Дәрілік заттың медицинада

                                        қолданылуы жөніндегі    

нұсқаулық

 ПУЛЬМИКОРТ®

Препараттың саудалық атауы

Пульмикорт®

Халықаралық  патенттелмеген атауы

Будесонид

Дәрілік түрі  

Ингаляцияға арналған 0.25 мг және 0.5 мг дозаланған суспензия

Құрамы  

1мл суспензияның құрамында:  

Белсенді зат - будесонид (микрондалған будесонид) 0.25 және 0.5 мг

Қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий хлориді, полисорбат 80, лимонның сусыз қышқылы, натрий цитраты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы  

Ақ немесе ақ түсті дерлік оңай ресуспенсияланатын суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Ингаляциялық қолдануға арналған  глюкокортикостероидтар

АТЖ коды  R03ВА02

Фармакологиялық қасиеттері  

Фармакокинетикасы

Ингаляцияланатын будесонид жылдам сіңеді. Пульмикорт® суспензиясын и небулайзер арқылыингаляциялағаннан кейін будесонидтің ересектердегі жүйелі биотиімділігі жалпы тағайындалатын дозаныңшамамен 15%-ын  және жеткізілгеннің шамамен 40– 70%ын құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы   ингаляцияны бастағаннан кейін 60 минуттан соң жетеді.  

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысы орташа 90% құрайды. Будесонидтің таралу көлемі 3л/кг жуық. Сіңгеннен кейін будесонид бауырда глюкокортикостероидты белсенділігі төмен метаболиттер түзу арқылы қарқынды биотрансформацияланады (90%-дан аса). 6b-гидрокси-будесонидтің және 16a- гидроксипреднизолонның негізгі метаболиттерінің глюкокортикостероидті белсенділігі будесонидтің глюкокортикостероидты белсенділігінің   1%-дан кемін құрайды 

Будесонид негізінен CYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденеді.   Метаболиттер өзгермеген түрде немесе коньюгацияланған түрде немесе несеппен бірге шығарылады. Будесонидтің жүйелі клиренсі жоғары (1,2 л/минутқа жуық),  препараттың жартылай шығарылу кезеңі орташа 4 сағатты құрайды. Будесонидтің фармакокинетикасы препараттың енгізілетін дозасына пропорционалды.  

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар балалар мен емделушілердегі будесонидтің фармакокинетикасы зерттелмеген. Бауыр ауралары бар емделушілерде будесонидтің организмде болу уақыты артады.

Фармакодинамикасы

Пульмикорт®, ингаляциялық глюкокортикостероид, ұсынылған дозаларда жүйелі глюкокортикостероидтерді қолданғанға қарағанда жағымсыз әсерлер жиілігі аз болатын бронх демікпесінің белгілерінің айқындылығы мен асқыну жиілігін төмендете отырып, бронхтарда қабынуға қарсы әсер етеді. Бронх шырышы ісінуінің айқындылығын, шырыш өндірілуін, қақырық түзілуін және тыныс алу жолдарының асқын белсенділігін азайтады. Ұзақ уақыт қолданғанда жақсы көтеріледі, минералокортикостероидті белсенділігі жоқ.  

Препараттың бір дозасын ингаляциялағаннан кейінгі емдік әсерінің басталу уақыты бірнеше сағатты құрайды.  Ең жоғары емдік әсеріне емдегеннен кейін   1- 2 аптадан соң жетеді.  Пульмикорт® бронх демікпесін алдын-алуға әсер етіп,  аурудың жедел  көріністеріне әсер етпейді.           

Пульмикортты® қабылдау кезінде плазмадағы және несептегі кортизол құрамының  дозаға тәуелді әсері көрсетілген. Препарат ұсынылған дозаларда  АКТГ тестілерінде көрсетілгендей  10 мг дозадағы преднизонды қабылдағанмен салыстырғанда бүйрек үсті безінің қызметіне едәуір аз әсер етеді.  

Қолданылуы  

- қабыну үдерісін бақылау үшін глюкокортикостероидтермен демеуші емді қажет ететін бронх демікпесінде.

Қолдану тәсілі және   дозалары

Препараттың дозасы жеке таңдалады. Егер ұсынылатын доза тәулігіне 1мг-ден аспайтын болса, препараттың барлық дозасын бір рет (бір уақытта) қабылдуаға болады. Бұдан жоғары дозаны қабылдаған жағдайда  оны екі бөліп қабылдау керек.  

Ұсынылатын бастапқы доза:

6 айлық және одан үлкен балаларға: тәулігіне 0.25- 0.5мг. Қажет болған жағдайда доза тәулігіне   1 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.  

Ересектер/егде жастағы емделушілер: тәулігіне 1- 2 мг.

Демеуші ем кезіндегі доза:     

6 айлық және одан үлкен балаларға: тәулігіне 0.25- 2мг .

Ересектерге: тәулігіне 0.5- 4 мг. Ауыр асқынулар жағдайында   доза арттырылуы мүмкін.  

Дозаны анықтауға арналған кесте 

*) 2 мл көлемге дейін натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен немесе небулайзерге арналған ерітіндімен сұйылту керек.  

Барлық емделушілер үшін әсер ететін ең кіші демеуші дозаны анықтап алған жөн. Қосымша емдік әсер  қажет болған жағдайда,  жүйелі әсерлер даму қаупі  төмен боуына байланысты ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтермен препаратты біріктіргенше Пульмикорттың® демеуші дозасын  (тәулігіне 1 мг-ге дейін) арттыруды ұсынуға болады.  

Ішу  арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерді алатын емделушілерге:

Ішу  арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерді қабылдауды емделушінің денсаулығы тұрақты жағдайда болған  кезде ғана тоқтату керек. Ішу  арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерді әдеттегі қабылдау дозасыне кезінде   10 күн бойы Пульмикорттың® жоғары дозасын қабылдау керек.  Бұдан соң бір ай бойы ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтердің дозасын  (мысалы, 2.5 мг преднизолонды немесе оның аналогаын) ең кіші тиімді дозаға дейін төмендетуге болады. Көптеген жағдайларда ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерден толық бас тартуға болады.  

Суспензия түрінде небулайзер арқылы қолданылатын Пульмикорт® тыныс алу кезінде өкпеге түсетіндіктен, емделушіге препаратты небулайзердің  мундштугының көмегімен бірқалыпты тыныстау қажеттігін ескерту керек.  

Будесонидті бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерге қолдану жайлы деректер жоқ.  Будесонид бауырдан биотрансформациялану арқылы шығарылатындығын ескере отырып,  бауырының айқын циррозы бар емделушілерге препараттың  әсер ету ұзатығы артатындығын күтуге болады.  

Небулайзердің көмегімен ингаляцияға арналған Пульмикорт® суспензиясын қолдану

Ингаляцияғ арналған Пульмикорт® суспензиясы мундштукпен және/немесе арнайы бетпердемен жабдықталған тиісті небулайзер арқылы қолданылады. Небулайзер ауаның қажетті ағынын (5-8л/мин) жасау үшін компрессормен жалғанады,   небулайзерді толтыру көлемі  2- 4мл құрауы керек.

Емделушілерге мыналарды ескерткен жөн:

- препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият  оқу керек;

- Пульмикорт® суспензиясын қолдану үшін  ультрадыбыстық небулайзерлер жарамайды;

- Пульмикорт® суспензиясын  натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндімен немесе  тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, натрий кромогликаты және бромиді ипратропиумның ерітіндісімен сұйылтылуы керек; сұйылтылған суспензияны   30 минут ішінде қолдану керек;

- ингаляциядан кейін ауыз жұтқыншақтың жұқпа жұқтыру қаупін төмендету үшін ауызды сумен шаю керек;

- терінің тітіркенуіне жол бермеу үшін бет пердені қолданғаннан кейін бетті сумен  шаю керек;

- небулайзерді тазалауды тұрақты түрде дайындаушының нұсқауларына сәйкес жүргізу керек;

Бала небулайзермен өз бетінше тыныстай алмаған жағдайда арнайы бет перде қолданылады.  

Жағымсыз әсрлері  

Препаратты қолданып жүрген емделушілердің 10%-ға дейінде мынадай жағымсыз әсерлер болуы мүмкін:

Тыныс алу жолдары: 

- ауыз жұтқыншақтың   кандидозы  

- жұтқыншақ шырышының  тітіркенуі

- жөтел 

- дауыстың қырылдап шығуы  

- бронх түйілуі  

Жалпы:

-  ангиоэдема

Тері:

- есекжем, бөртпе, жанаспалы дерматит.

Сонымен бірге, жүйке тозуы, қозғыштық, жабығу мінез-құлықтың өзгеруі сияқтыпсихоневрологиялық белгілер болуы мүмкін. Ауыз жұтқыншақтың   кандидозы даму қаупін ескере отырып, емделуші препаратты әрбір ингаляциялағаннан кейін аузын сумен әбден шаюы керек.  

Сирек жағдайларда бүйрек гипофункциясын қоса, глюкокортикостероидтердің жүйелі әсер етуінен болған белгілер пайда болуы мүмкін. 

Сирек теріде көгерулер  пайда болуы мүмкін.

Небулайзерді бет пердесімен бірге қолданғанда терінің тітіркену жағдайлары байқалған. Бет  пердені қолданғаннан кейін тітіркену пайда болуының алдын алу үшін оны қолданғаннан кейін бетті сумен жуу керек.  

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

- будесонидке немесе препараттың басқадай компоненттеріне жоғары сезімталдықта

- өкпе  туберкулезінің белсенді түрінде

- 6 айға дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі 

Бронх демікпесін емдегенде қолданылатын  препараттардың   будесонидпен өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Кетоконазол (тәулігіне бір рет 200 мг) бірге қабылдағанда ішу арқылы қабылданатын будесонидтің плазмалықконцентрациясын (тәулігіне бір рет 3 мг) орташа 6 есе арттырады.  Будесонидті   қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң кетоконазолды қабылдағанда соңғысының плазмадағы концентрациясы орташа 3 есе артқан. Будесонидті  ингаляция түрінде қабылдағанда  мұндай өзара әрекеттестік туралы ақпарат жоқ, алайда, бұл жағдайда да қан плазмасында  будесонид  концентрациясының артуын күтуге болады. Кетоконазол мен будесонидті қабылдау қажет болғанда,  препараттарды қабылдау арарсындағы уақытты мүмкіндігінше ең үлкенге дейін арттыруға болады. Сондай-ақ будесонидтің дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыруға  болады. CYP3A4 басқа техегіші, мысалы, итраконазол, будесонидтің плазмалық концентрациясын едәуір арттырады.   

Бета-адренокөтермелегіштерді  алдын ала ингаляциялау бронхтарды кеңейтеді, тыныс алу жолдарына будесонид түсуін жақсартады да, оның емдік әсерін күшейтеді .

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин будесонидтің тиімділігін төмендетеді (микросомальді тотығу  ферменттерінің индукциясы).

Метандростенолон, эстрогендер будесонидтің әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар  

Ауыз жұтқыншақтың зеңдермен зақымдануын азайту үшін емделушіні препаратпен әрбір ингаляция жасағаннан кейін ауызды шаю қажеттігі жайлы ескерту керек.   

Пульмикортты® кетоконазолмен, итраконазолмен немесе басқа  CYP3A4 тежегіштерімен біріктіре тағайындауға болмайды. Егер Пульмикортты® және  кетоконазолды немесе CYP3A4 басқа да тежегіштері тағайындалған жағдайда препаратты қабылдау арасындағы  уақытты мүмкіндігінше ұлғайту керек.

Бүйрек бездері қызметі әлсіреу қаупі болуы мүмкіндігіне байланысты, ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерден ингаляциялық глюкокортикостероидтерді (Пульмикорт®) қабылдауға көшкенде немесе  гипофизарлы-бүйрек үсті безі қызметінің бұзылуы күтілетін емделушілерге ерекше көңіл бөлу керек. Сонымен бірге, глюкокортикостероидтердің жоғары дозаларын ұзақ уақыт қабылдаған немесе  ингаляциялық глюкокортикостероидтердің ұсынылған жоғары дозаларын қабылдаған емделушілерге де аса көңіл бөлу керек. Мұндай емделушілерге жүйелі глюкокортикостероидтердің дозасын сақтықпен төмендетіп, гипоталамо-гипофизарлы-бүйрек үсті безі қызметін бақылау керек. Стресті жағдайларда мұндай емделушілерде бүйрек үсті безі жеткіліксіздігінің белгілері мен симптомдары байқалуы мүмкін. Стрестерде немесе хирургиялық араласу жағдайында жүйелі глюкокортикостероидтермен қосымша ем жүргізу керек. 

Ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерден Пульмикортқа® көшкенде емделушілер бұлшықет ауыруы немесе буын ауыруы сияқты бұрын білінген симптомдарды сезінуі мүмкін. Мұндай жағдайларда  ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтердің дозасын уақытша арттыру қажет болуы мүмкін. Сирек жағдайларда шаршағыштық, бас ауыруы, жүрек айнуы мен құсу сияқты глюкокортикостероидтердің жүйелі жеткіліксіздігін көрсететін белгілер  байқалуы мүмкін.  

Ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтерді ингаляция арқылы қабылдауға ауыстыру кейде бұрын жүйелі препараттар арқылы басылатын қатар жүретін аллергияның мысалы, ринит және экземаның айқындалуына әкеледі. .  

Ұзақ уақыт бойы глюкокортикостероидтермен ем қабылдап жүрген ересектер мен балалардың (жеткізу тәсіліне қарамастан)  бой көрсеткіштерін ұдайы бақылау керек,  өйткені бронх демікпесін емдеу үшін глюкокортикостероидтерді қолдану бой өсуінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Глюкокортикостероидтерді тағайындағанда  препаратты қолданудың тімімділігі мен бой өсуінің іркілу қаупін бағалау керек. Дегенмен, ұзақ уақыт бойы  Пульмикортты®  қабылдаған балалар мен жасөспірімдерде (13 жасқа дейін), емделушілердің бойының өсуі ересектерге арналған қалыпты көрсеткіштерге жеткендігін көрсетті.   

Сондай-ақ басқа ингаляциялық емді қабылдағандай, препаратты қолданғаннан кейін бірден парадоксальді бронх түйілуі орын алуы мүмкін. Айқын   бронх түйілу кезінде қолданылып жүрген емді қарастырып, қажет болса, емдеудің баламалы түрлерін тағайындау керек.  

Ингаляциялық Пульмикортпен® тәулігіне 1 немесе 2 рет қолдану арқылы емдеу дене жүктемесі демікпенің алдын алудың тиімділігін  көрсетті.

Сақтықпен (науқастарға мұқият бақылау жүргізу керек):  тыныс алу жолдарының зеңді,  вирусты және бактериялық аурулары, бауыр циррозы бар емделушілерге тағайындау керек. Тағайындаған кезде  глюкокортикостероидтердің жүйелі әсері болуы мүмкін екендігін ескеру керек.  

Жүктілік және  лактация кезеңінде

Пульмикортты® жүктілік кезінде қабылдаған әйелдерде ұрықтың дамуындағы ақаулар қаупі анықталмаған, соған қарамастан, олардың даму қаупін толық жоққа шығаруға болмайды,  сондықтан жүктілік кезінде бронх демікпесі жүруінің нашарлауы мүмкіндігін естен шығармай, Пульмикорттың® ең кіші тіиімді  дозасын қолдану керек.  

Препаратты тағайындағанда анаға деген пайда мен балаға болуы мүмкін қауіпінің арақатысын ескеру керек.

Пульмикорт® ана сүтімен бөлінеді. Препаратты тағайындағанда анаға күтілетін пайда  балаға болуы мүмкін қауіптің арақатысын ескеру керек.  

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері  

Пульмикорт® емделушілердің көлік құралдарын басқару немесе зейін қою мен психомоторлы реакциялардың жылдамдығын арттыруды қажет ететін қызмет түрлерімен  шұғылдану қабілетіне әсер етпейді.  

Артық дозалануы  

Пульмикортпен® ұсынылатын дозалардан едәуір жоғары дозаларда артық дозаланған жағдайда клиникалық байқалулар туындамайды. Препаратты ұсынылатын дозалардан едәуір жоғары дозаларда қолданғанда, гиперкортицизм және бүйрек безі қызметінің бәсеңдеуі түріндегі жүйелі   глюкокортикостероидты әсер дамуы мүмкін.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

препарат 2 мл-ден ашуға арналған ойықты сызығы бар тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған ампулада.  

Ыстықпен дәнекерлеу арқылы біріктірілген 5 ампула бір жиынтықта, ол көп қабатты фольгадан жасалған конвертке салынған.  

4 конверт мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары  

30°С-ден  температурада сақтау керек.  

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Контейнерлердің ішіндегі препарат конвертті ашқаннан кейін 3 ай ішінде пайдалану керек. 

Ашық контейнер  12 сағат ішінде пайдаланылуы керек. Контейнерлерді жарықтан қорғау үшін конвертте сақтау керек.  

Жарамдылық мерзімі  

2 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін  пайдалануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары  

Рецепт арқылы

Өндіруші  

АстраЗенека АБ, SЕ- 151 85 Содерталье, Швеция 

Пульмикорт - сауда маркасы, АстраЗенека компаниялар тобының меншігі

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын  ұйымның атауы  және  мекенжайы:  

“АстраЗенека Ю-Кей Лимитед” ЖАҚ өкілдігі  

Телефон: +7 727 226 25 30 

Факс: +7 727 226 25 29