Ацетилсалицил қышқылы

Құрамы, шығарылу формасы және орамасы

Таблеткалар - 1 таб.: ацетилсалицил қышқылы 500 мг.

10 дана. - ұяшықты емес орау контуры.

Дәрілік форманың сипаттамасы

Таблеткалар ақ немесе ақ дерлік, дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, бір жағында сызылған және екі жағында иісі бар, аздап тән иісі бар; аздап мәрмәрлеуге рұқсат етіледі.

Фармакотерапиялық топ

NSAIDs. Қабынуға қарсы, ауыруды басатын және антипиретикалық әсерге ие, сонымен қатар тромбоциттер агрегациясын тежейді. Әсер ету механизмі қабынудың, ауырсынудың және қызбаның патогенезінде маңызды рөл атқаратын простагландиндердің прекурсоры болып табылатын арахидон қышқылының метаболизмінің негізгі ферменті ЦОГ белсенділігін тежеумен байланысты. Терморегуляция орталығында простагландиндердің (негізінен E1) құрамының төмендеуі тері тамырларының кеңеюіне және терлеудің жоғарылауына байланысты дене температурасының төмендеуіне әкеледі. Ауыруды басатын әсер орталық және шеткергі әсерге байланысты. Тромбоциттердегі тромбоксан А2 синтезін басу арқылы тромбоциттердің агрегациясын, адгезиясын және тромбозды төмендетеді.

Тұрақсыз стенокардия кезіндегі өлімді және миокард инфарктісі қаупін азайтады. Жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының біріншілік профилактикасында және миокард инфарктісінің қайталама профилактикасында тиімді. Тәуліктік доза 6 г немесе одан да көп болса, ол бауырда протромбин синтезін тежейді және протромбин уақытын арттырады. Қан плазмасының фибринолитикалық белсенділігін арттырады және К витаминіне тәуелді коагуляция факторларының (II, VII, IX, X) концентрациясын төмендетеді. Хирургиялық араласулар кезінде геморрагиялық асқынуларды арттырады, антикоагулянттық терапия кезінде қан кету қаупін арттырады. Зәр қышқылының шығарылуын ынталандырады (бүйрек өзекшелерінде оның реабсорбциясын бұзады), бірақ жоғары дозада. Асқазанның шырышты қабатындағы ЦОГ-1 блокадасы гастропротекторлық простагландиндердің тежелуіне әкеледі, бұл шырышты қабықтың ойық жарасына және кейіннен қан кетуге әкелуі мүмкін.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағанда ол негізінен проксимальды аш ішектен және азырақ дәрежеде асқазаннан тез сіңеді. Асқазанда тағамның болуы ацетилсалицил қышқылының сіңуін айтарлықтай өзгертеді.

Ол бауырда гидролиз арқылы салицил қышқылын түзу жолымен метаболизденеді, содан кейін глицинмен немесе глюкуронидпен конъюгацияланады. Қан плазмасындағы салицилаттардың концентрациясы өзгермелі.

Салицил қышқылының шамамен 80% плазма ақуыздарымен байланысады. Салицилаттар көптеген тіндерге және дене сұйықтықтарына оңай енеді, соның ішінде. цереброспинальды, перитонеальды және синовиальды сұйықтықтарға. Салицилаттардың аз мөлшері ми тінінде, іздері – өтте, терде, нәжісте кездеседі. Ол плацентарлы тосқауылдан тез өтеді және емшек сүтімен аз мөлшерде шығарылады.

Жаңа туған нәрестелерде салицилаттар билирубинді альбуминмен байланысынан ығыстырып, билирубин энцефалопатиясының дамуына ықпал ете алады.

Буын қуысына ену гиперемия мен ісіну кезінде жеделдейді және қабынудың пролиферативті фазасында баяулайды.

Ацидоз пайда болған кезде салицилаттың көп бөлігі иондалмаған қышқылға айналады, ол тіндерге жақсы енеді, соның ішінде. миға.

Ол негізінен белсенді секреция арқылы бүйрек өзекшелерінде өзгермеген күйде (60%) және метаболиттер түрінде шығарылады. Өзгермеген салицилаттың шығарылуы несептің рН мәніне байланысты (зәрдің сілтіленуі кезінде салицилаттардың иондануы жоғарылайды, олардың реабсорбциясы нашарлайды және шығарылуы айтарлықтай артады). T1/2-ацетилсалицил қышқылы шамамен 15 минутты құрайды. Т1/2-салицилат төмен дозада қабылдағанда 2-3 сағатты құрайды, дозаны арттырған кезде ол 15-30 сағатқа дейін артуы мүмкін.Жаңа туылған нәрестелерде салицилаттың шығарылуы ересектерге қарағанда әлдеқайда баяу жүреді.

Клиникалық фармакология

NSAIDs.

Қолдану көрсеткіштері

Ревматизм, ревматоидты артрит, инфекциялық-аллергиялық миокардит; жұқпалы және қабыну ауруларындағы безгегі; әртүрлі шығу тегі төмен және орташа қарқындылықтағы ауырсыну синдромы (соның ішінде невралгия, миалгия, бас ауруы); тромбоздың және эмболияның алдын алу; миокард инфарктісінің бастапқы және қайталама профилактикасы; ишемиялық түрі бойынша цереброваскулярлық бұзылулардың алдын алу.

Клиникалық иммунологияда және аллергологияда: ұзаққа созылған «аспиринді» десенсибилизациялау және «аспириндік» демікпесі және «аспирин триадасы» бар емделушілерде NSAID-ке тұрақты төзімділікті қалыптастыру үшін дозаларды біртіндеп арттыру.

Қолдануға қарсы көрсетілімдер

Жедел фазадағы асқазан-ішек жолдарының эрозиялық және ойық жаралы зақымданулары, асқазан-ішектік қан кетулер, «аспирин триадасы», анамнезінде есекжем, ацетилсалицил қышқылын және басқа NSAID-терді қабылдаудан туындаған ринит, гемофилия, геморрагиялық диагностика, дисперсиялық диагностика, гипопротоксизиялық синдром. гипертония, К витаминінің тапшылығы, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы, Рей синдромы, балалар жасы (15 жасқа дейін – вирустық аурулар фонында гипертермиясы бар балаларда Рей синдромының даму қаупі)