02BЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі – жоғары, қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 0.5-2 сағ. кейін  жетеді және 5-20 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 15%. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Бала емізетін ана қабылдаған парацетамол дозасының 1 %-дан кемі емшек сүтіне өтеді. 

Парацетамолдың плазмадағы емдік тұрғыдан тиімді концентрациясына оны 10-15 мг/кг дозада тағайындағанда қол жетеді.

Бауырда метаболизденеді (90-95%): белсенді емес метаболиттер түзе отырып глюкурон қышқылымен және сульфаттармен конъюгация реакцияларына 80% кіреді; белсенді емес метаболиттер түзген глутатионмен конъюгацияланатын 8 белсенді метаболит түзе отырып 17% гидроксилденуге ұшырайды. Глутатион жеткіліксіздігінде бұл метаболиттер гепатоциттердің ферментті жүйелерін бөгеуі және олардың некрозын туындатуы мүмкін. Препарат метаболизміне    сондай-ақ CYP2E1 изоферменті қатысады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі - 1-4 сағ. Бүйрек арқылы метаболиттер, көбінесе конъюгаттар түрінде, тек 3% өзгермеген түрде шығарылады. Егде науқастарда препарат клиренсі төмендейді және оның жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Фармакодинамикасы

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Гипоталамуста простагландиндер  синтезін басу арқылы ауыруды басатын және ыстық түсіретін әсер көрсетеді. Әлсіз қабынуға қарсы белсенділікке ие.

Препарат ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеттерге ие. Асқазан және ішектің шырышты қабығының тітіркенуін туындатпайды. Су-тұз алмасуына ықпал етпейді, өйткені шеткергі тіндерде простагландиндердің синтезіне әсер етпейді.

Қолданылуы 

- невралгия, миалгия, артралгия, бас сақинасы, тіс ауыруы кезіндегі (айқындылығы әлсіз және қалыпты) ауыру синдромында  

- инфекциялық-қабыну аурулары кезіндегі қызба синдромында

Қолдану тәсілі және дозалары

Астан кейін 1-2 сағаттан соң, көп мөлшердегі сұйықтықпен ішке қабылдау керек (тамақтан соң бірден қабылдау әсер етуінің баяулауына әкеледі).
Ересектер мен 12 жастан асқан (дене салмағы 40 кг-нан асатын) жасөспірімдер:  бір реттік доза – 0,5-1,0 г (1-2 таблетка) қабылдау аралығы 4 сағаттан кем емес тәулігіне 2-3 рет. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 4,0 г (8 таблетка).

6-11 жастағы балаларға: қабылдау аралығы 4 сағаттан кем емес қажет кезде тәулігіне 3-4 рет 0,25-0,5 г-ден (½ - 1 таблеткадан). Парацетамолдың бір реттік дозасы дене салмағының әр кг-не 10-15 мг құрайды, ең жоғары тәуліктік доза – 60 мг/кг. 

Ең жоғарғы емдеу ұзақтығы ыстық түсіретін дәрі ретінде 3 күннен асырмай және ауыруды басатын дәрі ретінде 5 күннен асырмай қолдану.

Жағымсыз әсерлері 

-        аллергиялық реакциялар (бөртпе түріндегі тері бөртуі, тері қышуы, есекжем, Квинке ісінуі)

-        жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауыруы

-        үлкен дозада ұзақ уақыт бойы қабылдаған кезде – гепатоуытты әсер, гемолитикалық анемия, апластикалық анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

-        агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

-        анафилактикалық шок (сирек) 

-        бүйрек функциясының бұзылуы, олигурия, анурия, протеинурия, интерстециальді гломерулонефрит 

-        мұрын жұтқыншақтың шырышты қабығындағы және конъюнктивадағы уртикарлық бөртпе

-        Стивенс-Джонсон синдромы

-        уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы) 

-        бронхоспастикалық синдром 

-        асептикалық пиурия

Қолдануға болматын жағдайлар

-        препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

-        6 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен - бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, қатерсіз гипербилирубинемия (оның ішінде Жильбер синдромы, вирустық гепатит, бауырдың алкогольдік зақымдануы), алкоголизм,  жүктілік, лактация кезеңі, егде жас, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Урикозуриялық дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді. Парацетамолды жоғары дозаларда қатар қолдану антикоагулянттардың әсерін арттырады (бауырдағы прокоагулянтты факторлардың синтезінің төмендеуі). Бауырдағы микросомальді тотығу тежегіштері (фенитоин, этанол, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үш циклді антидепрессанттар), этанол және гепатоуытты дәрілік заттар гидроксилденген белсенді метаболиттердің өнімін арттырады, бұл тіпті шамалы артық дозалану кезінде де ауыр интоксикацияның даму мүмкіндігіне себепші болады. Барбитураттарды ұзақ пайдалану парацетамолдың тиімділігін төмендетеді. Микросомальді тотығу тежегіштері (соның ішінде циметидин) гепатоуытты әсер ету қаупін төмендетеді. Парацетамол мен басқа стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды бірге ұзақ пайдалану "анальгетиктік" нефропатияның және бүйректің папиллярлық некрозының, бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық кезеңінің басталу қаупін арттырады. Парацетамолды жоғары дозаларда салицилаттармен бір уақытта ұзақ тағайындау бүйрек немесе қуық обырының даму қаупін арттырады. Гепатоуыттылықтың даму қаупі - дифлунисал парацетамолдың плазмалық концентрациясын 50%-ға жоғарылатады. Миелоуытты дәрілік заттар гематоуытты препараттың байқалуын күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар 

3 күн қолданғаннан кейін шеткергі қан мен бауырдың функционалдық жағдайын бақылау қажет. Бауырдың уытты зақымдануын болдырмау үшін препаратты алкогольдік сусындарды қабылдаумен біріктіруге, сонымен қатар созылмалы маскүнемдікке бейім тұлғаларға қабылдауға болмайды. 

Егде жастағы пациенттер, сондай-ақ вирустық гепатиті бар пациенттер абайлап қолдану керек.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану

Аталған дәрілік түрде препарат 6 жастан кіші балаларға ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: қабылдаудан кейінгі алғашқы 24 сағ ішінде – тері жабындарының бозаруы, жүрек айнуы, құсу, анорексия, абдоминальді ауыру; глюкоза метаболизмінің бұзылуы, метаболикалық ацидоз. Бауыр функциясының бұзылу симптомдары артық дозаланудан кейін 12-48 сағаттан соң пайда болуы мүмкін. Ауыр артық дозалану кезінде - үдемелі энцефалопатиясы бар бауыр жеткіліксіздігі, кома, өлім; тубулярлық некрозы бар жедел бүйрек жеткіліксіздігі (соның ішінде бауырдың ауыр зақымдануы болмаған кезде); аритмия, панкреатит. Ересектердегі гепатоуытты әсер 10 г және одан артық қабылдаған жағдайда байқалады.

Емі: асқазанды жуу, белсендірілген көмір қабылдау, құстыру, артық дозаланудан кейін 8-9 сағаттан соң глутатион – метионин синтезі SH-топтарының донаторларын және ізашарларын және 12 сағ. соң N-ацетилцистеинді енгізу. Қосымша емдік шараларды жүргізу қажеттілігі (әрі қарай метионинді, N-ацетилцистеинді к/і енгізу) қандағы парацетамол концентрациясына, сонымен қатар оны қабылдағаннан кейін өткен уақытқа байланысты анықталады.

Шығарылу түрі және қаптамасы 

10 таблеткадан полиэтилен жабыны бар қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада немесе поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1000 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе 500  пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, +10-нан +25⁰С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек

Сақтау  мерзімі

3  жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей  

623856, Свердлов облысы, Ирбит қ-сы, Киров к-сі, 172.

Тел/факс: (34355) 3-60-90

Тіркеу куәлігінің иесі

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей  

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей  

623856, Свердлов облысы, Ирбит қ-сы, Киров к-сі, 172.

Тел/факс: (34355) 3-60-90

Электрондық поштасы: info@ihfz.ru