Кетотоп Форте

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2011 жылғы “____” __________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Кетотоп® форте

Саудалық атауы 

Кетотоп® форте

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кетопрофен

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір  таблетканың құрамында

белсенді зат - 100.0  мг кетопрофен ,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, тальк, повидон, натрий крахмалының гликоляты, кремнийдің коллоидты қостотығы  (аэросил), кальций стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы, триацетин.

Сипаттамасы

 Екі жағы дөңес,  ақ немесе ақ дерлік түсті, қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар.   

Пропион қышқылының туындылары  

АТЖ коды  M01AЕ03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Кетопрофен  ішу арқылы қабылдағанда асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жылдам және жеткілікті түрде толық сіңеді, биожетімділігі -90% шамасында. Қандағы Сmax   ішке қабылдағаннан кейін 2-6 сағаттан кейін жетеді. Тамақпен бірге бір уақытта қабылдағанда жалпы биожетімділігі (AUC) өзгермейді, бірақ сіңу жылдамдығы баяулайды. Сіңуі бауыр арқылы «бірінші өту» әсерімен бірге жүреді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысады, көбіне-альбуминмен - 99%. Плазмадағы тепе-тең концентрацияға ұдайы қабылдау басталғаннан кейін 24 сағаттан соң жетеді. Гистогематикалық тосқауылдардан жеңіл өтеді және тіндер мен ағзаларға таралады. Кетопрофеннің синовиальды сұйықтықтағы деңгейі қандағыдан төмен, бірақ терапевтік шекте көп уақыт бойы сақталады (6-8 сағат). Бауырда глюкуронидация жолымен метаболизденеді. Көбіне бүйректермен 24 сағ ішінде шығарылады — 80%, ең бастысы, глюкуронды туынды түрінде. 10%-дан аздау шамасы өзгермеген күйі нәжіспен шығарылады. T1/2 –ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі болғанда, шығарылуы баяулайды. Егде емделушілерде плазмалық және бүйректік клиренс төмен, Сmax, AUC және байланыссыз фракциялар шамалары жасы ұлғайған сайын жоғарылайды (еркектерден гөрі әйелдерде көбірек). 

Фармакодинамикасы

Кетотоп форте қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСЕД) тобына жатады  және ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстық түсіретін әсері бар. Әсер ету механизмі циклооксигеназдар (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) белсенділігін және простагландин Е2 тосқауылын басу, сондай-ақ брадикинин синтезін тежеу мен лизосомалық жарғақшаны тұрақтандырумен байланысты.  Нәтижесінде Кетотоп форте тірек-қимыл аппаратының қабыну-дегенеративті  ауруларының көріністерін азайтады, ішінара қозғалу мен тыныш күйде буындардағы ауырулардың босаңсуын, буындардың таңертеңгілік сіресіп қалуын және ісінулерін тудырады, қозғалыс көлемінің ұлғаюына мүмкіндік береді.

Қолданылуы

- артриттерде, оның ішінде  ревматоидты, псориатикалық, реактивті (кешенді терапия құрамында) 

- спондилоартритте

- тендинитте, бурситте

- невралгияда, миалгия және басқа да қабынулар мен ауыру синдромдарымен бірге жүретін тірек-қимыл аппараттары ауруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен 15 жастан асқан жасөспірімдерде 

Емнің басында препараттың тәулігіне 300 мг «екпінді» дозасы қолданылады. 

Демеуші ем ретінде тәулігіне 100мг (тәулігіне 2-3 рет 1таблеткадан)

Ең жоғары бір реттік доза- 2 таблетка.

Ең жоғары тәуліктік дозасы- тәулігіне 3 таблетка.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. 

Кетотоп  форте таблеткаларын біршама жеткілікті сұйықты іше отырып, тамақтан кейін қабылдау қажет.

Жағымсыз әсері

Жиі  

- жүрегі айну, құсу, іштің ауырулары, диспепсия, пептикалық ойық жаралар түзілуі өлім жағдайымен аяқталуы да мүмкін қан кетумен асқынуы мүмкін 

  - бауыр қызметінің бұзылулары  (трансаминаз деңгейінің жоғарылау мүмкіндігімен), оның ішінде сары ауру, гепатит

- бас ауруы, бас  айналу

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, қозу, ашушаңдық, депрессия, астения, тез шаршағыштық

- құлақтағы шу, көздің анық көрмеуі

- артериялық қысым жоғарылауы

- ісіну синдромы

- тері бөртпесі (оның ішінде эритематозды), есекжем, терінің қышуы 

- тершеңдіктің күшеюі 

Сирек

- дәм сезіну өзгерісі, шөл қысу

- сананың шатасуы немесе есінен тану, жадының бұзылуы, бас сақинасы

  шеткергі нейропатия, парестезия

- конъюнктивит, көздің шырышты қабығының құрғауы, көздің ауыруы, конъюнктиваның гиперемиясы

- естудің кемуі

- стоматит, метеоризм, іш қуысындағы ауырулар, іш қатуы, диарея 

- тахикардия, жүрек жеткіліксіздігі

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гемолитикалық анемия, 

  тромбоцитопения, пурпура

- гематурия, цистит, уретрит, бүйрек қызметінің бұзылуы, интерстициальді 

  нефрит,  нефротикалық синдром

- ринит, фарингит, диспноэ, қан қақыру, бронхтүйілуі, астматикалық ұстама мүмкіндігі 

- эксфолиативті дерматит, ангионевротикалық ісік,  анафилактикалық шок

- миалгия, бұлшық ет тартылуы 

- ентігу

- фотосенсибилизация,  алопеция, экзема, пурпура сияқты бөртпе     

- тромбоз, оның ішінде миокард инфарктісі немесе инсульт дамуы

- колит, ішектің тесілуі, ойық жаралы колиттің асқынуы немесе  Крон ауруы, тесілуі бар энтеропатия, ойық жаралану немесе қан ағумен бірге жүретін

- галлюцинация, дезориентация, сөздің бұзылуы

- менометроррагия

- мидың жалған ісігі туралы  жағдай сипатталған  

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-           кетопрофенге немесе препараттың басқа да құрамдас бөліктеріне, ацетилсалицилды қышқылға және қабынуға қарсы басқа да стероидты емес дәрілерге жоғары сезімталдықта

-           ойық жаралы колитте, ойық жараның асқынуында, гастрит, сыртартқысындағы диспепсияда

-           қан кетулер (сыртартқысында), оның ішінде цереброваскулярлық

-           қалпына қайтып келмейтін дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігінде

-           аортокоронарлы шунттау операциясы алдындағы және одан кейінгі ауыруларда

-           қан жүйесі жағынан бұзылуларда (лейкопения, тромбоцитопения, гемокоагуляция бұзылулары)

-           бронхиальды демікпеде (сыртартқысында)

-           бауыр мен бүйрек қызметінің айқын бұзылуларында

-           жүктілік, лактация кезеңінде

-           балалар мен 15 жасқа дейінгі жасөспірімдік кезеңде

 Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктермен және артериялық қысымды төмендетуге арналған дәрілермен бір уақытта қабылдағанда гипотензивті әсері төмендеуі мүмкін. Кетотоп  форте гипогликемиялық дәрілер мен антиконвульсанттардың тиімділігін жоғарылатуы мүмкін. 

Кетотоп  форте  диуретиктермен және ангиотензинайналдырғыш ферменттер тежегіштерімен бір уақытта қабылдау нефроуыттылық әсерінің жоғарылауына алып келеді. 

Кетотоп форте жүрек гликозидтерінің, литий препараттарының, метотрексат және басқа да  цитостатиктердің, циклоспориннің уыттылығын жоғарылатуы мүмкін. Кетотоп форте басқа ҚҚСЕД бірге қабылдау ұсынылмайды.

Кетопрофен мифепристонның тиімділігін төмендетуі мүмкін. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдауды мифепристон алуды тоқтатқаннан кейін 8-12 күннен соң, одан ерте емес, бастау керек. 

Қан кетулер қатері жоғары болуына байланысты, Кетотоп фортені  антикоагулянттармен немесе кортикостероидтармен бір уақытта қабылдаушы емделушілер тұрақты түрде мониторинг жасауды қажет етеді.

Асқазан сөлінің қышқылын азайтатын антацидті дәрілер немесе басқа да дәрілік заттар Кетотоп фортенің сіңуінің көлемі мен жылдамдығына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Кетотоп фортені сыртартқысында асқазан-ішек қан кетулері немесе АІЖ ойық жарамен зақымдануы бар науқастарға сақтықпен тағайындайды. Асқазан-ішек қан кетулері алдын ала клиникасыз дамуы мүмкін, симптомсыз болуы мүмкін. Бауыры мен бүйрек қызметі бұзылған науқастарға Кетотоп форте тағайындағанда олардың жай-күйі төмендеу мүмкіндігі болғандықтан науқастардың жай-күйін қатаң бақылау керек. 

Кетотоп форте қабылдау артериялық гипертензиямен, жүрек ауруларымен, шеткергі ісінулер дамуын туындатуымен науқастардың жай-күйін төмендетуі мүмкін. Егде жастағы ауруларға ерекше бақылау қажет болады, өйткені тап осы егде жастағы науқастарда жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Кетотоп фортені тағайындағанда тромбоцитопения, анемия және агранулоцитоз даму қатерінен қанның жалпы талдамасының мониторингі ұсынылады. Терапия кезінде дұрысы темекі шегу мен алкоголь қабылдаудан бас тарту. Препарат хирургиялық араласулар алдында қолданылмауы тиіс. Кетопрофен қолданылуы фертильдікті төмендетуі мүмкін, сондықтан Кетотоп фортені жүктілік жоспарланған әйелдерге қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көп жағдайларда Кетотоп  форте   автокөлікті немесе күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді, бірақ кейде бас айналуы мен ұйқышылдық тууы мүмкін, мұндай жағдайларда жоғары жылдамдықтағы психикалық реакцияларды талап ететін әрекеттерден бас тартқан дұрыс.

Артық дозалағанда

Симптомдары: жүрегі айну, құсу, эпигастрия аумағындағы ауырулар, өте сирек артық дозалау нәтижесінде  асқазан-ішек қан кетулер дамуы мүмкін, сананың шатасуы.

Емі: асқазанды шаю, сорбенттер қабылдау және симптоматикалық терапия.

Шығарылу түрі және қаптамасы  

Поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон пәшкеге салынады. 

Сақтау шарттары          

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

 Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

 «Химфарм» АҚ, ҚАЗАҚСТАН  РЕСПУБЛИКАСЫ, 

Шымкент қ., Рашидов к., н/з, т/ф : 561342                                                        

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның  мекенжайы 

 «Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН  РЕСПУБЛИКАСЫ, 

Рашидов к., н/з, т/ф: 560882

телефон нөмірі  7252 (561342)

факс   нөмірі 7252 (561342)

Электрондық поштасы   standart@santo.kz