Дорзамед

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Дорзамед

Саудалық атауы

Дорзамед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дорзоламид

Дәрілік түрі

Көзге тамызатын дәрі 20 мг/мл, 5 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - дорзоламид 20.0 мг (22.25 мг дорзоламид гидрохлориді түрінде),

қосымша заттар: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимон моногидраты қышқылы, бензалконий хлориді, натрий гидроксиді, тазартылған су.

Сипаттамасы 

Мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік, аздап тұтқыр ерітінді 

Фармакотерапиялық тобы

Сезім ағзалары. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Карбоангидраза тежегіштері. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жергілікті қолданғанда дорзоламид жүйелі қан ағысына енеді. Ұзақ қолданғанда дорзоламид қан плазмасындағы бос препараттың аса төменгі концентрацияларын демей отырып, II типті карбоангидразамен селективті байланысу нәтижесінде эритроциттерде жинақталады. Дорзоламид жалғыз N-дезэтилденген метаболит түзумен метаболизденеді, ол өзгермеген дорзоламидпен салыстырғанда II типті карбоангидразаны төмен белсенділікпен тежейді, алайда, I типті карбоангидразаны да тежеуге қабілетті. Метаболит те эритроциттерде жинақталуға қабілетті, онда, негізінен I типті карбоангидразамен байланысады. Дорзоламидтің қан плазмасының ақуыздарымен байланысы шамамен 33% құрайды. Дорзоламид өзгермеген күйде, сондай-ақ метаболит түрінде бүйрекпен шығарылады. Препаратты тоқтатқаннан кейін дорзоламид эритроциттерден дозаға тәуелсіз шайылып шығады, бұл бірінші оның концентрациясының жылдам төмендеуіне әкеледі, әрі қарай шығарылуы баяулайды. Жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) шамамен 4 айды құрайды.

Фармакодинамикасы

Дорзоламид глаукомаға қарсы дәрі болып табылады, II типті карбоангидразаны селективті теждейді. Карбоангидразаның цилиарлы денені тежеуі бикарбонатты иондар түзілуінің баяулауы есебінен көзішілік қысым секрециясының төмендеуіне әкеледі, бұл өз кезегінде натрий (Na+) және су иондары тасымалының баяулауына әкеледі. Дорзоламидтің офтальмологиялық ерітіндісін (20 мг/мл) жергілікті қолданудан кейін жоғары көзішілік қысым төмендейді, ол көру жүйкесінің зақымдану және көру функцияларының глаукомалық нашарлау (көру өрісінің түсуі) патогенезіндегі жетекші қауіп факторы болып табылады. Аккомодация түзілуін, миоз, гемералопия туындатпайды. 

Қолданылуы 

- бета-блокаторларға қосымша ем ретінде

- бета-блокатор қолдануды қабылдамайтын немесе бета-блокаторларды қолдануға болмайтын пациенттерде монотерапия ретінде

Мына аурулар кезінде жоғары көзішілік қысымды емдеу үшін:

- көзішілік гипертензия

- ашық бұрышты глаукома 

- псевдоэксфолиативті глаукома

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек жергілікті қолдану үшін.  Конъюнктивальді.

Монотерапия кезінде:

1 тамшы препараттан зақымданған көздің конъюнктивальді қабына тәулігіне 3 рет. 

Жергілікті қолдануға арналған бета-адреноблокаторлармен біріктірілімде:

1 тамшы препараттан зақымданған көздің конъюнктивальді қабына тәулігіне 2 рет. 

Басқа да жергілікті офтальмологиялық дәрілермен бір уақытта пайдаланғанда тамызулар арасындағы аралық кемінде 10 минут болуы тиіс.

Препаратты басқа глаукомаға қарсы офтальмологиялық препаратты алмастырушы ретінде тағайындағанда, соңғысын препаратпен емді бастағанға дейін тоқтату керек.

Дәрілік затты қолданар алдында қолды мұқият жуу қажет, пипетканың көзге және айналадағы заттарға тиіп кетуіне жол бермеу керек.

Дұрыс пайдаланбаған жағдайда құты инфекциялануы және көздің инфекциялық зақымдану және артынша көрмей қалудың себебіне айналуы мүмкін. 

Қолдану жөніндегі нұсқаулық

1. Алғаш қолдану алдында құтының мойнындағы қорғағыш қабатты алып тастаңыз. Жабық құты үшін құты мен қақпақ арасында шағын кеңістік қалдыруға болады.

2. Құтының қақпағын алып тастау қажет.

3. Пациенттің басын артқа шалқайту және қабақ пен көз арасында шағын қалтаға түзілгенге дейін астыңғы қабақты абайлап түсіру қажет. 

4. Құтыны төңкеріп, тамшы пайда болғанға дейін ақырын басу және оны көзге тамызу қажет. 

Құты пипеткасының ұшы көзге немесе қабаққа тимеуі тиіс.

5. Қажет болса, емшараны екінші көзге қайталаңыз.

6. Пайдаланғаннан кейін бірден құтыны қақпақпен жабу қажет.

Жағымсыз әсерлер

Өте жиі (≥ 1/10)

-  тамызудан кейін көздің ашуы, шымылдауы

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

 - беткейлік нүктелік кератит, жасаурау, конъюнктивит, қабақтың қабынуы, көздің қышуы, қабақтың тітіркенуі, көздің бұлыңғырлануы

- бас ауыруы

- жүрек айнуы және ауызда ащы дәм сезіну 

- астения/шаршау

Жиі емес (≥ 1/1 000, <1/100) 

- иридоциклит

Сирек (≥ 1/10 000, <1/1 000) 

- көздің қызаруы, көздің ауыруы, қабақта қабыршық түзілуі, транзиторлық миопия (препаратты тоқтатқаннан кейін өтпелі), мөлдір қабықтың ісінуі, көздің гипотониясы, антиглаукоматоздық операциялардан кейін пациенттерде торлы қабықтың қабатталуы

- бас айналуы, парестезия

- мұрыннан қан кету

- тамақтың тітіркенуі, ауыздың құрғауы

- жанаспалы дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- уролитиаз

- жоғары сезімталдық белгілері мен симптомдары: жергілікті көріністер – пальпебральді реакциялар, жүйелі реакциялар – ангионевроздық ісіну, есекжем, қышыну, бөртпе, анафилаксия және сирек бронх түйілуі

Белгісіз 

- көзде бөгде денені сезіну 

- ентігу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі кемінде 30 мл/мин) 

- гиперхлоремиялық ацидоз

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзар әрекеттесуі

Глаукомаға қарсы дәрілік заттар (бета-адреноблокаторлар, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) препараттың әсерін күшейтеді. 

Ацетазоламидпен бір уақытта қолданғанда жүйелі жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғарылайды. 

Ацетилсалицил қышқылының үлкен дозаларын қабылдағанда уыттылықтың күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Дорзоламид гидрохлориді сульфаниламид болып табылады және, жергілікті қолдануға қарамастан, жүйелі абсорбцияға ұшырайды. Осыған байланысты, дорзоламидті көзге тамызатын дәрі түрінде қолданғанда Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты күрделі реакцияларды қоса, сульфаниламидтерге тән жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Күрделі жағымсыз реакциялар пайда болғанда немесе аса жоғары сезімталдық көрініс бергенде қолдануды тоқтату керек. 

Дорзоламидтің офтальмологиялық ерітіндісін (20 мг/мл) жедел жабық бұрышты глаукома ұстамасы бар пациенттерде қолдану зерттелмеді.

Дорзоламидтің офтальмологиялық ерітіндісін (20 мг/мл) көз мөлдір қабығының эндотелиальді жасушаларының тығыздығы төмен және/немесе көзіне хирургиялық араласым жүргізілген пациенттерде сақтықпен пайдалану қажет, өйткені бұл категориядағы науқастарда мөлдір қабықтың ісінуі және мөлдір қабықтың қайтымсыз декомпенсациясы даму ықтималдығы жоғары. 

Бүйрек функциясы ауыр бұзылған (Cl креатинин кемінде 30 мл/мин) науқастарда қолдану ерекшеліктері анықталмаған. Дорзоламид (оның метаболиті сияқты) негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан оны аталған патологияда тағайындау ұсынылмайды. 

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану ерекшеліктері анықталмаған (сақтықпен қолдану керек). 

Дорзоламидтің офтальмологиялық ерітіндісін (20 мг/мл) ұзақ қолданғанда жергілікті жағымсыз әсерлердің, негізінен, конъюнктивит және қабақ тарапынан болатын реакциялардың дамуы туралы хабарланды. Бұл реакциялардың көпшілігінде клиникалық көріністер және типі бойынша аллергиялық ағымда болды. Мұндай реакциялар пайда болғанда препаратты тоқтату керек. 

Дорзаламид жергілікті қолдануға арналған карбоангидразаның тежегіші болып табылады, ол жүйелі абсорбцияға ұшырауы мүмкін, сондықтан анамнезінде несеп-тас ауруы бар пациенттерде уролитиаздың жоғарғы туындау қаупі болуы мүмкін. 

Дорзоламид пен ішке қолдануға арналған карбоангидраза тежегіштерінің өзара күшею ықтималдығы оларды бір уақытта пайдаланғанда жоққа шығарылмайды. Дорзоламид пен карбоангидразаның пероральді тежегіштерін бір уақытта қолдану ұсынылмайды. 

Мөлдір қабықтың ісіну және мөлдір қабықтың қайтымсыз декомпенсациясы жағдайлары бұрыннан болған созылмалы мөлдір қабық ақаулары бар пациенттерде және/немесе препаратты көзішілік хирургиялық араласымдар жүргізу кезінде қабылдағанда байқалды. мұндай пациенттерде дорзоламидті жергілікті қолдану сақтықпен өтуі тиіс.

Хориоидальді ажырау, қатарлас көз гипотониясы су супрессанттар қолданумен сүзу емшараларынан кейін белгіленді.

Дорзоламидтің офтальмологиялық ерітіндісінің (20 мг/мл) құрамына бензалконий хлориді консерванты кіреді, ол жұмсақ жанаспалы линзалармен абсорбциялануы және көздің тініне зақымдаушы әсер көрсетуі мүмкін. Сондықтан жұмсақ жанаспалы линзалар тағатын пациенттерге оларды препаратпен емдеу кезеңінде алып тастау керек. Препараттың бір реттік құтыларын қолдану жанаспалы линза тағатын пациенттерде зерттелмеді 

Педиатрияда қолдану

Дәрілік затты қауіпсіздігі және тиімділігі бойынша деректердің жоқтығына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге ұсынылмайды (балаларда медициналық қолдану тәжірибесі шектеусіз).

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүкті әйелдерде қолдану қауіпсіздігінің адекватты және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеді. Егер емнің күтілетін әсері шаранаға төнетін потенциальді қауіптен басым болса жүктілік кезінде қолдануға болады. Шаранаға әсер ету категориясы FDA – C бойынша.

Дорзоламид емшек сүтіне өте ме, белгісіз, сондықтан препаратты бала емізетін әйелдерге қолдану кезінде емшек емізуді тоқтату керек. 

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері 

Препарат емдеу кезінде бас айналуын және көру бұзылыстарын туындата алатындықтан зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдықтарын қажет ететін аса қауіпті қызмет түрлерінен аулақ болу керек. 

Артық дозалануы

Симптомдары: келесі әсерлер пероральді қабылдаудан кейін болуы мүмкін: ұйқышылдық, жүрек айнуы, бас айналуы, бас ауыруы, әлсіздік, шытырман түстер көру, дисфагия туындауы.

Емі: симптоматикалық, қандағы электролиттер (әсіресе калий) деңгейін мониторингілеу және қандағы рН шамасын бақылау қажет. Кездейсоқ және әдейі артық дозалану кезінде дәрігерге қаралу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан тамшылатқыш-тығыны және сақтандырғыш сақинамен жабдықталған бұрандалы қорғағыш қалпақшасы бар пластик құтыға салынады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл. 

Құтыны ашқаннан кейін қолдану кезеңі 4 аптадан аспау керек. 

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары 

Рецепт арқылы

Өндіруші 

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛМИКС ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ»,

Түркия