Виасил

БЕКІТІЛГЕН

Комитет төрағасының бұйрығы

медициналық бақылау және

фармацевтикалық қызмет

Денсаулық сақтау министрлігі және

әлеуметтік даму

Қазақстан Республикасы

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

дәрілік өнім

VIASIL

Сауда атауы

Viasil

Халықаралық патенттік емес атау

Силденафил

Дәрілік форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 100 мг

Құрама

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - силденафил (цитрат түрінде) 50,0 мг (70,0 мг) немесе 100,0 мг (140,0 мг),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, магний стеараты, лактоза моногидраты,

Opadry II көк қабықшасының құрамы: поливинил спирті, титан диоксиді (E171), полиэтиленгликоль, тальк, FD&C Blue №1 / Бриллиант көк FCF алюминий лак (жылтыр көк (E133) 11-13%, алюминий гидроксиді 87-89 %); FD&C Blue #2/Indigo Carmine алюминий лак (Индигокармин (E132) 11-14%, алюминий гидроксиді 86-89%); FD&C сары №6/қызғылт сары сары FCF алюминий лак (қызғылт сары сары (E110) 15-18%, алюминий гидроксиді 82-85%).

Сипаттама

Екі беті дөңес, көк түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
 

Фармакотерапиялық топ

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Басқа препараттар

урологиялық ауруларды емдеу, соның ішінде спазмолитиктер. Дайындықтар

эректильді дисфункцияны емдеуге арналған. Силденафил.

ATX коды G04BE03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Сору

Силденафил тез сіңеді. Ашық асқазанға ішке қабылдағанда Cmax 30-120 минут ішінде (орта есеппен 60 минут) жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 41% (25 - 63%) құрайды. Силденафилді тамақпен қабылдағанда сіңу жылдамдығы төмендейді, Tmax 60 минутқа артады, ал Cmax орта есеппен 29%-ға төмендейді. 25-100 мг доза диапазонында фармакокинетикасы сызықтық.

Тарату

Тепе-тең күйдегі силденафилдің таралу көлемі (Vd) орта есеппен 105 л құрайды, бұл оның тіндерде таралуын көрсетеді. 100 мг силденафилді бір рет қабылдағаннан кейін бос силденафилдің плазмадағы орташа ең жоғары концентрациясы шамамен 440 нг/мл (CV 40%) құрайды. Силденафил және оның негізгі айналымдағы N-десметил метаболиті плазма ақуыздарымен шамамен 96% байланысады, силденафилдің орташа ең жоғары бос плазмалық концентрациясы шамамен 18 нг/мл (38 нМ) құрайды.

Препаратты қабылдағаннан кейін 90 минуттан кейін сау еріктілердің шәуетіндегі силденафил концентрациясын өлшеу кезінде қабылданған дозаның 0,0002%-дан азы (орта есеппен 188 нг) сперматозоидқа енетіні көрсетілген.

Метаболизм

Силденафил негізінен бауыр микросомальды изоферменттерінің CYP3A4 цитохромы (негізгі жол) және CYP2C9 (қосымша жол) әсерінен метаболизденеді.

Негізгі айналымдағы метаболит силденафилдің N-десметилденуі арқылы түзіледі. Бұл метаболит силденафилге ұқсас ФДЭ-ге селективті әсер етеді. Оның FDE5-ке ингибиторлық әсері in vitro зерттеуінде силденафилдің өзінің белсенділігінің шамамен 50%-ын құрайды. Метаболиттің плазмадағы концентрациясы силденафил концентрациясының шамамен 40%-ын құрайды. N-десметил метаболиті ары қарай метаболизмге ұшырайды, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 4 сағатты құрайды.

өсіру

Силденафилдің организмдегі жалпы клиренсі 41 л/сағ құрайды, соңғы жартылай шығарылу кезеңі 3-5 сағатты құрайды. Ішке немесе көктамыр ішіне енгізген кезде силденафил метаболиттер түрінде негізінен нәжіспен (ішу арқылы қабылданатын дозаның 80%-ға жуығы) және азырақ дәрежеде несеппен (ішу арқылы қабылданған дозаның 13%-ға жуығы) шығарылады.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы науқастар

Дені сау егде жастағы еріктілерде (65 жас және одан жоғары) силденафил клиренсі төмендеді, силденафил мен белсенді N-десметил метаболитінің плазмадағы концентрациясы дені сау жас еріктілердегі (18-45 жас) деңгейінен шамамен 90%-ға жоғары болды. . Препараттың плазма ақуыздарымен байланысуының жас айырмашылығына байланысты плазмадағы бос силденафил концентрациясының байқалған жоғарылауы 40%-ды құрады.

бүйрек жеткіліксіздігі

Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар еріктілерде (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) силденафилдің фармакокинетикасы оны бір реттік ішке қабылдағанда (50 мг) өзгерген жоқ. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар еріктілерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) силденафил клиренсі төмендеді, бұл бұзылмаған сол жастағы еріктілердегі бірдей көрсеткіштермен салыстырғанда AUC (100%) және Cmax (88%) жоғарылады. бүйрек қызметі. Сонымен қатар, N-десметил метаболитінің AUC және Cmax мәндері бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, тиісінше, 200% және 79% айтарлықтай жоғары болды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр циррозы бар еріктілерде (Чайлд-Пью бойынша А және В кластары) силденафил клиренсі төмендеді, бұл сол жастағы еріктілермен салыстырғанда AUC (84%) және Cmax (47%) жоғарылады.