Амброксол гидрохлориді

НҰСҚАУЛЫҚТАР

Препараттың белсенді заты - амброксол гидрохлориді - тыныс алу жолдарының бездерінің секрециясын арттыратыны дәлелденді. Амброксол бронхиолалардағы альвеолалардағы және Клара жасушаларындағы пневмоциттердің II типіне тікелей әсер ете отырып, өкпе беттік-белсенді затының секрециясын күшейтеді, сондай-ақ цилиарлы белсенділікті ынталандырады, осылайша шырыштың бөлінуін және оның шығарылуын (шырышты-цилиарлы клиренс) жеңілдетеді. Сұйықтық секрециясын белсендіру және шырышты клиренстің жоғарылауы шырышты тазартуды жеңілдетеді және жөтелді жеңілдетеді.

Амброксол гидрохлоридінің жергілікті жансыздандырғыш әсері қоян көзі үлгісінде байқалды, бұл натрий өзекшелерін бөгеу қасиеттеріне байланысты болуы мүмкін. In vitro зерттеулер амброксол гидрохлоридінің нейрондық натрий арналарын блоктайтынын көрсетті; байланысуы қайтымды және концентрацияға тәуелді болды.

Амброксол гидрохлориді in vitro қабынуға қарсы әсерін көрсетті. Осылайша, амброксол гидрохлориді мононуклеарлы және полиморфты ядролық қан жасушалары мен тіндерінен цитокиндердің шығарылуын айтарлықтай төмендетеді.

Фарингитпен ауыратын науқастарды қамтитын клиникалық зерттеулердің нәтижесінде препаратты қолдану кезінде тамақтың ауырсынуы мен қызаруының айтарлықтай төмендеуі дәлелденді.

Амброксолдың фармакологиялық қасиеттеріне байланысты жоғарғы тыныс жолдарының ауруларын емдеу кезінде ауырсыну тез басылды, бұл амброксолдың ингаляциялық формаларының клиникалық тиімділігін зерттеу кезінде байқалды.

Амброксол гидрохлоридін қолдану бронх-өкпе секрециясы мен қақырықтағы антибиотиктердің (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин және доксициклин) концентрациясын арттырады.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Амброксол гидрохлоридінің сіңуі тез және толық. Ең жоғары плазма деңгейіне 1-2,5 сағаттан кейін жетеді.

Тарату. Ауызша қабылдағанда амброксол гидрохлоридінің қаннан тіндерге таралуы жылдам және айқын, белсенді заттың ең жоғары концентрациясы өкпеде болады. Ішке қабылдағаннан кейін күтілетін таралу көлемі 552 литрді құрайды. Қан плазмасында емдік дозалар диапазонында препараттың шамамен 90%-ы ақуыздармен байланысады.

Зат алмасуы және шығарылуы. Ішке қабылдағаннан кейін дозаның шамамен 30%-ы бірінші өту арқылы метаболизм арқылы шығарылады. Амброксол гидрохлориді негізінен бауырда глюкурондау және дибромантранил қышқылына ыдырау арқылы метаболизденеді (дозаның 10%-ға жуығы).

Ішке қабылдағаннан кейін 3 күннен кейін дозаның 6%-ға жуығы өзгермеген күйде, дозаның шамамен 26%-ы конъюгацияланған түрде несеппен шығарылады.

Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі шамамен 660 мл/мин құрайды. Бүйректік клиренсі жалпы көлемнің шамамен 8% құрайды. 5 күннен кейін жалпы дозаның шамамен 83%-ы несеппен бірге шығарылады.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы. Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде амброксол гидрохлоридінің шығарылуы баяу жүреді, бұл плазмадағы деңгейінің 1,3-2 есе жоғарылауына әкеледі. Амброксол гидрохлоридінің емдік ауқымы жеткілікті кең болғандықтан, дозаны өзгертудің қажеті жоқ.

Жасы мен жынысы амброксол гидрохлоридінің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

клиникалық сипаттамалары.

Көрсеткіштер.

Бронх секрециясының бұзылуымен және шырыш қозғалысының әлсіреуімен байланысты жедел және созылмалы бронхопульмональды ауруларда секретолитикалық терапия.

Қарсы көрсеткіштер.

Амброксолды амброксол гидрохлоридіне немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдығы белгілі емделушілерге қолдануға болмайды. Амброксол дозасына байланысты 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға арналмаған.

Басқа препараттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа түрлері.

Амброксол препаратын, таблеткаларды және жөтелді басатын заттарды бір мезгілде қолдану жөтел рефлексінің басылуына байланысты шырыштың шамадан тыс жиналуына әкелуі мүмкін. Сондықтан мұндай біріктіру дәрігердің күтілетін пайда мен қолданудан болатын ықтимал қауіптердің арақатынасын мұқият бағалауынан кейін ғана мүмкін болады.

Қолданба мүмкіндіктері.

Терінің ауыр зақымдануы туралы бірнеше хабарламалар ғана алынды: амброксол гидрохлориді сияқты қақырық түсіретін препараттарды қолданумен байланысты Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальды некролиз (Лайелл синдромы). Негізінен, оларды пациенттердегі негізгі аурудың ауырлығымен және басқа препаратты бір мезгілде қолданумен түсіндіруге болады.

Сондай-ақ Стивенс-Джонсон синдромының немесе Лайелл синдромының ерте кезеңдерінде пациенттерде қызба, ауырсыну, ринит, жөтел және тамақ ауруы сияқты тұмауға ұқсас спецификалық емес белгілер болуы мүмкін. Қателесіп, тұмаудың басталуына ұқсас спецификалық емес симптомдармен жөтел және суыққа қарсы препараттармен симптоматикалық емдеуді қолдануға болады.

Сондықтан, егер терінің немесе шырышты қабаттардың жаңа зақымданулары пайда болса, сіз дереу медициналық көмекке жүгініп, амброксол гидрохлоридімен емдеуді тоқтатуыңыз керек.

Амброксол таблеткаларында лактоза бар, сондықтан препаратты пациент қабылдауға болмайды

сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзбеушілік, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбциясы бар адамдар.

Амброксол шырыш секрециясын жоғарылатуы мүмкін болғандықтан, Амброксол таблеткаларын бронх моторикасының бұзылуы және шырыш секрециясының жоғарылауы жағдайында (мысалы, біріншілік цилиарлы дискинезия сияқты сирек кездесетін ауруда) сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек қызметі бұзылған немесе ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер Амброксол таблеткаларын дәрігермен кеңескеннен кейін ғана қабылдауы керек. Амброксолды қолданғанда, бауырда метаболизденетін, содан кейін бүйрек арқылы шығарылатын кез келген белсенді зат сияқты, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде бауырда түзілетін метаболиттердің жинақталуы байқалады.

Жүктілік немесе лактация кезінде қолданыңыз.

Жүктілік. Амброксол гидрохлориді плацентарлы бөгет арқылы өтеді.

Жүктілік кезінде дәрі-дәрмектерді қабылдаудың әдеттегі сақтық шараларын сақтау керек. Әсіресе жүктіліктің бірінші триместрінде препаратты қолдану ұсынылмайды.

Лактация. Амброксол гидрохлориді емшек сүтіне өтеді. Нәрестелерге жағымсыз әсерлері күтілмесе де, амброксол гидрохлоридін лактация кезінде қолдану ұсынылмайды.

Құнарлылығын. Клиникаға дейінгі зерттеулер фертильділікке тікелей немесе жанама зиянды әсерлерін көрсетпейді.

Көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету қабілеті.

Көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезіндегі реакция жылдамдығына әсері туралы деректер жоқ.

Қолдану тәсілі және дозасы.

Егер басқаша көрсетілмесе, Амброксол таблеткасының ұсынылатын дозасы келесідей:

ересектер мен 12 жастан асқан балалар: әдетте дозасы алғашқы 2-3 күн ішінде күніне 3 рет 1 таблеткадан (күніне 90 мг амброксол гидрохлоридіне баламалы). Емдеуді күніне 2 рет 1 таблеткадан (тәулігіне 60 мг амброксол гидрохлоридіне баламалы) жалғастырыңыз.

Қажет болса, ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін емдік әсерді күніне 2 рет 2 таблеткадан (тәулігіне 120 мг амброксол гидрохлоридіне баламалы) қолдану арқылы арттыруға болады.

Таблеткаларды тамақтан кейін сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (мысалы, су, шай немесе жеміс шырыны) тұтастай жұтады.

Тұтастай алғанда, пайдалану ұзақтығына ешқандай шектеулер жоқ, бірақ ұзақ мерзімді терапия дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек.

Амброксол таблеткаларын дәрігермен кеңесусіз 4-5 күннен артық қолдануға болмайды.

Балалар. 12 жастан бастап балаларға қолданыңыз.

Артық дозалану.

Адамдарда артық дозалану жағдайлары туралы хабарламалар жоқ. Дәрілік заттардың артық дозалануы және/немесе дұрыс пайдаланбауы туралы бір реттік хабарламалардан белгілі симптомдар ұсынылған дозаларда препараттың белгілі жанама әсерлеріне сәйкес келеді және симптоматикалық емдеуді қажет етеді.

Жағымсыз реакциялар.

Жанама әсерлердің жиілігін бағалау үшін келесі жіктеу қолданылды:

өте жиі >10%;

жиі >1% және <10%

сирек >0,1% және <1%;

сирек >0,01% және <0,1%;

өте сирек <0,01%;

белгісіз Қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес.

Жалпы бұзылулар:

сирек - шырышты қабаттардан реакциялар, безгегі.

Иммундық жүйеден, теріден және тері астындағы тіннен:

сирек - тері бөртпесі, есекжем; белгісіз - ангионевротикалық ісіну, қышу, анафилактикалық реакциялар, оның ішінде анафилактикалық шок. Басқа аллергиялық реакциялар, эритема, терінің ауыр зақымдануы: Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальды некролиз (Лайелл синдромы).

Асқазан-ішек жолынан:

жиі - жүрек айнуы;

сирек – құсу, диспепсия, іштің ауыруы, диарея;

өте сирек – сілекей ағу.

Тыныс алу жүйесінен:

белгісіз - ентігу (жоғары сезімталдық реакциясы ретінде).

Жарамдылық мерзімі.

5 жыл.

Сақтау шарттары.

Түпнұсқа қаптамасында 25 °C аспайтын температурада сақтаңыз.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Пакет. Блистерде 10 таблетка; Бір қаптамада 1 немесе 2 немесе 50 немесе 100 блистер.

Демалыс санаты.

Рецептсіз.

Өндіруші.

«Лехим-Харьков» жеке акционерлік қоғамы.

Өндірушінің орналасқан жері және оның қызмет орнының мекенжайы.

Украина, 61115, Харьков облысы, Харьков қаласы, Северин Потоцкий көшесі, 36.