Клабел

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 

2007 жылғы “__” __________

№ _____ бұйрығымен 

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты қолдану жөнінде 

мамандарға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

КЛАБЕЛ 500

Саудалық атауы

КЛАБЕЛ 500

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кларитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 500 мг кларитромицин,

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, алдын ала желатинделген крахмал, аэросил 200, повидон, стеарин қышқылы, магний стеараты, тальк, микрокристалды целлюлоза,

қабықтың құрамы: НРМС 2910/гипромеллоза 15 ср, НРМС 2910/гипромеллоза 6 ср, титанның қос тотығы Е 171, пропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, хинолинді сары алюминий 18 - 24%, сорбин қышқылы ҒСС, ванилин

Сипаттамасы

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, беті тегіс, екі жағы дөңес, сопақша пішінді таблетка

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі әсер ететін препараттар. Макролидтер.

АТЖ коды  J01ҒА09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін Клабел 500 асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Клабел 500 препаратының толық биожетімділігі   шамамен 50 - 55%құрайды. Клабел 500 препаратын тамақпен бір мезгілде қабылдау кларитромициннің сіңуін едәуір бәсеңдетеді және  ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақытын 2 сағаттан 2,5 сағатқа дейін арттырады.  Препаратты әрбір 8 – 12 сағат сайын қабылдаған кезде – жартылай шығарылу кезеңі 5 – 7 сағатқа дейінді құрайды. Клабел 500 тіндерде қан плазмасындағы қанығу деңгейінен бірнеше есе артық қанығу деңгейін түзеді. Кларитромициннің несеппен бірге 15-20%-ы өзгермеген күйінде, негізгі метаболит 14-гидроксикларитромицин түрінде 10-15%-ы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Клабел 500 макролидтер тобына жататын жартылай синтетикалық антибиотик болып табылады. Әсер ету механизмі бактерия жасушасында ақуыз синтезін төмендету болып табылады. Клабел 500 аэробты, анаэробты, грамоң және грамтеріс бактерияларға белсенді.

Кларитромициннің негізгі метаболиті белсенді метаболит – 14-гидроксикларитромицин болып табылады, ол да бактерияларға қарсы белсенділікке ие. Атап айтқанда, Haemophilus influenzae-ге қатысты метаболиттің тиімділігі кларитромициннің тиімділігінен 2 есе жоғары болады. Сол мезгілдегі 14-гидроксикларитромициннің  Mycobacterium avium complex штамдарына қатысты белсенділігі кларитромицинмен салыстырғанда  4 – 7 есе төмен.

Клабел 500 келесі микроорганизмдерге белсенді:

Аэробты грам-оң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis

Басқадай микроорганизмдер: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

Микобактериялар:  құрамында Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare бар Mycobacterium avium complex

Helicobacter:  Helicobacter pylori

Қолданылуы

Ересектер 

-         Streptococcus pyogenes -ден болған фарингитте  және тонзиллитте

-         Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae -ден болған жедел гайморитте

-         Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalism немесе Streptococcus pneumoniae-ден болған созылмалы бронхит асқынғанда

-         Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae немесе Chlamydia pneumoniae-ден болған ауруханадан тыс пневмонияда

-          Staphylococcus aureus немесе  Streptococcus pyogenes-ден болған тері жабындары мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында

-         Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare-ден болған диссеминирленген микобактериялық жұқпада

-         протонды насос тежегіштерімен біріктірілген белсенді сатыда  H.pylori жұқтырумен ассоциацияланған,  асқазан мен ұлтабардың ойық жара ауруында

-         үдей бастаған АИТВ-жұқпасы бар емделушілерде Mycobacterium avium complex-тен болған диссеминирленген жұқпалардың алдын алуға.

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ересектер

Жұқпалы аурулар/микроорганизм

Дозасы

(әрбір 12 сағат сайын)

Ұзақтығы

(күні)

Фарингит, тонзиллит

S. pyogenes

250 мг

7

Жедел гайморит

H. influenzae

M. catarrhalis

S. pneumoniae

500 мг

10

Созылмалы бронхиттің асқынуы

H. influenzae

H. parainfluenzae

M. catarrhalis, S. pneumoniae

500 мг

500 мг

250 мг

7-10

7

7-10

Ауруханадан тыс пневмония

H. influenzae

M.pneumoniae,S.pneumoniae,C. pneumoniae

250 мг

250 мг

7

7-10

Тері жабындарының жіне жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалары

S. aureus, S.  pyogenes

250 мг

7-10

Жағымсыз әсерлері

-         жүректің айнуы, диспепсия, іш тұсының ауыруы, құсу, іш өту

-         бас ауыру, бас айналу

-         үрейлену, ұйқысыздық, қорқынышты түстер көру, құлақ ішінің шуылы, өзіндік сезім қабілетін жоғалту, елестеулер, құрысулар, үрейлену сезімі

-         есекжем, тері гиперемиясы, терінің қышуы, анафилаксия, Стивенс-Джонсон синдромы

-         қанда креатинин мөлшерінің артуы

Сирек

-         трансаминаза белсенділігінің уақытша артуы

-         гастралгиялар

-         глоссит, стоматит, ауыз қуысының кандидозы, тілдің және тістің түссізденуі

-         панкреатит

-         псевдомембранозды энтероколит

-         жүректің соғу ырғағының QТ аралығын арттыра отырып, бұзылуы

-         бауыржасушалық және/немесе сарғайтатын немесе онсыз  холестатикалық гепатит

-         психоздар, сананың шатасуы

-         естімей қалу (кларитромицинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін есту қалпына келеді)

-         иіс сезімінің өзгеруі  (әдетте дәм сезімінің бұзылуымен қоса қабаттасады)

-         лейкопения, тромбоцитопения

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         кларитромицинге, эритромицинге немесе макролидтер тобына жататын кез келген басқа антибиотикке асқын сезімталдықта

-         цизапридті, пимозидті, астемизолды, терфенадинді және эрготаминді немесе дигидроэрготаминді бір мезгілде қабылдауға

-         ранитидинді висмут цитратын креатинин клиренсі (КК) минутына 25 мл-ден төмен емделушілерге бір мезгілде қабылдауға

-         жедел порфирияда

-         жүктілікте, лактация кезеңінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

КЛАБЕЛ 500 препаратын мыналармен бірге қолданғанда:

-         циклоспоринмен, дизопирамидпен, алпразолмен, карбамазепинмен, дизопираимдпен, триаолмен,  қастауыш алкалоидтарымен, метилпреднизолонмен, мидазоламмен, омепразолмен, пимозидпен, хинидинмен, рифабутинмен, силденафилмен, такролимуспен, винбластинмен, ловастатинмен және симвастатинмен бірге қолданғанда олардың қан плазмасындағы қанығу деңгейі артады. Осыған ұқсас өзара әрекеттесу механизмі фенитоин, теофиллин және вальпроат сияқты дәрілік заттарды қолданған кезде де білінеді

-         дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксиннің қан плазмасындағы мөлшерін арттырады. Мұндай біріктіруде, дигиталисті уыттануды болдырмау үшін, дигоксиннің сарысудағы мөлшерін бақылап отыру қажет

-         зидовудинмен бірге ішіп қолданғанда АИТВ жұқтырған ересек емделушілерде зидовудиннің қанығу деңгейінің тепе-тең деңгейі төмендейді. Кларитромицин зидовудиннің сіңуіне ықпал ететіндіктен, осы екі препаратты  кем дегенде 4 сағат аралыққа бөліп қабылдаған жөн

-         ритонавирмен бірге қабылдау кларитромициннің өзгеруін едәуір бәсеңдетеді және кларитромициннің сарысулық қанығу деңгейінің мәні артады. 14-гидроксикларитромициннің қалыптасу үдерісінің елеулі түрде бәсеңдегені байқалады. Мұндай жағдайда бүйрек қызметі бұзылмаған емделушілерде кларитромициннің дозасын түзету қажет емес. КК минутына 60-30 мл болған кезде кларитромициннің дозасы тәулігіне 1 реттік ең жоғары доза 500 мг-ға азайтылуға тиіс. Ритонавирді қабылдаған кезде кларитромициннің тәулігіне 1 г-нан асатын дозасын бір мезгілде тағайындауға болмайды

-         макролидтер тобына жататын, линкомицин және кландамицин сияқты басқа препараттармен бірге тағайындағанда айқаспалы төзімділік дамуы мүмкін

-         флуконазолмен бірге тағайындау кларитромициннің ең төменгі орташа тұрақты қанығу деңгейі (Сmin) және қан плазмасындағы (АUС) деңгейі жоғарылайды;  14-ОН кларитромициннің тұрақты қанығу деңгейі елеулі түрде өзгермейді

-         варфаринмен және ішілетін басқа антикоагулянттармен бірге қолданғанда кларитромицин олардың әсерін үдетуі мүмкін. Кларитромицинді және ішілетін антикоагулянттарды бір мезгілде қолданған кезде протромбин уақытын бақылау қажет

-         гипогликемиялық препараттармен бірге қолданғанда гипогликемия байқалады

-         триазоламмен бірге қолданғанда триазолам клиренсі азаяды, ол фармакологиялық әсердің  жоғарылап, ұйқышылдықты және сананың шатасуын дамытуы мүмкін

-         хинидинме және дизопирамидпен бірге қолданғанда қарыншалардың фибрилляциясы және жүрек аритмиясы дамуы мүмкін. Көрсетілген препараттарды бір мезгілде тағайындаған кезде олардың қандағы қанығу деңгейі мониторлауды қажет етеді.

Айрықша нұсқаулар

Тоқ  ішектің  псевдомембранозды  қабынуы  жағдайлары   бактерияға қарсы барлық дәрілерді қолданған кезде кездеседі және ауырлығына бойынша жеңіл түрден өмірге қауіп төндіретін дәрежеге дейін болуы мүмкін. Демек,  бактерияға  қарсы  дәрілерді  қабылдағаннан  кейін болатын  іш  өту  бар емделушілерде  осы диагнозды  назарға  алу маңызды.

Препаратты бауыр қызметі бұзылған емделушілерге сақтықпен тағайындайды.  Бауырдың  созылмалы ауруы бар болған кезде қан сарысуы ферменттеріне ұдайы бақылау жүргізу қажет. Бауыр қызметінің  жеткіліксіздігіне  шалдыққан және бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде кларитромицинді дозасын түзетпей-ақ қолдануға болады. Алайда қоса қабаттасатын бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне тәуелділіктен тыс бүйрек қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар болған кезде дозаны азайту немесе препаратты қабылдау арасындағы аралықты арттыру қажет етілуі мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Кларитромицинді 6 айлыққа толмаған нәрестелерге қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ. Кларитромицинді  Mycobacterium avium бар, 20 айлыққа толмаған балаларға қолданудың қауіпсіздігі зерттелген жоқ.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автомобиль және қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Белгілері: жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш өту, психикалық жағдайдың өзгеруі, параноидальды мінез-құлық, гипокалиемия және гипоксемия.

Емдеу: асқазанды дереу шаю және симптоматикалық ем жүргізу. Гемодиализдің және перитонеальды диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар.

Блистерде 7 таблеткадан, 2 блистер қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарық түспейтін жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

«Нобел Алматы фармацевтикалық фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қаласы, Шевченко көшесі, 162 Е.