Аспирин С

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының  2008  жылғы “_06_”  _03___ 

№_46__ бұйрығымен                                                                         

БЕКІТІЛГЕН                                                               

Дәрілік затты қолдану жөнінде

мамандарға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

АСПИРИН® - С

Саудалық атауы

Аспирин® - С

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көпіршитін таблеткалар

Құрамы 

1 көпіршитін таблетканың құрамында

белсенді зат - ацетилсалицил қышқылы 400 мг; аскорбин қышқылы (витамин С) 240мг

қосымша заттар: сусыз натрий цитраты, біреуі ауыстырылған натрий карбонаты, сусыз лимон қышқылы, сусыз натрий карбонаты

Сипаттамасы

Беті жайпақ, шетіне қарай еңкіштелген ақ  таблеткалар. Бір жақ бетінде  крестпен қоса „BAYER”  деген фирмалық белгісі бар.

Фармакотерапиялық тобы

Аналгетик-антипиретиктер, басқа препараттармен біріктірілген ацетилсалицил қышқылы.

АТЖ коды N02BA51

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацетилсалицил қышқылын ішке қабылдағаннан кейін асқазан ішек жолдарынан тез және толық сіңеді. Асқазанда тамақтың болуы ацетилсалицил қышқылы сіңірілуне айтарлықтай әсер етеді.  Ацетилсалицил қышқылы организмнің тіндері мен сұйықтықтарына жақсы тарайды. Гематоэнцефальді кедергіден (ГЭК) жақсы өтеді. 

Бауырда гидролиздену арқалы метаболизденеді: глицинмен немесе глюкоронидпен қосылыс  арқылы 80% жуығы өзінің негізгі метаболиті салицил қышқылына айналады.            

Ацетилсалицил қышқылынің және салицил қышқылының Т1/2  жартылай шығарылу уақыты тиісінше 15 минут 3 сағатқа жуық уақытты құрайды.

Аскорбин қышқылы ішке қабылдағаннан кейін, натрий тасымалдайтын жүйенің қатысумен ол ащы ішекте қанға сіңеді; сіңу мен енгізілген доза арасында пропорциональдық байланыс жоқ. Ішке қабыдағаннан кейін Сmax 4 сағаттан кейін жетеді. Лейкоциттер мен тромбоциттерге тез еніп, одан соң барлық тіндеге сіңеді, гипофиздің артқы бөлігінде бүйрекүсті безінің қыртысында, бауырда, мида, өкпеде ішек қабырғаларында, жүректе, бұлшық еттерде, көк бауылда, ұйқы безінде жиналады. Кобінесе бауырда метаболизденеді. Аскорбин қышқылынің негізгі метаболиттері несеп арқылы шығарылады. 

Фармокодинамикасы 

Ацетилсалицил  қышқылы  (АСҚ)  стероидтар емес тобына жататын қабынуға қарсы препарат (СТЖҚП)ол ауруды басатын, қызуды түсіретін және қабынуға қарсы әсер бар, сондай-ақ тромбоцитотер  агрегациясын  төмендетеді. Простагландиндердіңілеспелі өніьі болып саналатын арахидон қышқылын метаболиздейтін ферменттің белсенділігін тмендететін циклооксигеназаны (ЦОГ) тежеудің арқасында қабынуға қарсы әсер етіп, ауырғандықты басып, қызуды түсіреді.

Ацетилсалицил  қышқылы  ауруды басу әсері қос механизм арқылы іске асады: шеткергі (простогландиндердің синтезін төмендету арқылы) және орталықтан (орталық жүйке жүйесінде простагландиндер синтезін тежеу арқылы) әсер ету арқылы. Простагландин өнімдерінің азаюына байланысты, олардың жылу реттейтін орталыққа деген әсері кемиді. Ацетилсалицил  қышқылының тромбоциттердегі тромбоксан А2-нің түзілуне кедергі жасап, тромбоцитер агрегациясы кідіртеді.  

Аскорбин қышқылы суда еритін витамин, ол тотықтыру-қайта қалпына келтіру үрдістерін реттеуде, көмірсу  алмасуында, қан ұюында, тіндердің жаңаруы кезінде, организмнің ауруға қарсы тұра алатын қасиеттерін жоғарлатуда  маңызды рөл атқаратын зат. Аскорбин қышқылы бос радикалдардың басқадай тотықтандыратын заттардың зиянды әсерінен организмді қорғайтын жүйенің бір бөлігі болып табылады, сондай-ақ қабыну үрдісі кезінде және лейкоциттердің әсер ету механизімінде маңызды роль атқарады.

Аскорбин қышқылы жасушаішілік мукополисахаридтердің түзілу үрдісі кезінде маңызды рөл атқарып, олар өз кезегінде коллаген талшықтарымен қатар  қылтамыр қабырғаларының  беріктігін  қамтамасыз етеді. 

Қолданылуы

-         ересектер арасында әртүрлі себептерден туатын ауырғандық ( бас ауруы, тіс ауруы, тамақтың ауруы, бас сақинасы, бұлшық ет және буындардағы ауырғандық, арқа ауруы, етеккір кезіндегі ауырғандық) белгілері

-         ересектер мен жасы 15-тен асқан балаларға дене температурасы көтерілгенде, басқадай жұқпалы - қабынбалы ауруларда

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішке қабылданады. Көпіргіш таблеткаларды бір стақан суға ерітіп ішу керек.

Ересектерге ауырғандық шамалы немесе орташа деңгейде болса, қызба орын алғанда 1-2  таблеткадан тұратын бір реттік дозаны арасына 4-8 сағат өткізіп  беріледі. Ең жоғары бір реттік доза 2 көпіргіш таблетка.  Тәуліктік ең жоғарғы доза 10 көпіргіш таблеткадан аспауы керек.

Жағымсыз әсері

-         іштің ауруы, жүрек айнуы, құсу,  асқазан-ішек жолдарынан болмаса темір жетіспеушілігін туғызатын анық қан кетулері (қара нәжіс, қанды құсық), ойық жаралы гастриттерді (тесілуді)  беретін  жасырын қан кету белгілері, сирек бауыр қызметінің бұзылуы (бауыр трансаминазаларының бұзылуы)

-         бас айналуы, құлақ шуылы (бұлар көбіне артық мөлшерленгенде кездеседі)

-         геморрагиялық синдром, тромбоцитопения

-         жоғары доза тағайындалған кезде гипероксалурия, кальций оксалатынан несептік тастардың пайда болуы, бүйрек гломеруласының істен шығуы орнын алуы мүмкін

-         тері бөртпелері, анафилактикалық реакциялар, Квинке ісінуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-    асқазан-ішек жолдарының ойық жараларында

-    геморрагиялық  диатез

-         АСҚ-ға басқадай салицилаттарға  немес препараттың кез келген қосымша   

     бөлігіне деген асқын сезімталдық 

-         салицилаттарды немесе ЕАБД-ні  қабылдаудан кейін пайда болған бронх 

     демікпесі 

-         жетісіне метотрексаттың 15мг доза мөлшерін немесе оданда көп алғанда онымен 

     бірге

-    жүктіліктің І және ІІІ триместрі және бала емізу кезеңі. 

Бұл дәріні Рейе синдромы (энцефаопатия және жедел бауыр жеткіліксіздігін тудыратын бауырдың жедел өрбитін майлы дистрофиясы) пайда болу қауіпі бар болғандықтан  жедел респираторлық ауруымен ауырған жасы 15-ке толмаған балаларға тағайындауға болмайды.

Сақтықпен

сыртартқысында асқазан-әшек жолдары тарапынан ойық жара ауру болса, бұған созылмалы немесе жиі қайталанатын ойық жара ауруы, сондай-ақ асқазан мен ішектен қан кетуі; ЕАБД-ге немесе басқадай препарттарға аллергиялық реакциялар, бронх демікпесі, сенна қызбасы, мұрын полипозы, тыныс органдарының созылмалы аурулары; бүйрек, бауыр қызметтерінің бұзылуы; подаграда, гиперурикемияда; жүктіліктің ІІ триместрінде.

Дәрілермен әрекеттесуі

Қабынуға қарсы препараттар метотрексаттың бүйрек клиренсін төмендетіндіктен және олардың ақуыздармен байланысуын бұзатындықтан ацетилсалицил қышқылын метотрексатпен бірге жетісіне >15мг мөлшерде  қолдануға болмайды. 

Ацетилсалицил қышқылын антикоагулянттармен (кумарин, гепарин) бірге қолданғанда тромбоциттердің қызметі бұзылғандықтан асқазан ішек жолдарының шырышты қабаты жарқаттанғандықтан қан ағу мүмкіндігі арта түседі.

Құрамында  салицилаттар  бар  және  басқадай  ЕАБД-ні  жоғарғы  дозада (тәулігіне 3 > г) қолданғанда,  бір-бірінің әсерін жоғарлататындықтан, ойық жара ауруымен ауыру немесе асқазан-ішек жолдарынан қан кету орын алуы мүмкін.

Урикозуриялық препараттармен (бензбромарон, пробеницид) қоса қолданғанда соңғылдарының урикозурялық (бәсекелес несеп қышқылы бүйрек арқылы шығарылғандықтан) әсері төмендейді.

Ацетилсалицил қышқылы қан плазмасындағы дигоксиннің жиналу деңгейін арттырады. Ацетилсалицил қышқылынының жоғарғы дозасы антидиабеттік препараттардың (инсулиннің, сульфонильмочевина препараттарының) қант деңгейін төмендету әсерін күшейтеді.

Басқадай антиагрегатты/тромболитикалық препараттармен (тиклопидинмен) бірге қолданғанда кан кету мүмкіндігі көбейе түседі.

Ацетилсалицил қышқылын тәулігіне 3 > г дозада несеп айдағыш дәрілермен бірге қолданғанда шумақтық сүзілу үрдісі (бүйректе простогландиндердің түзілуі  азайғандықтан) төмендейді. 

Жүйелік глюкокортикордтар (Аддисон ауруы кезінде орынбасарлық ем ретінде жүргізгенде қоданылатын гидрокортизоннан басқасы) қан плазмасындағы салицилаттардың концентрациясын азайтады соның салдарынан глюкокортикордтармен емдеуді тоқтатқанда    артық мөлшерлеу орын алуы мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылын ангиотензинге айналдыруды баяулататын ферментпен (АӨФ) бірге мынандай дозада 3г/тәулікте қабылдаса, АӨФ-тың баяулатқышының шумақтық сүзгіден өтуі азаяды соның салдарынан оның қысым төмендеткіш әсері кемиді.

Ацетилсалицил қышқылы вальпрой қышқылының уытты әсерін күшейтеді.

Алкоголь қан кету уақытын ұзартып, ацетилсалицил қышқылы асқазан-ішек жолдарының шырышты қабатында орын алатын бұзылуға әкеп соқтыруы мүмкін.

Аскорбин қышқылы қандағы салицилаттардың, этинилэстрадиолдың, бензилпенициллиннің және тетрациклиннің (несепте кристалдардың пайда болуын арттырады) деңгейін көтереді де, ішу арқылы қолданатын контрацевтивтердің әсерін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Ацетилсалицил қышқылы бронх демікпесінің және басқа дааллергиялық реакциялардың пайда болуына жағдай тудырады. Мұндай жағдайлардың пайда болу мүмкіндгі аурудың сыртартқысында бронхтық демікпе, сенна қызбасы, мұрын полипозы, тыныс алу ағзаларының созылмалы аурулары, сондай-ақ басқа препараттарға деген аллергиялық реакциялар (мысал,а қышыну, есекжем, басқадай тері реакциялары).

Ацетилсалицил қышқылы тромбоциттердің байланыстырушылық қасиетін төмендетеді соның салдарынан жирургиялық араласудың салдарынан (тіпті аздаған араласулардың өзі, мысалы тісті жұлғанда) көптеп қан кету орын алуы мүмкін. Ацетилсалицил қышқылын (АСҚ) жоғары дозада қолданған жағдайда қан кету мүмкіндігі арта түседі.

Ацетилсалицил қышқылын төменгі мөлшерде тағайындағанда несеп қышқылының шығуы төмендейді, соның салдарынан подагра ауруына бейімділігі бар ауруларда подаграның жедел  ұстамасы орын алуы мүмкін. 

Препараттың бір дозасында 9,33 г натрий бар, сондықтан тұзсыз емдәм қолданып жүрген аурулар мұны білгені дұрыс.

Жүктілік және лактация кезінде препаратты қолдану 

Жүктіліктің алғашқы 3 айлығында салицилаттарды қабылдағанда, ұрықтың дамуында кемістік (таңдай жырығы, жүрек  ақауы) орын алуы мүмкін. Дегенмен препаратты емдік мөлшерде қабылдайтын болса, кемістікпен туатын балалардың  саны өте аз. Жүктіліктің соңғы триместрінде салицилаттарды жоғары дозада (тәулігінде 300 мг-ден жоғары болса) қабылдайтын болса, аналардың босану кезеңінің ұзақтығы артады, артериальдық түтіктің уақытынан бұрын  жабылуы орын алып, ана мен ұрықтан қан кетуі мүмкін. Ал  дәріні босанардың алдында тағайындаса, бас сүйектің ішінде қан құйылуы мүмкін, әсіресе мезгілінен ерте туатын нәрестелер арасында.

Жүктіліктің ІІ триместрінде салицилаттарды алынатын пайда мен зияндылықтың арақатынасы алынатын пайданың есебіне шешілген жағдайда ғана қолдануға болады.

Салицилаттар және оның метаболиттері аздаған мөлшерде емшек сүтіне бөлінеді. Лактация кезінде салицилаттарды кездейсоқ жағдайда қабылдап қойса, ол балаларда жанама әсер тудырмайды және емізуді тоқтатуды қажет етпейді. Дегенмен, препаратты ұзақ уақыт бойы немесе жоғары дозада қабылдайтын болса, емшек емізуді күрт тоқтату керек.

Автотранспортты жүргізуге немесе механизмдерді басқаруға препараттың теріс әсері жоқ.

Артық мөлшерлеу 

Препаратты егде жастағылар мен балаларға артық мөлшерде тағайындағанда қауіпті.

Артық мөлшерлеу төменгі дәрежеде болса, құлақта шуыл пайда болып, есту қабілеті төмендеп,  бас ауыруы,  бас айналуы, сылбырлық пайда болуы мүмкін. Мұндай белгілердің пайда болуын препарттың дозасын төмендету арқылы реттеуге болады.

Артық мөлшерлеу орташа дәрежеде болса, қызба пйда болып, ентігу, кетоз, демалдан пайда болған алкалоз, метаболиздік ацидоз, кома, жүрек-қантамырларына байланысты шок, дем жетіспушілігі, ауыр түрдегі гипогликемия орын алады.

Шұғыл көмек шаралары

Шұғыл түрде жүргізілетін емдік  шаралар арнайы бөлімдерде стационарлық жағдайда жүргізіледі- асқазанды шаю, белсенді көмірді тағайындау, қышқылдық- сілтілік балансты анықтау, ересектерде несептің РН 7,5-8,0 мг/л (3,6 ммоль/л), балаларда 300 мг/л (2,2 ммол/л) болғанша, сұйықтың орнын толтыру, ауру белгілеріне қарап ем жүргізу. Ауыр түрде уланған жағдайда гемодиализ жүргізу керек.

Шығарылу түрі

пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 көпіргіш таблетка, қолдану туралы нұсқаулықпен бірге  картон қорапқа салынған. 

Сақтау шарттары

Температурасы 25°С-тан аспайтын, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек. 

Сақтау  мерзімі

3 жыл 

Қаптамасында көрсетілген сақтау мерзімі өткеннен кейін  қолданбау керек. 

Босату шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Байер Консьюмер Кэр АГ, Швейцария

Өндіруші Байер Биттерфельд ГмбХ,  Германия