Азопт

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі 

Фармация комитеті Төрағасының  

2007 жылғы “__” __________ 

№ _____ бұйрығымен    

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік препаратты қолданудың алдында міндетті түрде  дәрігермен кеңесу және нұсқаулықты зейін қойып оқып шығу керек!

Дәрілік затты қолдану жөнінде

тұтынушыларға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

(аннотация-қосымша бет)

АЗОПТ

Саудалық атауы  

Азопт

Халықаралық  патенттелмеген атауы  

Бринзоламид

Дәрілік түрі       

1% көз тамшылары 5мл  суспензия

Құрамы 

1 мл құрамында 

Белсенді зат  – бринзоламид  10мг 

Қосымша заттар: бензалконий хлориді (консервант), маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрий эдетаты, натрий хлориді, хлорлысутекті қышқыл және/немесе натрий гидроксиді (рН реттеу үшін), тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ түсті суспензия 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көзге тамызғаннан кейін  бринзоламид қанға сіңеді. КА ІІ ұқсастығы жоғары болғандықтан, бринзоламид  эритроциттерге жылдам және жеңіл сіңеді қанда жартылай шығарылу кезеңі  ұзақ шамамен  111 күн. Адам организмінде  метаболит (N-дезэтил-бринзоламид) түзеді, ол сондай-ақ  бринзоламид қатысуымен  эритроциттерде жинақталады негізінен КА І –ге қатысты белсенді. Қан плазмасында бринзоламид және оның¬ мета¬болиттері ең жоғары концентрацияларда анықталады, ол көптеген жағдайларда мөлшерлік анықтау әдісінің  сезімталдық шегінен төмен  (7,5 нг/мл-ден кем). Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы шамамен 60%. Бринзоламид негізінен несеппен өзгермеген түрде шығарылады (шамамен 60%). Шамамен 20%-ы метаболит түрінде шығарылады. Несепте сондай-ақ N дезэтил-бринзоламид және N-дезметоксипропил және O-дезметилирленген  метаболиттің аздаған мөлшері  анықталады. 

Фармакодинамикасы

Карбоангидраза (көмір ангидраза) организмнің әр түрлі  тіндерінде сондай-ақ бүйректе және көздің  цилиарлы денесінде болатын құрамында мырыш бар фермент.

Фермент жасушаішінде жинақталады  және көмір қышқылының гидратация және дегидратация барысына қатысады. Көмір  ангидразасының бірнеше түрі бар, алайда карбоангидраза ІІ ең белсенді болып табылады.                

Карбоангидраза тежегіштері жергілікті қолданғанда да жүйелі қолданғанда да көз ішілік қысымның төмендеуін туындатады. Азоптты тамызғаннан кейінгі ең жоғары гипотензивті әсері 2 сағаттан соң басталады және 12 сағат бойы сақталады. Офтальмотонустың ең жоғары төмендеуі  бастапқы деңгейдің  14-24%-ын құрайды.         

Азопт (бринзоламид) жақсы  биожетімділігімен, жоғары селективтілігімен және  ІІ түрдегі карбоангидразаға тежегіш белсенділігімен сипатталады.

Азопт карбоангидразаның  басқа тежегіштеріне қарағанда жақсы жағады, ол оның концентрациясының аз болуымен, суспензияның оңтайлы құрамымен және физиологиялық рН-пен анықталады. Азопттың ұзақ уақыт қолданғанда оның тиімділігі төмендеуі байқалмайды, сонымен қатар,  әдетте организмге жүйелі әсер етпейді.

Қолданылуы             

- жабық бұрышты  глаукомада

- жоғары көзішілік қысымда

- операция алдындағы дайындықта

Азопт жоғары көзішілік қысымды емдеуде β-бөгегіштер әсер етпейтін  емделушілерде, β-бөгегіштер қарсы көрсетілімдегі науқастар монотерапия ретінде немесе β-бөгегіштермен  қатар жүретін емде қолданылады. 

Қолдану тәсілі және дозалары

Құтыны қолданар алдында сілку керек!

Монотерапияда немесе қатар жүретін емде Азоптты зақымданғаннан  көздің төменгі конъюнктивальді қапқа (көз) 1 тамшыдан күніне екі рет тамызады. Кейбір емделушілерге препаратты күніне 3 рет тамызу керек.

Құтының  ішіндегісі ластамау үшін тамызғыштың  ұшын  көзге  немесе кез-келген бетке тигізбеу керек.

Тамызғаннан кейін көз жас өзегін қысу немесе қабақты жабу керек. Бұл жүйелі және көз тіндері арқылы сіңетін дәрілік  препараттың жағымсыз әсерін төмендетеді.

Глаукомаға қарсы басқадай препаратты Азопт тамшыларын  ауыстырғанда  ауыстырылған препаратты  қабылдауды тоқтату керек және келесі күні Азоптты қабылдауды бастау керек.

Бірнеше жергілікті қолдануға арналған офтальмологиялық препараттарды  пайдаланғанда, тамызудың арасында кем дегенде 5 минуттан үзіліс сақтау керек.                 

Жағымсыз әсерлері 

-    көрудің тұмандануы, өтпелі жайсыздық      

         көздегі бөгде дененің сезінуі

         көздің тітіркенуі, гиперемия, блефарит, коньюктивит

         кератит, кератопатия

         көздің жасаурауы, қышыма  

         көздің құрғауы

         көру жітілігінің төмендеуі

         тамызғаннан кейін ауыздағы жағымсыз дәм  (қышқыл немесе ащы).

Сіңгенде сирек жағдайда 

- аяқ-қолдың ұйып қалуы немесе шаншуды сезінумен сипатталатын парестезиялар, жабығу және бас айналуы, бас ауыруы   

- кеуденің ауыруы, аллопеция, ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы және диспепсия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдықта

- сульфаниламидтерге белгілі жоғары сезімталдықта   

- бүйрек қызметінің  күрделі бұзылуларында

- гиперхлоремиялық  ацидозда.

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Бринзоламидтің метаболизмі CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9 ферменттерінің қатысуымен жүреді. Кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир және троленжомицин CYP3A4 тежегіштері бринзоламидінің  метаболизмін бәсеңдетеді.

Мынадай дәрілік заттардың біріктірулер жағымсыз:

- метилксантиндер (эуфиллин) –диуретикалық әсердің күшеюі;

- аммоний хлориді және қышқыл түзетін диуретиктер – диуретикалық әсердің  азаюы. 

Холинэргиялық  препараттармен және β-адренбөгегіштермен біріктіру  ұтымды. Олармен бір мезгілде қолданғанда КІҚ қатысты гипотензивті  әсері күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар 

Азопт сульфаниламид болып табылады және жергілікті қолданғанда ол жүйелі сіңеді. Сульфаниламидтерге тән жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін. Күрделі реакциялар немесе асқын сезімталдық жағдайларында препарат қабылдауды тоқтату керек.

Карбоангидраз тежегіштерін және Азоптты бір мезгілде қабылдап жүрген  емделушілерде карбоангидраза тежегіштерін қолданғанда байқалатын  қосымша жүйелі  әсері байқалады.                         

Жүктілік     

Азоптты жүкті әйелдерге тек аса қажет жағдайларда ғана тағайындау керек.         

Лактация

Азоптты бала емізетін әйелдерге қабылдауға қатаң тиым салынады.        

Балалар        

Балаларда қолданудың тиімілділігі мен қауіпсіздігі  анықталмаған.

Қант  диабеті

Қант диабеті  болғанда  мөлдір қабықты зақымдап алу қаупі бар емделушілерді тұрақты қадағалау ұсыналады.

Жанаспалы  линзалар

Линза қолданатын емделушілерге бринзоламидті сақтықпен қолдану керек, өйткені карбоангидраз тежегіштері  мөлдір қабықтың  ылғалдығына және бұл жағдайларда линзаларды қолданғанда  мөлдір қабықтың зақымдану қаупін арттырады.

Азопттың құрамында бензалконийя хлориді болғандықтан жұмсақ (гидрофильді) жанаспалы линзаларды тақпай тұру керек, немесе тамызу кезінде  ала тұру керек. Линзаларды препаратты қолданудың арасындағы үзілістерде тағуға болады және тамызғаннан кейін кем дегенде 15 минуттан соң ғана тағу керек.  Азоптты жанаспалы  линзалардың үстінен қолдануға болмайды.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Көзге тамызатын басқа тамшылар сияқты тамызғаннан кейін уақытша анық көрмеу немесе басқа да визуалді алаңдаушылықтар болуы мүмкін, ол автомобиль  немесе басқа  қауіпті механизмдерді басқару  қабілетіне теріс әсер ету мүмкін. Бұл жағдайда көру қалпына келгенге дейін  қандай да бір уақыт күту керек.

Артық дозалануы

Осы препаратпен артық дозалану жағдайлары  белгісіз. 

Азопт артық дозаланған жағдайда ем симптоматикалық болу керек. Артық дозаланған жағдайда электролитті тепе-теңдік бұзылуы, ацидозды жағдайлар дамуы, сондай-ақ жүйке жүйесі тарапынан  бұзылулар пайда болуы мүмкін. Қансарысулық электролиттер деңгейін (әсіресе калийдің) қадағалау, сондай-ақ қанның рН мәнін бақылау керек. 

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 % көз тамшылары 5мл суспензия, Drop-Taіner™ тамызғы-дозаторы бар ақ мөлдір емес пластиктен жасалған құтыларда. Әр құты қолдану жөнінде нұсқаулықпен бірге картон қорапта.              

Сақтау шарттары 

Тігінен  +4º-ден +30ºC-ге (390-860 F) дейінгі  температурада сақтау керек.

Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі 

2 жыл 

Жарамдылық мерзім өткеннен кейін қолданбау керек.

Алғашқы ашқаннан кейінгі жарамдылық мерзімі – +4º-ден +30ºC-ге  дейінгі  температурада 4 апта.        

Дәріханалардан босатылу шарттары 

Рецепт бойынша

Өндіруші      

Алкон-Куврер (Alcon-Couvreur)

Rіjksweg 14, B-2870 Puurs, Belgіum