Омнадрен

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

20   ж. “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

ОМНАДРЕН®  250

Саудалық атауы

Омнадрен® 250

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тестостерон

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне инъекцияға арналған ерітінді, 1 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

 белсенді заттар:     30 мг тестостерон пропионаты

                                                60 мг тестостерон фенилпропионаты

                                                60 мг тестостерон изокапронаты

                                                100 мг тестостерон капринаты,

қосымша заттар:  бензил спирті, арахис майы.

Сипаттамасы

Ақшыл-сары түсті мөлдір, майлы сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жыныс гормондары және жыныс жүйесі модуляторлары. Андрогендер.

3-оксоандростен туындылары. Тестостерон.

АТХ коды    G03BA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Омнадрен® 250 препараты құрамында болатын тестостерон эфирлерінің қоспасы олардың сіңу және шығарылу уақытының әртүрлі болуына әкеледі.  Плазмада тестостеронның Тmax  препарат инъекциясынан кейін 24-48 сағат ішінде басталады және бастапқы мәніне Омнадрен® 250 препаратын енгізгеннен кейін 21 күннен соң оралады.

Тестостерон пропионаты  инъекциядан кейін 24 сағатқа созылатын өзінің әсерін көрсетеді. Тестостерон изокапронаты және тестостерон фенилпропионаты  өзінің әсерін 24 сағаттан кейін  бастайды, ол шамамен  2 апта сақталады. Тестостерон капринаты  тестостерон  изокапронаты мен тестостерон фенилпропионатының әсері тоқтаған кезеңде әсер ете бастайды және 2 аптаға дейін сақталады.

Қанда тестостерон тестостерон мен эстрадиолмен байланысатын глобулиндердің спецификалық фракциясымен шамамен 98%-ға байланысады. Тестостерон бауырда  17-кетостероид туындыларына дейін биоөзгеріске ұшырайды, олар глюкурон немесе күкірт қышқылымен байланысқаннан кейін несеппен бірге, шамамен 90%-ы шығарылады. Сол уақытта енгізілген дозаның 6%-ы нәжіспен бірге байланыспаған күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Омнадрен® 250  пропионат, фенилпропионат, изокапронат және деканоат түріндегі тестостерон эфирлерінің кешені болып табылады.

Тестостерон еркектердің атабезінің Лейдиг жасушаларында пайда болатын табиғи андрогендік гормон болып табылады. Еркектерде жыныстық қызметті  ынталандыруда және демеуде негізгі рөл атқарады. Жыныс бездерінің, қуықасты безінің, ұрық қуықшасының өсуін туындатады, сперматогенезге ықпалын тигізеді, екіншілік жыныстық белгілердің дамуын ынталандырады.

Тестостерон, еркектерде де, сондай-ақ әйелдерде де анаболиялық әсер береді, бұлшықет салмағын арттырады, сүйектердің минералдық тығыздығын арттырады, бүйректерде эритропоэтиннің түзілуін потенциялайды, гемоглобиннің концентрациясын жоғарылатады.

Гипофиз қызметі жеткіліксіз болатын еркектерде тестостерон гипогонадизм симптомдарын қайтарады. Дәрілік препарат  гипогонадизммен байланысты емес импотенцияны емдеу үшін тиімсіз.

Әйелдерде тестостерон  эстрогендерге  антагонизм танытады,  гипофизден гонадотропиндердің секрециясын басады,  лактацияны төмендетеді. Емдеу кезінде  андрогенизацияны тудыруы мүмкін.

Қолданылуы

Препарат жыныс бездері жеткіліксіздігі синдромы бар еркектерде субституциондық емге арналған. 

- гипогонадизмде  (жыныстық пісіп-жетілудің кідіруі, евнухоидизм, анорхизм,  Кляйнфельтер синдромы, атабездердің атрофиясы)

- тестостерон тапшылығынан болған импотенцияда

- кастрациядан кейінгі синдромда

- сперматогенез бұзылғанда (олигоспермия, азооспермия) болатын белсіздікте

Сирек жағдайларда препарат әйелдерде гиперэстрогенизммен байланысты болатын аурулар кезінде қолданылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне.

Инъекцияларды бөксе бұлшықеттеріне терең етіп енгізген жөн.  

Дозаны, ауру түрлеріне және жыныс бездері қызметінің бұзылу дәрежесіне байланысты және клиникалық бағалануы мен зертханалық зерттеу нәтижелеріне, сондай-ақ емдеу тиімділігіне, препараттың жағымдылығы мен аурудың жалпы барысына қарай,  әр адамға  жекелей таңдайды. Әдетте 1 мл-ден аптасына 1 рет тағайындайды.   

Еркектегі алғашқы гипогонадизмде (анорхизм,  Кляйнфельтер синдромы, кастрациялық синдром, атабездің атрофиясы)

Жыныс бездері функциясының бұзылу дәрежесіне байланысты (клиникалық бағалануына және зертханалық зерттеу нәтижелеріне қарай), дәрілік препаратты б/і әрбір 7-ші,14-ші, 21-ші күні бір рет 1 мл-ден енгізеді. Емдеудің басында препаратты әрбір 7 және 14 күндері, ал емдік әсеріне жеткеннен кейін 21 күнінде 1 рет.

Еркектер белсіздігінің кейбір түрлерінде (азооспермия, олигоспермия) Омнадрен 250 препаратын екі апталық аралықпен 2 мл-ден тағайындайды.   

Сирек жағдайларда Омнадрен® 250 препаратын әртүрлі гермафродитизмнің түрлеріне байланысты жынысын өзгерткен кезде қолданады.

Жағымсыз әсерлері

-  натрий, хлор, калий, кальций, органикалық емес фосфаттар және судың іркілуі

- жүректің айнуы, диарея, бауыр функциясының бұзылуы, бауыр трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, бауыр пурпурасы немесе бауырда ісіктің жаңа түзілімдері

-  қан ұюдың II, V, VII және X плазмалық факторлары белсенділігінің тежелуі, ұюға қарсы препараттарды ішке қабылдап жүрген науқастарда қан кету, полицитемия

- депрессия, көңіл-күйдің бұзылуы, ұйқысыздық, мазасыздық,  озбырлық, ашушаңдық

- бронхит, синусит, жөтел, ентігу, қорылдау, дисфония

- алопеция, эритема, бөртпе, соның ішінде   папуллездік, қышыну, безеулер, терінің құрғауы 

- буындардың ауыруы, аяқ-қолдардың ауыруы, бұлшықеттің ауыруы; бұлшықеттің түйілуі және құрысуы, қан сарысуында креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы  

- несеп шығарудың бұзылуы, несеп шығару жолдарының бұзылуы, несептің кідіруі, никтурия, дизурия

- либидоның бұзылуы (төмендеуі немесе жоғарылауы)

- бас ауыру, бас айналу, үрейлену, парестезиялар

- қанда холестерин, триглицеридтер деңгейлерінің жоғарылауы

- инъекция жасаған жердің қабынуы және ауыруы

- гиперкальциемия

- артериялық қысымның жоғарылауы

- тәбеттің жоғарылауы, дене салмағының артуы

- қан сарысуында простатспецификалық антиген (PSA) деңгейінің жоғарылауы

- қажығыштық, астения, гипергидроз, соның ішінде түнгі уақытта 

- әйелдерде  -   гирсутизм, еркектер сияқты таздану, безеулер, етеккір оралымының бұзылуы,  аменорея, гонадотропин секрециясының тежелуі, маскулинизация

- еркектерде - гинекомастия, олигоспермия, сперматогенездің бұзылуы, қуықасты безінің интраэпителиальді неоплазиясы, қуықасты безінің аурулары, соның ішінде простатит, қуықасты безінің кернеуі, атабездердің ауыруы, сүт бездерінің ауыруы және кернеуі, қан сарысуында эстрадиол деңгейінің жоғарылауы, қан сарысуында тестостерон және бос тестостерон деңгейінің жоғарылауы

- ұл балаларда  –  мерзімінен бұрын жыныстық жетілу, сүйек эпифиздерінің мезгілінен бұрын жабылуы   

Сирек

- гипогонадизмді тестостеронды алмастыру арқылы емдеу сирек жағдайларда  персистирлеуші ауыртатын эрекцияны (приапизм) тудыруы мүмкін

Өте сирек

- холестатикалық сарғаю

Жекелеген жағдайларда

- нервоздық

- ұйқы кезінде тыныс алудың қысқа уақытқа  еріксіз тоқтап қалуы 

- эрекция жиілігінің ұлғаюы

- себорея

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тестостеронға және препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- гиперкальциемия және гиперкальциурия

- бауыр және бүйрек функциялары бұзылуы 

- ұл балалар және егде жастағы еркектердегі препубертатты кезең   

- жүктілік және лактация кезеңі

- сыртартқыдағы жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі 

- астениялық дене бітімі, кең таралған  атеросклероз

- несеп шығарудың бұзылу симптомдары бар қуықасты безінің гипертрофиясы 

- қуықасты безінің қатерлі ісігі (күдіктенген немесе диагностика жасалған)  немесе еркектердің кеуде безінің қатерлі ісігі 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Омнадрен тікелей емес антикоагулянттардың әсерін арттырады, сондықтан ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерде  андрогендерді бір мезгілде қолданған кезде, әсіресе емнің басында немесе қолдануды тоқтатқаннан кейін, гемостаз жүйесіне мұқият бақылау жасау қажет.    

Инсулинмен ем қабылдап жүрген емделушілерде андрогендер глюкозаның концентрациясын және инсулинге қажеттілікті төмендетуі мүмкін.  

Андрогендерді адренокортикотроптық гормонмен немесе глюкокортикостероидтармен біріктіріп қолданған кезде, әсіресе бауыр немесе жүрек аурулары бар адамдарда, шеткергі ісінулердің пайда болу қаупі артады.    

Андрогендер бір мезгілде қолданылатын оксифенбутазонның концентрациясын арттырады.

Бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторларымен (рифампицин, барбитураттар, карбамазепин, салицилаттар, фенитоин және т.б.) бір мезгілде тағайындаған кезде  тестостеронның әсері төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препарат тек қана бұлшықет ішіне инъекцияға арналған.  

Кеуде безінің қатерлі ісігіне шалдыққан емделушілерді андрогендермен емдеу,  остеолиз стимуляциясына байланысты гиперкальциемияға себепші болуы мүмкін. Бұл сүйектерде метастазалауды күшейтуі мүмкін.  Дамыған гиперкальциемия препаратты қолдануды тоқтату қажеттілігін тудырады.  Сүт безінің қатерлі ісігіне байланысты андрогендермен ем қабылдаған әйелдерде несептегі және қан сарысуындағы кальций концентрациясына бақылау жасаған жөн.   

Андрогендердің жоғары дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде гемоглобин мен гематокриттің концентрацияларына мониторинг жасаған жөн.

Белсенді гепатит андрогендерді қабылдауды тоқтату және гепатиттің этиологиясын анықтау үшін негіз болып табылады. Препараттың үлкен дозаларын ұзақ уақыт қолдану бауырдың ісікпен зақымдануына әкеп соқтыруы мүмкін.  Егде жастағы емделушілерде гиперплазияның немесе қуықасты безі қатерлі ісігінің басталу қаупі артады. Емделуге дейін және емделу кезінде қуықасты безінің жағдайына баға берген және PSA концентрациясына бақылау жасаған жөн.

Жүрек-қантамыр жүйесі, бауыр немесе бүйрек аурулары бар емделушілерде шеткергі ісінулер дамыған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Артериялық гипертензиясы, бас сақинасы, эпилепсиясы бар емделушілерді емдеу кезінде жүйелі дәрігерлік бақылау қажет болады. 

Ауыртатын эрекция пайда болған жағдайда  препаратты тоқтату қажет.

Андрогендермен емделуді жыныстық жетілуі баяулаған емделушілерге жүргізгенде  аса сақ болған жөн.  Сүйек жүйесінің жағдайын әрбір 6 ай сайын бақылап отырған жөн. Тестостеронды допинг ретінде қолдану ауыр жағымсыз құбылыстарға себеп болуы мүмкін. 

Тестостеронның күрделі эфирлерімен ем қабылдап жүрген емделушілерде, әсіресе қауіп факторлары (семіздік, тыныс алу жолдарының созылмалы аурулары) бар болғанда, ұйқы кезінде апноэнің даму қаупінің арту жағдайлары болғаны айтылған.

Зертханалық көрсеткіштердің құбылмалылығы салдарынан тестостеронның  концентрациясын анықтауды әрдайым бір зертханада жүргізген жөн. 

Әсер етуі ұзаққа созылатын тестостерон препараттарын кенеттен тоқтату,   гипогонадизм симптомдары немесе ADAM синдромының («егде жастағы еркектерде андрогендердің тапшылығы синдромы» – Androgen Deficiency in Aging Men) немесе PADAM  синдромының («үлкен жастағы еркектерде андрогендердің ішінара тапшылығы синдромы» – Partial Androgen Deficiency in Aging Men) баяу оралуынан  немесе кейбір әйелдерде либидоның төмендеуінен басқасында, өмірге немесе денсаулыққа қауіп төндіретін симптомдар болғаны айтылмаған.  Препаратта арахис майы бар. Арахис немесе сояға аллергиясы бар емделушілерге осы препаратты пайдаланбаған жөн.  

Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Көлік құралын басқару және қозғалыстағы механизмдермен қызмет көрсету қабілетіне әсер етпейді. 

Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі дамыған кезде зейінді жұмылдырудың нашарлауы және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығы азаюы мүмкін. 

Артық дозалануы

Ұсынылатын қолдану тәсілінде дәрілік препараттың артық дозалану ықтималдығы аз. 

Симптомдары (өте жоғары дозаларды қолдану немесе дәрілік препаратты аптасына бір реттен жиі енгізу себебінен): 

- ұзаққа созылған эрекция

- қарлығу, ол дауысты қайтымсыз өзгеріске ұшыратуы мүмкін  (әйелдерде).

Емі: дәрілік препаратпен емдеуді тоқтату, симптоматикалық ем жүргізу керек. 

Шығарылу түрі және қаптамасы

 Қоңыр жолағы бар, түссіз шыныдан жасалған ампулаларда 1 мл-ден.   

5 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге литографирленген картон қорапта.   

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.  

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Фармзауыт Jelfa А.Қ.

ul. W.Pola 21, 58 - 500 Jelenia Góra, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валеант» ЖШҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Валеант» ЖШҚ ҚР өкілдігі

Қазақстан, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы, 17 үй, 4Б блок, 1104 кеңсе

Телефон  +7 727  311 1516              

Факс  +7 727  311 1517               

Электронды поштасы     Office.KZ@valeant.com