Серетид Мультидиск

Сауда атауы
Серетид® Мультидиск®
 
Халықаралық патенттік емес атау
Жоқ
 
Дәрілік форма
Ингаляцияға арналған ұнтақ 50 мкг/100 мкг, 60 доза
Ингаляцияға арналған ұнтақ 50 мкг/250 мкг, 60 доза
Ингаляцияға арналған ұнтақ 50 мкг/500 мкг, 60 доза
 
Препараттың құрамы
Бір доза бар
белсенді заттар: сальметерол (сальметерол ксинафоат түрінде) 50 мкг,
флутиказон пропионаты 100 мкг немесе 250 мкг немесе 500 мкг,
қосымша зат - лактоза моногидраты
 
Сипаттама
Ақ ұнтақ.
 
Фармакотерапиялық топ
Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілген симпатомиметиктер.
ATC коды R03AK06
 
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетика
Сальметерол мен флутиказон пропионатын бір мезгілде ингаляциялау осы заттардың әрқайсысының фармакокинетикасына әсер етпейді.
Салметерол
Сальметеролдың бронхта жергілікті әсері бар, сондықтан оның емдік әсері қан плазмасындағы концентрацияға байланысты емес.
Сальметеролдың фармакокинетикасы туралы деректер шектеулі, өйткені оны емдік дозаларда ингаляциялық енгізгеннен кейін препараттың қан плазмасындағы өте төмен концентрациясын (200 пг/мл немесе одан аз) анықтау техникалық тұрғыдан қиын.
Ингаляциялық сальметерол ксинафоатын үнемі қолданғанда жүйелі айналымда гидроксинафтой қышқылы 100 нг/мл дейін концентрацияда анықталады, бұл препаратты ұзақ уақыт қолданғанда (12 айдан астам) кедергісі бар емделушілерге теріс әсерін анықтаған жоқ. .
флутиказон пропионаты
Ингаляциядан кейін флутиказон пропионатының абсолютті биожетімділігі флутиказонды сальметеролмен біріктіріп қолданғанда 7,8% және 5,5% құрайды. Жүйелік сіңуі негізінен өкпеде болады. Ингаляциялық дозаның бір бөлігі жұтылуы мүмкін, бірақ оның жүйелі әсері препараттың суда нашар ерігіштігіне және бауыр арқылы бірінші өту кезінде қарқынды метаболизміне байланысты минималды. Флутиказон пропионатының пероральді биожетімділігі 1%-дан аз. Ингаляциялық дозаның мөлшері мен флутиказон пропионатының жүйелі әсері арасында тікелей байланыс бар.
Флутиказон пропионатының плазмалық клиренсі жоғары (1150 мл/мин) және таралу көлемі үлкен (шамамен 300 литр). Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды.Флутиказон пропионатының плазма ақуыздарымен байланысуының салыстырмалы түрде жоғары дәрежесі бар (91%).
Флутиказон пропионаты, негізінен, P450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферменті арқылы белсенді емес карбоксил метаболитіне биотрансформациясы есебінен жүйелік айналымнан жылдам шығарылады.
Флутиказон пропионатының бүйректік клиренсі шамалы (<0,2%), дозаның 5%-дан азы несеппен метаболит түрінде шығарылады. Асқазан-ішек жолдары арқылы, негізінен гидроксилденген метаболит түрінде шығарылады.
Фармакодинамика
Серетид® Мультидиск® - әсер ету механизмдері әртүрлі, құрамында сальметерол және флутиказон пропионаты бар біріктірілген препарат. Сальметерол бронх түйілуінің пайда болуын болдырмайды, флутиказон пропионаты сыртқы тыныс алу қызметін жақсартады және өршуді болдырмайды.
Салметерол
Сальметерол β2-адренергиялық рецепторлардың сыртқы доменімен байланысатын ұзын бүйірлік тізбегі бар селективті ұзақ әсер ететін (12 сағатқа дейін) β2-адренергиялық агонис болып табылады. Сальметерол гистамин тудырған бронх түйілуінен және b2-агонистерге қарағанда ұзағырақ (кемінде 12 сағатқа созылатын) бронходиляциядан қорғауды қамтамасыз етеді.
қысқа әсер ететін адренергиялық рецепторлар. Әсердің басталуы 10-20 минут ішінде болады.
Сальметерол адамның өкпе тінінен гистамин, лейкотриендер және простагландин D2 сияқты мастикалық жасуша медиаторларының шығарылуының күшті және ұзақ әсер ететін тежегіші болып табылады.
Сальметерол ингаляциялық аллергендерге реакцияның ерте және кеш фазаларын тежейді: бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін соңғы фазаның ұзақтығы 30 сағаттан асады (бронходиляторлық әсер бұдан былай болмайтын уақыт). Сальметеролды бір рет қабылдау бронхтың гиперреактивтілігін төмендетеді. Бұл деректер сальметеролдың бронходилататордың қасиеттерінен басқа, клиникалық мәні толық анықталмаған қосымша әсері бар екенін көрсетеді. Бұл әсер ету механизмі глюкокортикостероидтардың (ГКС) қабынуға қарсы әсерінен ерекшеленеді.
флутиказон пропионаты
Ол жергілікті кортикостероидтар тобына жатады және ұсынылған дозаларда ингаляциялық енгізу кезінде өкпеде айқын қабынуға қарсы және антиаллергиялық әсерге ие, бұл симптомдардың ауырлығының төмендеуіне және аурулардың өршу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. тыныс алу жолдарының бітелуімен бірге жүреді, сонымен қатар пациенттің бронходилататорларға реакциясын қалпына келтіреді, олардың қолдану жиілігін азайтуға мүмкіндік береді.
 
Қолдану көрсеткіштері
Тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясымен (балалар мен ересектердегі бронх демікпесін қоса) жүретін аурулардың негізгі емі, бронходилататорлар мен ингаляциялық кортикостероидтар тобынан препараттардың біріктірілген емін тағайындаған жөн:
- демеуші дозаларды алатын емделушілерде