Антролин

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
дәрілік өнім
 
АНТРОЛИН
 
Сауда атауы
АНТРОЛИН
 
Халықаралық патенттік емес атау
Жоқ
 
Дәрілік форма
Ректальды крем 30 г
Құрамы
100 г крем бар
белсенді заттар
Нифедипин 0,3 г
Лидокаин гидрохлориді 1,5 г
Ақ парафин, пропиленгликоль, орташа тізбекті триглицеридтер, макрогол стеараты, цетостеарил спирті, глицерин моностеараты, натрий метилпарагидроксибензоаты, пропилпарагидроксибензоат, тазартылған су.
 
Сипаттама
Аздап тән иісі бар біртекті сары крем.
 
Фармакотерапиялық топ
Жергілікті қолдануға арналған басқа антигеморройлық препараттар.
  ATX коды C05AX
 
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетика
Ректальды қолдануға арналған ANTROLIN кремінің фармакокинетикалық қасиеттері сау еріктілерде зерттелген. Қандағы белсенді заттарды аналитикалық әдіспен анықтау теріс нәтиже берді, қан сарысуында нифедипин табылмады. Сонымен қатар, 12 пациенттің 2-де лидокаиннің ең аз іздері ғана табылды, алайда бұл төмен концентрациялар жүйелі енгізгеннен кейін терапевтік тиімділіктен әлдеқайда төмен. Сондықтан белсенді заттардың сіңуі нәтижесінде ANTROLIN кремінің жүйелі әсері жоққа шығарылады. Мұны қосымша растау үшін клиникалық зерттеулер барысында аноректальді шырышты қабатта екі белсенді заттың жүйелі сіңуінен туындаған жағымсыз реакциялар байқалмады.
Лидокаин
Кілегей мен суппозиторийді тік ішек арқылы қабылдағаннан кейін лидокаиннің сіңуі және биожетімділігі сәйкесінше шамамен 30 және 24% құрайды. Қан плазмасындағы лидокаиннің Т1/2 мөлшері 1-2 сағатты құрайды.Адам ағзасында лидокаин тотығу N-деалкилдену, амидтік байланыстың гидролизі және ароматты сақинаның гидроксилденуімен 4-гидрокси-2,6-ксилидин түзу арқылы метаболизденеді. , бұл негізгі метаболит болып табылады және препараттың 70%-ы осы метаболит түрінде несеппен шығарылады.
 
 
Фармакодинамика
Ректальды қолдануға арналған ANTROLIN кремінің әсер ету механизмі синтетикалық типті. Нифедипин, кальций өзекшелерін блоктайтын дигидропиридин, жергілікті қолданғанда шеткергі тегіс бұлшықетке босаңсыту әсері бар. Нифедипин анальды сфинктердің гипертониясын төмендету арқылы әрекет етеді. Нифедипин лидокаинмен бірге әрекет етеді, жергілікті анестетик, ол да препараттың бөлігі болып табылады.
Лидокаин
Лидокаин - жергілікті анестетик: ауырсынуды басу натрий арналарын деполяризациялау арқылы афферентті жүйке талшықтары бойымен жүйке импульстарының түзілуін және өткізілуін басу арқылы қол жеткізіледі.
 
 
Қолдану көрсеткіштері
- анальды сфинктердің гипертониясымен байланысты анальды жарықтар мен проктологиялық ауруларды емдеу.
 
Қолдану және дозалау
Эндоректальды және перианальды қолдануға арналған. Кремді күніне екі рет кем дегенде үш апта бойы жағыңыз.
 
Әкімшілік әдісі
Сол жағыңызда жатып, түтіктен қақпақты алыңыз және канюляны бекітіңіз, канюляны майлау үшін аз мөлшерде кремді сығыңыз және оны анусқа енгізіңіз. Шамамен бір сантиметр кремді сығу үшін түтікшені басыңыз (бір сантиметрде шамамен 2,5-3 г кілегей бар).
 
Жанама әсерлері
Өте сирек
- ауырсыну
- жану сезімі
- қышу
- гиперемия
- қан кету
  Лидокаиннен туындаған жанама әсерлер
Өте сирек
- аллергиялық реакциялар
- анафилактикалық шок
 
Қарсы көрсеткіштер
- белсенді заттарға, атап айтқанда, лидокаинге (және амид түріндегі басқа жергілікті анестетиктерге) немесе препараттың кез келген басқа қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- Күдікті немесе расталған жүктілік және бала емізу
- ауыр гипотензия және жүрек жеткіліксіздігі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректердің болмауына байланысты)
 
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Хабарлама жоқ
 
арнайы нұсқаулар
Антролин тік ішек кремімен емдеу нифедипиннің болуына байланысты гипертензияға қарсы әсерді тудыруы мүмкін. Пропанол плазмадан лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады және нифедипиннің плазмадағы деңгейін жоғарылатады. Циметидин қан плазмасындағы нифедипин мен лидокаин деңгейін арттыруы мүмкін. Дигоксин қабылдайтын емделушілерде ANTROLIN тік ішек кремін бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы дигоксин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Жүктілік және лактация
Нифедипин мен лидокаин плацентарлы тосқауылдан өтіп, емшек сүтіне өтеді. Егеуқұйрықтар мен қояндарға жүргізілген зерттеулер нифедипиннің тератогенді болуы мүмкін екенін көрсетті. Лидокаиннің ұрыққа қауіп төндіретіні дәлелденбеген. Дегенмен, бұл препарат жүкті және бала емізетін әйелдерге ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Нифедипинді ішу арқылы ішу арқылы бір мезгілде қабылдағанда жауап беру қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін. Ректальды қолдануға арналған ANTROLIN кремі жергілікті қолдануға арналған және жергілікті әсер етеді.