Бисептол

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2012 жылғы “____” __________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

БИСЕПТОЛ

Саудалық атауы

Бисептол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ішуге арналған 240 мг/5 мл 80 мл суспензия

Құрамы

100 мл суспензияның құрамында 

белсенді заттар: 0,8 г триметоприм 

                             4,0 г сульфаметоксазол          

қосымша заттар: макрогол глицерилгидроксистеараты, магний алюмосиликаты, натрий кармеллозасы, лимон қышқылының моногидраты, натрий гидрофосфатының додекагидраты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, натрий сахаринаты, бүлдіргенхош иістендіргіші, пропиленгликоль, тазартылған су.  

Сипаттамасы

Ақ немесе ашық-крем түсті, бүлдірген иісті суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік қолдануға арналған микробтарға қарсы препараттар. Триметоприм және оның туындысымен біріктірілген сульфаниламидтер.   

АТЖ коды J01ЕЕ01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке емдік дозада қабылдағаннан кейін аш ішектің жоғары бөлігінде тез және толық (90%) дерлік сіңеді және 60 минут өткеннен кейін қанда және тіндерде емдік концентрацияға жетеді, ол 12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 1-4 сағаттан  соң   жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – сульфаметоксазолда 66%, триметопримде - 45%. Препарат организмде жақсы таралады. 

Препарат ана сүтіне және плацентарлы бөгет арқылы өтеді.  Сульфаметоксазол мен триметоприм бауырда метаболизденеді. 

Жартылай  шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін ауытқып отырады. 

Фармакодинамикасы

Бисептол - химиотерапевтикалық тұрғыдан біріктірілген дәрілік зат, құрамындағы сульфаметоксазол мен диаминпиридин  туындылары- триметопримнің ара қатынасы 5:1. Сульфаметоксазол парааминбензойқышқылының жойылуын бұзады, осыған орай дигидрофолий қышқылының синтезін де бұзады.Триметоприм дигидрофолаттың белсенді тетрагидрофолатқа айналуына қатысатын ферментті тежейді. Екі компоненттің бірігуі бактерицидті әсер алуға мүмкіндік береді. 

Бисептол грамоң бактериялар: стрептококтар (Streptococcus pneumonіae, S. agalactіae, S. Vіrіdans), стафилококтар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epіdermіdіs), Lіsterіa monocytogenes, Nocardіa asteroіds және грамтеріс, соның ішінде Enterobacterіaceae (Salmonella, Shіgella, Klebsіella, Proteus mіrabіlіs, Enterobacter түрлері, Escherіchіa colі штамдарының бөлігі) таяқшаларының көпшілігі, H. іnfluenzae, Legіonella spp., Yersіnіa enterocolіtіca, Brucella spp., Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, сондай-ақ Pneumocystіs carіnіі штамдарының бөлігі жөнінде белсенді.Препаратқа таяқшалар (Mycobacterіaceae), вирустар, көптеген анаэробты бактериялар мен зеңдер төзімді.  

Қолданылуы

-          респираторлық жұқпаларда – созылмалы бронхиттің асқынуында,  ересектер мен балаларда  Pneumocyctіs carіnіітуындатқан пневмонияның (біріншілік және екіншілік) алдын алу және емдеу үшін

-          синуситте, жедел орташа отитте

-          асқазан-ішек жолдарының жұқпасында: іш сүзегінде және паратифте, бактериялық дизентерияда (шигеллезде), диареяда, тырысқақта

-          несеп шығару жүйелерінің және қуық асты безінің (уретрит, цистит, простатит) жедел және созылмалы жұқпаларында

-          жұмсақ шанкрде

-          бруцеллезде, остеомиелитте, нокардиозде, актиномикозда, токсоплазмозда және оңтүстік америкалық бластомикозда (басқа антибиотиктермен үйлестірілуі мүмкін)

Қолдану тәсілдері және дозалары

Препаратты тамақтану кезінде немесе тамақтанып болғаннан кейін көп мөлшердегі сұйықтықпен бірге қабылдайды.

Қолданар алдында біртекті суспензия алынғанға дейін шайқау керек.

5 мл суспензияда 200 мг сульфаметоксазол және 40 мг триметоприм бар. Қаптамасына шкаласы бар өлшеуіш қақпақша қоса салынады.

Балаларға әдетте тәулігіне дене салмағының 1 кг-на 6 мг триметоприм және 30 мг сульфаметоксазолқолданылады. Ауыр жұқпа кезінде дозаны 50%-ға арттыруға болады.

Әдетте балалар:

        жасы

дозасы

3 айлықтан

6 айға дейін

  (6-8 кг)

7 айлықтан

3 жасқа дейін (9-15 кг)

4 жастан 6 жасқа дейін

  (16-22 кг)

7 жастан 12 жасқа дейін

  (23-42 кг)

2,5 мл

әр 12 сағатта

2,5-5 мл

әр 12 сағатта

5-10 мл

әр 12 сағатта

10 мл

әр 12 сағатта

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар - әр 12 сағатта әдетте 20 мл.

Ең жоғарғы доза (айрықша ауыр жағдайларда қолдану үшін) – әр 12 сағатта 30 мл суспензия. 

Жедел жұқпа кезінде Бисептолды кем дегенде 5 күн немесе 2 күн ішінде науқастағы белгілер қайтпағанша  қабылдау керек. Егер 7 күндік емнен  соң клиникалық жақсару болмаса, емдеуді түзету үшін науқастың жай-күйін қайта бағалау керек. 

Pneumocystіs carіnіі туындатқан жұқпаларда – дене салмағының әр келісіне  тәулігіне 120 мг, әр 6 сағат сайын 14-21 күн бойы.

Несеп шығару жолдары жұқпасы және жедел отит кезінде емдеу курсы – 10 күн, шигеллездерде – 5 күн.

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастар

Креатинин клиренсі > 30 мил/мин кезде әдеттегі дозаны тағайындайды, креатинин клиренсі 15-тен 30 мл/мин-ге дейінгі кезде – әдеттегі дозаның жартысын, креатинин клиренсі <15 мл/мин-ге дейін төмендеген кезде Бисептолды қолдану ұсынылмайды. 

Жағымсыз әсерлері

Әдетте препарат жақсы көтерімді.

Жиілігі белгісіз

-          жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, диарея, іштің ауыруы, гастрит, стоматит, глосит

-           лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

-          дене қызуының жоғарылауы, діріл

-          бөртпе, есекжем, едәуір сирек полиморфты эритема,  қышу

-          жалған жарғақшалы энтероколит

-          кандидоз

-          дене температурасының жоғарылауы, ангионевротикалық ісіну, түрінде пайда болатын асқын сезімталдық  реакциясы, анафилактоидты реакциялар – жөтелмен немесе ентігумен қатар жүретін  аллергиялық альвеолит, эозинофильді типтегі өкпе инфильтраты

-          қайтымды гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия

-          бас ауыру, бас айналуы, галлюцинация, ұйқының бұзылуы, депрессия

-          нейропатия (оның ішінде, шеткергі невриттер және парестезиялар)

-          трансаминаза белсенділігінің және билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит, холестаз,бауыр некрозы

-          фотосенсибилизация 

-          бүйрек қызметінің бұзылуы, интерстициальді нефрит, қандағы мочевинаның, азоттың, қансарысуы креатининінің жоғарылауы, кристаллурия, диурездің артуы, әсіресе шығу тегі жүрекпен байланысты ісінуі бар науқастарда 

Жекелеген жағдайларда

-          агранулоцитоз, панцитопения, гемолитикалық,  мегалобласты анемия, метгемоглобинемия

-          түйінді периартериит, аллергиялық миокардит

-          асептикалық менингит

-          Шенлейн-Генох пурпурасы

-          рабдомиолиз

-          Стивенс-Джонсон синдромы

-          Лайелл синдромы

-          артралгия, миалгия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-          сульфонамидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдықта

-          дофотелидпен бір мезгілде қабылдағанда

-          бауыр немесе бүйрек қызметтерінің айқын бұзылуларында (креатинин клиренсі 15 мл/минуттан төмен) 

-          фолий қышқылының тапшылығымен байланысты мегалобласты анемияда

-          стрептококктық баспаны емдеуде  

-          жүктілік және лактация кезеңінде

-          3 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктермен, әсіресе, тиазидтер тобындағы диуретиктермен бір мезгілде қабылданғанда Бисептолтромбоцитопенияның қанағыштықпен пайда болу мүмкіндігін арттырады. Антикоагулянттар (мысалы, варфарин) қабылдап жүрген емделушілерде протромбиндік уақытты ұзартуы мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілердің, сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді.

Бауырдағы фенитоиннің метаболизмін тежейді (оның жартылай ыдырау кезеңін 39%-ға дейінарттырады). Сондай-ақ қан плазмасындағы еркін метотрексаттың концентрациясын да арттырады(метотрексатты оның ақуыздармен қосылысынан босатылуын арттырады). 

Басқа да сульфаниламидтер сияқты Бисептол сульфонилмочевина тобындағы пероральді қанттытөмендететін препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Безгектің алдын алу үшін аптасына 25 мг-дық дозада пириметамин қабылдап жүрген науқастарға  бірмезгілде Бисептолды тағайындағанда, оларда мегалобласты анемия пайда болуы мүмкін. 

Бисептол мен циклоспоринді қабылдайтын науқастарда бүйрегін ауыстырған соң, креатинин деңгейіартуынан көрінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы бақылануы мүмкін. 

Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, индометациннің дозасын төмендету керек.

Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе, егде жастағы науқастарда дигоксиннің қан сарысуыконцентрациясы артуы мүмкін.

Бисептол мен зидовудинді бір мезгілде қабылдағанда, гематологиялық бұзылулардың қаупі ұлғаюымүмкін. Бисептол мен зидовудинді қабылдау қажет болған жағдайда, қанның көрінісін бақылау керек.

Бисептолмен қабылдағанда, үшциклдық антидепрессанттардың тиімділігі  азаюы мүмкін.

Зертханалық зерттеулер

Лиганда ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылғанда, Бисептол ақуыздармен бәсекелестік байланысуәдісімен қан сарысуындағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Метотрексаттырадиоиммунды әдіспен анықтағанда, бұрмалану туындамайды.

Яффе сілтілі пикринатын пайдалана отырып (креатинин деңгейін шамамен 10%-ға арттырады), Бисептолкреатининді анықтау реакциясын бұзуы мүмкін.

Айрықша  нұсқаулар

Егде және жасы кәрі науқастарда, сондай-ақ бауыр және бүйректің қатар жүретін ауруларында немесебасқа да дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы жәнебауырдың жедел некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың едәуір жоғары даму қаупі бар. Осындай реакция қаупін азайту үшін, әсіресе, егде адамдарды Бисептолмен емдеу мүмкіндігінше қысқамерзімді болуы тиіс. 

Тері бөртпесі немесе кез келген басқа да ауыр жағымсыз реакция пайда болған жағдайда, препаратты қолданбау қажет. Аллергиялық реакцияларға бейім және бронх демікпесі бар науқастарға Бисептолды сақтықпен тағайындау керек.  

Емдеу курсының ұзақтығы 14 күннен асқанда және/немесе препараттың дозасы артқан жағдайда, шеткергі қанныңкөрінісін бақылау керек; патологиялық өзгерістер пайда болғанда, фолий қышқылының тағайындалуын назарға алуқажет. 

Егде жастағы науқастарда, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі барнауқастарда фолий қышқылы жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін. 

Бисептолды антикоагулянттар қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, ұюға қарсы әсерініңкүшею мүмкіндігін есте сақтаған жөн. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайта анықтау қажет.

Препаратты фруктозаға тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы бар науқастарға тағайындамаған жөн.

Бисептолмен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген науқастардың (әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында) тұрақты ретте жалпы несеп талдауын және бүйрек қызметін бақылау қажет. Емдеу кезіндекристаллурияның алдын алу үшін баламалы диурез, организмге сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде келіптүсуін қамтамасыз ету керек.

Гемолиздің мүмкіндігінен глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Бисептолдыабсолюттік көрсеткіштер бойынша және ең аз дозада тағайындайды.

Порфириясы бар немесе қалқанша безінің қызметі бұзылған науқастарда сақ болған жөн.

Бисептолды жоғары дозаларда қабылдаушы науқастарда қан сарысуындағы калий құрамын тұрақтыбақылау керек. Пневмоцистік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын Бисептолдың үлкен дозаларынауқастардың едәуір бөлігінің қан сарысуында калий құрамының өршитін, бірақ қайтымды артуынаәкелуі мүмкін. Егер Бисептолды калийлік алмасудың бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайындатағайындаса немесе гиперкалиемияны қозғайтын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, оныңұсынылған дозаларын қабылдаудың өзі гиперкалиемияны туындатуы мүмкін. 

Бисептолдың үлкен дозаларымен емдеу кезінде, әдетте, емдеу басталған соң бірнеше күннен кейінгипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру қажет. Бүйрек қызметі бұзылған, бауыр аурулары бар, жеткіліксіз тамақтанатын науқастарда гипогликемия қаупі жоғары. 

Дәрілік заттың көлік құралдары мен қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық және елестеу сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, психикалық және физикалық үдерістер жылдамдығын және көлік жүргізуді қажет ететін жұмыстарды орындауды шектеу керек.

Артық дозалануы

Жедел артық дозаланудың симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея,  бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, қызба, көрудің бұзылуы, бағдарсыздық, кристаллурия, гематурия және анурия. 

Созылмалы артық дозалану симптомдары: қан түзілудің бәсеңдеуі (тромбоцитопения, лейкопения), сондай-ақ фолин қышқылы жеткіліксіздігінің салдарынан болған қан көрінісінің басқа да патологиялық өзгерулері.  

Емдеу (белгілеріне қарай): препараттың әрі қарай сіңуінің алдын алу үшін (мысалы, белсенденділендірілген көмір қабылдау), бүйректен шығуын қарқынды диурез арқылы күшейту, гемодиализ (перитонеальді диализ тиімсіз). Қан формуласын  және электролиттердің құрамын бақылау керек. Гематоуытты әсерді қайтару үшін кальций фолинатын күніне 5-15 мг дозада гематопоэзді қалпына келтіргенге дейін тағайындауға болады.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

80 мл препараттан ақ полиэтиленді қақпағымен қызғылт-сары шыныдан жасалған құтыларға салынған. 1құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және шкаласы бар өлшеуіш стақанымен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 0С-ден аспайтын  температурада  сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Қаптаманы алғаш рет ашқаннан кейін – 8 ай

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші 

«Медана Фарма» АҚ                                                                     

98-200 Серадз, В. Локетка көшесі 10 Польша

Тіркеу куәлігінің иесі 

«Химфарм» АҚ, Қазақстан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы: 

«Химфарм» АҚ, Шымкент қаласы,  ҚАЗАҚСТАН  РЕСПУБЛИКАСЫ,   

Рашидов көшесі, н/ж, т/ф: 560882   

Телефон:  7252 (561342)

Факс:  7252 (561342)

Электронды пошта: standart@santo.kz