Актовегин

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

АКТОВЕГИН 

Саудалық атауы

Актовегин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ 

Дәрілік түрі 

Инъекцияға арналған 40 мг/мл ерітінді - 2 мл, 5 мл және 10 мл

Құрамы 

1 мл құрамында 

белсенді зат – бұзау қанының депротеинделген гемодериваты (құрғақ затқа шаққанда)* – 40.0 мг

қосымша зат: инъекцияға арналған су 

* құрамында шамамен 26,8, мг натрий хлориді бар

Сипаттамасы

Мөлдір сарғыштау түсті ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қан түзілуіне және қанға әсер ететін препараттар. Гематологиялық басқа да препараттар

АТХ коды В06АВ

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы 

АктовегинÒ препаратының фармакокинетикалық сипатын (сіңірілуін, таралуын, шығарылуын) зерттеу мүмкін емес, өйткені ол әдетте организмде болатын физиологиялық компоненттерден ғана тұрады.

Актовегин препаратының парентеральді енгізуден кейін кемінде 30 мин соң байқала бастайтын гипоксияға қарсы әсері бар. Ең жоғары әсері парентеральді енгізгеннен кейін 3 сағаттан соң және пероральді қолданудан кейін 2–6 сағаттан соң байқалады. 

Фармакодинамикасы

Актовегин диализ және ультрафильтрация (молекулалық салмағы 5000 дальтоннан кем  қосылыстар өтеді) арқылы алатын гемодериват болып табылады. АктовегинÒ– антигипоксант, үш түрлі әсер береді: метаболизмдік, нейропротективтік және микроциркуляторлық. АктовегинÒ оттегінің сіңуі мен утилизациясын арттырады; препарат құрамына кіретін инозитол фосфо-олигосахаридтер глюкоза тасымалдануы мен утилизацияға оң әсер етеді, бұл жасушалар энергетикалық метаболизмінің жақсаруына және ишемия жағдайында лактат түзілуінің төмендеуіне әкеледі. Актовегин препаратының белсенділігі глюкоза мен оттегі сіңуінің артуы мен утилизациялануының артуын өлшеу жолымен расталған.

Препарат әсерінің нейропротективті механизмін жүзеге асырудың бірнеше жолдары қарастырылады.  

АктовегинÒ бета-амилоид пептидімен (Aβ25-35) индукцияланған апоптоз дамуына кедергі келтіреді. 

АктовегинÒ апоптоз бен орталық және шеткері жүйке жүйесіндегі қабыну үрдістерін реттеуде маңызды рөл атқаратын каппа В ядррлық факторы (NF-kB) белсенділігін модульдейді.

Әсер етудің басқа механизмі поли (АДФ-рибоза)-полимераза (PARP) ядролық ферментімен байланысты. PARP зақымданған бір тізбекті ДНҚ айқындау мен репарацияда маңызды рөл атқарады, алайда ферменттің шамадан тыс белсенділігі цереброваскулярлық аурулар және диабеттік полинейропатия сияқты мұндай жағдайларда жасушалық қырылу үдерісі қосылуы мүмкін. АктовегинÒ PARP белсенділігін тежейді, бұл орталық және шеткері жүйке жүйесінің функционалдық және морфологиялық жақсаруына әкеледі. АктовегинÒ препаратының микроциркуляция және эндотелийге ықпал ететін оң әсерлері капиллярлық қан ағысы жылдамдығының артуы, перикапиллярлық аймақтың азаюы, прекапиллярлық артериолдар мен капиллярлық сфинктер миогендік тонусының төмендеуі, артериоловенулярлық шунттау қан ағысы дәрежесінің капиллярлық арнадағы қан айналымы артықшығымен төмендеуі және микроциркуляторлық арнаға әсер ететін азот тотығы эндотелиальді синтаза функциясын көтермелеу болып табылады.   

Әртүрлі зерттеулер барысында АктовегинÒ препаратының әсері оны қабылдағаннан кейін 30 минуттан кейін басталады. Ең жоғары әсері парентеральді енгізуден кейін 3 сағаттан соң және пероральді қолданудан кейін 2–6 сағаттан соң байқалады.

Оттегін сіңіру және утилизациялануына Актовегин препаратының әсері, сондай-ақ глюкозаның тасымалдануы мен тотығуын көтермелейтін инсулин тәрізді белсенділігі диабеттік полинейропатияны (ДПН) емдеуде маңызды болып табылады. 

Қант диабеті және диабеттік полинейропатиясы бар пациенттерде Актовегин полинейропатия симптомдарын (шаншып ауыру, күйдіру сезімі, парестезиялар, аяқтың ұйып қалуы) сенімді түрде азайтады.

Сезімталдық бұзылыстары түбегейлі азаяды, пациенттердің психикалық хал-ахуалы жақсарады.

Қолданылуы

Кешенді ем құрамында:

- инсульттан кейінгі когнитивті бұзылулар және деменцияны қоса, когнитивті бұзылуларды симптоматикалық емдеу.

- шеткері қан айналу бұзылулары мен олардың салдарын симптоматикалық емдеу.

- диабеттік полинейропатияны (ДПН) симптоматикалық емдеу.

Қолдану тәсілі мен дозалары 

АктовегинÒ инъекцияға арналған ерітіндісі бұлшықет ішіне, вена ішіне 

(оның ішінде инфузия түрінде) немесе артерия ішіне қолданылады.

Бір сындыру нүктесі бар ампулаларды пайдалану жөніндегі нұсқаулық:

ампуланы таңбалы басы жоғары жағында болатындай етіп ұстаңыз. Саусақпен абайлап шертіп, ампуланы сілкумен, ерітіндінің ампуланың ұшынан төмен қарай ағуына мүмкіндік беріледі. Таңбаланған тұсынан басып, ампуланың басын сындырады.  

Клиникалық көрініс дәрежесінің ауырлығына байланысты, алдымен 10 –20 мл препараттан вена ішіне немесе артерия ішіне күнделікті; одан әрі емдеу үшін 5 мл-ден вена ішіне немесе бұлшықет ішіне баяу, күнделікті немесе аптасына бірнеше рет енгізу керек. Инфузиялық енгізу үшін 200–300 мл негізгі ерітіндіге 10-нан 50 мл препаратқа дейін қосу керек (натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі немесе 5 % глюкоза ерітіндісі). Инфузия жылдамдығы 2 мл/мин жуық.

Бұлшықет ішіне инъекция үшін 5 мл препараттан асырмай пайдаланады, ерітінді гипертониялық болып табылатын болғандықтан, оны баяу енгізген жөн. 

Инсульттан кейінгі когнитивті бұзылулар

Ишемиялық инсульттің жедел кезеңінде, 5 – 7 күнінен бастап, тәулігіне 2000 мг тамшылатып вена ішіне 20 инфузияға дейін, кейіннен 2 таблеткадан күніне 3 рет (1200 мг/күніне) таблетка түрінде қабылдауға көшіреді. Жалпы емдеу ұзақтығы 6 ай. 

Деменция

Тәулігіне 2000 мг вена ішіне тамшылатып 4 аптаға дейін.

Шеткері қан айналу бұзылулары мен олардың салдары

Тәулігіне 800 – 2000 мг тамшылатып артерия ішіне немесе вена ішіне. Емдеу ұзақтығы 4 аптаға дейін.

Диабеттік полинейропатия

Тәулігіне 2000 мг вена ішіне 20 инфузия кейіннен таблетка түрінде қабылдауға көшіреді 3 таблеткадан күніне 3 рет (күніне 1800 мг) ұзақтығы 4-тен 5 айға дейін.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлерінің жиілігі Халықаралық медициналық ғылыми ұйымдар кеңесінің жіктеуіне (CIOMS) сәйкес анықталған: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Иммун жүйесі тарапынан бұзылулары 

Сирек: аллергиялық реакциялар (дәрілік қызба, шок симптомдары).

Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар 

Сирек: есекжем, кенеттен қызару.

Қаңқа-бұлшықет жүйесі және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар:

Белгісіз: миалгия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-        АктовегинÒ препаратының компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

-     инфузиялық емге жалпы қарсы көрсетілімдер: декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, өкпе ісінуі, олигурия, анурия, гипергидратация

-        18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Анықталмаған

Айрықша нұсқаулар

Препаратты парентеральді енгізуді стерильді жағдайда жүргізген жөн. Анафилаксиялық реакцииялар туындау мүмкіндігіне байланысты сынақ инъекциясын жүргізу ұсынылады (аса жоғары сезімталдыққа тест).

Электролитті бұзылыстар жағдайында (гиперхлоремия және гипернатриемия сияқты) көрсетілген жай-күйлер сәйкесінше түзетілуі тиіс. 

Инъекцияға арналған ерітінді сәл сарғыш реңді болады. Бояу қанықтылығы пайдаланылған бастапқы материалдардың ерекшеліктеріне байланысты бір партиядан басқасына түрленуі мүмкін, дегенмен бұл препараттың белсенділігіне немесе оның көтерімділігіне әсерін тигізбейді.

Мөлдір емес ерітіндіні немесе бөлшектері бар ерітіндіні пайдаланбаңыз.

Ампула ашылғаннан кейін ерітіндіні сақтауға болмайды. 

Клиникалық деректер

Мақсаты Актовегин препаратының емдік әсерін зерттеу болған ишемиялық инсультпен 503 пациенттегі когнитивті бұзылуларға қатысты Мультиорталықты рандомизацияланған қосарлы жасырын плацебо-бақыланатын ARTEMIDA (NCT01582854) зерттеуінде күрделі жағымсыз құбылыстар мен өлімнің жалпы жиілігі екі емдеу тобында бірдей болған. Қайталанған ишемиялық инсульттер жиілігі пациенттердің бұл популяциясында күтілетін шекте болған болса, плацебо тобымен салыстырғанда Актовегин препаратын қабылдаған топта жағдайлар саны көп тіркелген, алайда бұл айырмашылық статистикалық тұрғыдан елеусіз болған. Қайталанған инсульт және зерттеліп жатқан  препарат жағдайлары арасындағы өзара байланыс анықталмаған. 

Бала пациенттерге қолдану 

Қазіргі кезде Актовегин препаратын бала жасындағы тұлғаларға қолдану туралы деректер жоқ, сондықтан оны бұл топта қолдану ұсынылмайды.  

Автомобиль және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі

Анықталмаған

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Актовегин препаратын емдік пайдасы шаранаға немесе балаға төнетін ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайларда ғана қолданған жөн. 

Артық дозалануы

Актовегин препаратымен артық дозалану мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ. Фармакологиялық деректер негізінде ешқандай қосымша жағымсыз әсерлері күтілмейді. 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыру нүктесі бар түссіз шыны ампулаларда 2, 5 немесе 10 мл препараттан. 

Пішінді ұяшықты пластик қаптамаға 5 ампуладан салынған. 

1 (5 мл және 10 мл үшін) немесе 5 (2 мл үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан  қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады. 

Қорапшаға голографиялық жазбасы бар және алғашқы ашылуы бақыланатын дөңгелек пішінді мөлдір қорғаныш жапсырма жапсырылады.

Көлемі 2 мл және 5 мл ампулалар үшін таңбалау ампула шынысы бетіне немесе ампулаға жапсырылатын заттаңбаға жазылады.

Көлемі 10 мл ампулалар үшін таңбалау ампулаға жапсырылатын заттаңбаға жазылады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы