Монтигет

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

2011_ жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

МОНТИГЕТ

Саудалық атауы 

Монтигет

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Шайнайтын 4 мг және 5 мг таблеткалар 

Құрамы

4 мг  дозада

Бір таблетканың құрамында 

белсенді зат: 4,16 мг натрий монтелукасты (4 мг монтелукастқа баламалы), 

қосымша заттар: гипромеллоза (HPMC 6 срs), микрокристалды  целлюлоза (авицель PH 102), маннитол, аспартам, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, темірдің қызыл тотығы, шиенің хош иістендіргіші, тазартылған су 

5 мг дозада 

Бір таблетканың құрамында 

белсенді зат - 5,2 мг натрий монтелукасты  (5 мг монтелукастқа баламалы), 

қосымша заттар: гипромеллоза (HPMC 6 срs), микрокристалды  целлюлоза (авицель PH 102), маннитол, аспартам, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, шиенің хош иістендірігіші, тазартылған су 

Сипаттамасы    

4 мг таблетка: 

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес болып келген,  бір жағында  «GETZ» жазумен бедерленген және екінші жағы тегіс, ашық-қызғылт немесе қызғылт түсті таблеткалар.  

5 мг таблетка: 

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес болып келген,  бір жағында  «GETZ» жазумен бедерленген және екінші жағы тегіс ақ түсті таблеткалар. 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалану үшін тыныс жолдарының тарылмалы ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. 

АТЖ коды  RO3DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы  

Натрий монтелукастты ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 2-4 сағаттан соң жетеді. Ішке қабылдағаннан кейін монтелукасттың биожетімділігі 64 %-ды құрайды.

Натрий монтелукасттың 99%-дан астамы қан плазмасының ақуызымен байланысады. Дені сау адамдарда плазмадан жартылай сыртқа шығарылуы 3 сағаттан 5,5 сағатқа дейінгі уақытты құрайды. Монтелукасттың фармакокинетикасы 50 мг жоғары дозада ішке қабылдағанда дозаға байланыстылықты көрсетеді. Монтелукастты таңертең және кешке қабылдаған кезде фармакокинетикасында айырмашылық байқалмайды. 

Натрий монтелукастты  цитохром  P450 CYP3A4, CYP2A6 және CYP2C9 изоэнзим жүйесі арқылы бауырда белсенді метаболизмге түседі. Натрий монтелукасттың терапиялық плазмалық концентрациялары 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, немесе 2D6 изоферменттерін тежемейді. 

Монтелукасттың плазмалық клиренсі дені сау ересек адамдарда 45 мл/мин құрайды. Натрий монтелукаст нәжіспен және өт арқылы сыртқа шығарылады. 

Балаларда, егде және бүйрек жетіспеушілігі бар науқастарға  фармакокинетикалық параметрлері дені сау адамдармен ұқсас болып келеді. 

Емделушілерде аз ғана бауыр жетіспеушілігі және бауыр циррозының клиникалық көріністері бар жағдайда монтелукасттың метаболизмі баяу жүріп және жартылай сыртқа шығару уақыты созылады: AUC (плазмалық концентрация қисығының астындағы  аудан) 10мг дозасын қабылдағаннан соң 41 %-ға дейін өседі. 

6-дан 11 айлық жастағы балаларға  монтелукастты ұзақ қабылдағанда қан плазмасындағы концентрациясының ауытқымалылығы ересектерге қарағанда жоғары болады. Фармакокинетикасы зерттеу кезінде  6-дан 23 айлық жастағы балаларға қауіпсіздігі және натрий монтелукасттың бір реттік дозасы 2 жастан және одан үлкен науқастармен салыстырғанда олармен ұқсас болады. 

Фармакодинамикасы  

Монтигет – Д4 селективті (цистенил лейкотриена CysLT1) лейкотриендік рецепторлардың антагонисі - бронх деміпесі болғанда бронхтың гипербелсенділігін ұстап тұратын созылмалы персистирленген қабынудың күшті медиаторы. Цистеинилдық лейкотриендердің (LTC4, LTD4, LTE4) - өнімдер арахидон қышқылдарымен метаболизденеді – эозинофилдер және толық жасушалар арқылы  шығарылады. Бұл эйкозаноидтер цистенил лейкотриендік рецепторларын байланыстырады. 

Монтелукасттың әсерін, лейкотриендік D4-рецепторларды бөгеуімен  және бронхтардың қайта белсенділігін реттеу үдерісінде, бронх тарылуының дамуында, бронх шырышты қабығының ісінуінде, бронх сөл бөлуінің көбеюінде маңызды роль атқаратын лейкотриендердің – ішкі себептерден пайда болатын биологиялық белсенді заттардың әрекетін азайтуымен байланыстырады.  

Препарат ЦисЛТ1 деңгейіндегі  рецепторларға агонистік әрекетінсіз LTD4 лейкотриендерінің әсерін тежейді. 

Монтигеттің емдік әсері дәріні қабылдаудың бірінші күнінен бастап байқала бастайды.

Қолданылуы

2 жастан бастап және одан үлкен балалардағы бронх демікпесін ұзақ емдеу және алдын алу, оның ішінде: 

·         күндізгі және түнгі демікпе ұстамаларының алдын-алу үшін  

·        аспиринге тәуелді бронх демікпені емдеу үшін

·        физикалық жүктемемен туындаған  бронх түйілуінің алдын алу үшін

·        2 жастап бастап және одан үлкен балалардағы маусымдық аллергиялық ринитте  

Қолдану тәсілі және дозалары  

Монтигетті күніне 1 рет қабылдайды. Препаратты тамақтануға қарамастан қолдануға болады. Бронх демікпесін емдеу үшін Монтигетті кешке қабылдау керек. Маусымдық аллергиялық ринит кезінде - қабылдау уақытын емделуші өз қалауына байланысты анықтайды. Бір мезгілде демікпемен және маусымдық аллергиялық ринитпен зардап шегетін науқастар Монтигентті кешке бір рет қабылдау керек. 

Науқастар препаратты асқынған кезеңде және аурудың ремиссия кезеңінде қолдану керек. 

2 жастан 5 жасқа дейінгі бронх демікпесі және маусымдық аллергиялы риниті бар балаларға

4 мг-ден тәулігіне бір рет. 

6 жастан 14 жасқа дейінгі бронх демікпесі және маусымдық аллергиялы риниті бар балаларға

5 мг-ден тәулігіне бір рет. 

Монтигетті  демікпенің  біріктірілген емімен бір уақытта тағайындағанда

Монтигетті бронходилататорлар және ингаляциялық глюкокортикостероидтармен емделіп жүрген емделушінің еміне қосуға болады (“Дәрілермен өзара әрекеттесу” бөліміне қараңыз).

Монтигетті ертерек тағайындалған  басқа да дәрілермен бірге қабылдауға болады.

Бронх кеңейткіштердің оқшауланған түрде қабылдануының клиникалық әсері жеткіліксіз болған жағдайда, Монтигетті бронх түйілуі бар емделушілерге тағайындалады.  

Клиникалық әсердің барабар жағдайына жеткенде (әдетте алғашқы доза қабылдағаннан кейін) қабылданып жүрген бронх кеңейткіштердің дозасын азайтуға болады. 

Кортикостероидтік ингаляторлар

Кортикостероидтік ингаляторларды қабылдайтын емделушілерге Монтигетті пайдалану, қосымша артықшылық береді, ол кортикостероидтердің дозасын азайтуға мүмкіншілік береді ( дәрігердің қадағалаумен). Кейбір науқастарға глюкокортикостероидты ингалацияны қабылдауды біртіндеп толығымен  тоқтату керек. Глюкокортикостероидты ингалациялық емді монтигетті тағайындауға бірден ауыстыруға болмайды. 

Жағымсыз әсерлері

-         асқын сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қосқанда, Квинке ісінуі, бөртпе, қышу, есекжем және өте сирек  бауырдың эозинофильдік инфильтрациясы

-         ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, елестеулер, діріл, тітіркенгіштік, мазасыздық, қозу, агресивті мінез-құлықты қосқанда, шаршау,  парестезиялар/гипестезиялар

-         тершеңдік

-         ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, абдоминальді ауыру, диарея

-         миалгия, бұлшықет тарылуын қосқанда

-         ісінулер, жүрек қағуы, қан кетуге бейімділік, тері астына қан құйылу

-         бас айналуы, діріл

-         артралгия

-         тұмау тәрізді синдром, жөтел, синусит, фарингит

-         бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         натрий монтелукаст немесе басқа да препарат компоненттеріне жоғары сезімталдықта  

-          жедел бронхтық демікпе ұстамасы, оған қоса демікпе статусы 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтигетті бронх демікпесінің  алдын алуға және ұзақ уақыт емдегенде дәстүрлі түрде қолданылатын дәрі-дермектермен бірге  тағайындауға  болады.

Бронх кеңейткіштермен емдеу:

Демікпесі тек бронх кеңейткіштерді қолданылуына көндікпесе, емделушінің еміне Монтигетті қосуға болады.  

Монтигет терапия фонында  терапевтік әсеріне жеткенде (әдетте алғашқы доза қабылдағаннан кейін) қабылдап жүрген бронх кеңейткіштердің дозасын ақырын азайтуға болады. 

Кортикостероидтік ингаляторлар

Ингаляциялық глюкокортикостероидтар емін қабылдап жүрген емделушілерге Монтигетпен емдеу қосымша терапиялық әсерін қамтамасыз етеді. Емделушінің жағдайы тұрақтандырылғанда глюкокортикостероидтар  дозасын азайтуға болады. Глюкокортикостероидтар  дозасын дәрігердің қадағалауымен ақырындап азайту керек.  Кейбір  емделушілерде  ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдауы толығымен тоқтатуға болады. Ингаляциялық глюкокортикостероидтар терапиясын Монтигет тағайындаумен шұғыл ауыстыруға кеңес берілмейді. Ұсынылған Монтигеттің клиникалық дозасы дәрілердің   фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді, олар: теофиллин, преднизолон, пероралдық  контрацептивтер (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. 

Бір уақытта фенобарбиталды қабылдап жүрген емделушілерде AUC (шамамен 40%-ке ) төмендейді, бірақ бұл емделушілерге Монтигет дозасын  түзету керек емес. Натрий монтелукасты балаларға,  фенитоин,  фенобарбитал немесе рифампицин қабылдап жүрген науқастарға тағайындауға болмайды. 

Айрықша нұсқаулар

Емделу тәртібін толық орындау керек. Оны жедел демікпе ұстамасын басу үшін қолдануға болмайды (ингаляциялық бронх кеңейткіштерді алмастыра алмайды); емдік әсердің көріне бастауымен (әдетте бірінші мөлшерді қабылдағаннан кейін) тәулік ішіндегі бронх кеңейткіштердің ингаляциясын азайтуға болады. 

Ингаляциялық немесе пероральді глюкостероидтарды монтигетпен бірден ауыстыруға болмайды. Алайда ингаляциялық кортикостероидтардың дозасы медициналық бақылау арқылы біртіндеп төмендетілуі мүмкін.  

Лейкотриендік  рецепторлардың антагонистерін қоса демікпеге қарсы дәрілер қабылдайтын науқастарда жүйелі  кортикостероидтардың  (преднизолонмен, дексаметазонмен, бетаметазонмен, триамцинолонмен) дозасын азайту сирек жағдайларда төменде аталған құбылыстардың бірінің немесе бірнешеуінің пайда болуымен: эозинофилияның васкулярлы бөртпе, тыныс алу жүйесінің болатын белгілердің өршуімен,  кардиологиялық асқынулармен және/немесе  невропатиямен, кейде Чарг-Страус синдромы ретінде  диагностикалық – жүйелі  эозинофильді  васкулитпен қатар көрініс берген.

Алайда бұл көрсетілген жағымсыз әсерлердің лейкотриенді рецепторлардың антагонистерімен емдеумен салдарлы байланыс болмаса да Монтигетті қабылдап жүрген емделушілерге жүйелі кортикостероидтардың дозасын азайту туралы шешім қабылдағанда, алдын-ала сақтанып, тиісті клиникалық бақылау жүргізу керек. Физикалық жүктеме кезінде пайда болатын демікпе кезінде, Монтигетті монотерапия емі ретінде және демікпені бақылау үшін қолдануға болмайды. Физикалық жүктемеден кейін демікпе күшейген жағдайда емделушілерді алдын-ала сақтандыру үшін, үйреншікті ß-агонист ингаляциясының кәдімгі қабылдау тәртібін  жалғастыра берулері керек және  әр уақытта өзімен бірге ингаляторды алып жүрулері керек. 

Монтигет аспиринге немесе аспиринге сезімтал боп келетін демекпелі емделушілердің қабынуға қарсы стероидті емес дәрі-дәрмектерге деген бронхтың тартылу әсерін бөгемейді. Мұндай емделушілер аспиринді және әр-түрлі қабынуға қарсы стероидті емес дәрі-дәрмектерді пайдаланудан қол үзулері керек. Монтигетті бронх кеңейтетін еммен бірге пайдаланғанда сақтану  керек. Клиникалық әсер анық болғанда, бронх кеңейтетін ем азайтылуы қажет.

Бауыр аурулары бар науқастарға міндетті түрде  сақтықпен тағайындау керек. 

Монтелукаст қабылдаған кейбір науқастарда өзін-өзі қол салу ойының/ өзіне қол салу құлқының пайда болғаны туралы жекелеген хабарлар бар,   алайда оның препарат қабылдаумен себеп-салдар байланысы бар анықталмаған. 

Жүктілік және лактация кезеңі 

Монтигетті жүкті әйелдерге қолдану жөнінде зерттеулер жүргізілмеген. Жүктілік кезеңінде препарат айрықша жағдайларда, ана үшін күтілетін пайда/ұрық үшін болатын қауіптен артқан жағдайда ғана қолданылады. Натрий монтелукастың ана сүтіне бөліну фактісі белгісіз. Бала емізу кезеңінде препаратты қабылдау қажеттілігі туындағанда бала емізуді тоқтату туралы мәселені шешіп алу керек. Бронх демікпесі бар 6 айдан 2 жасқа дейінгі балаларға  Монтигет педиатриялық түйіршіктер түрінде қолданылады.  

Дәрілік заттың көлік құралдарын  және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Ұйқышылдық, елестер, бас ауыруы, бас айналуы сияқты препараттың жағымсыз әсерлерін  ескере отырып, автокөлікті басқарғанда немесе жоғарғы назар аударуды қажет ететін басқа да жұмыс түрлерін орындағанада сақ болу керек. 

Артық дозаланғанда 

Артық дозалану   туралы ешқандай хабарламалар жоқ. 

Белгілері: Монтигетті артық дозалау барысында жағымсыз әсерлерінің күшеюі мүмкін, олар іш ауыруы, құсу, ұйқышылдық, бас ауыруы, шөліркеу  немесе психомоторлық жоғары сезімталдық.

Емдеу: белгілеріне қарай ем. Монтелукасттың перитонеальді диализді немесе гемодиализді қолдану арқылы шығарылуы туралы мәліметтер жоқ. 

Шығарылу түрі және қаптамасы  

Лакталған алюминийлі фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған. 

2 пішінді қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған. 

Сақтау шарттары 

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, +15°C-ден +30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.   

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! 

Сақтау мерзімі 

2 жыл 

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Гетц Фарма (Пвт) Лимитед, Пәкістан 

29-30/27, К.И.А. 

Карачи 74900, 

Тел: +(92-21) 111 111 511 

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Тұтынушылардан өнім сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын  ұйымның мекенжайы:  

ҚР-дағы  Гетц Фарма (Пвт) Лимитед компаниясының өкілдігі 

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі , 148-ші үй 

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78