Левофлоксацин

жөніндегі нұсқаулық

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-DF

Саудалық атауы

Левофлоксацин-DF

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

5 мг/мл көзге тамызатын дәрі

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 5,12 мг левофлоксацин гемигидраты (5,0 мг левофлоксацинге баламалы);

қосымша заттар: бензалконий хлориді, натрий хлориді, хлорсутек қышқылы, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ашық сарыдан ашық жасылдау-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.   

Фармакотерапиялық тобы

Сезім ағзалары. Офтальмологиялық препараттар. Микробқа қарсы препараттар. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды S01AE05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Инстилляциядан кейін левофлоксацин көз жасы үлбірінде жақсы сақталады. Левофлоксациннің көз жасы үлбіріндегі орташа концентрациясы  оны жергілікті қолданғаннан кейін 4 және 6 сағаттан соң, тиісінше, 17,0 мкг/мл және 6,6 мкг/мл құрайды.  

Левофлоксацин-DF,  көзге тамызатын дәрісіндегі левофлоксациннің орташа концентрациясы сулы ылғалда офлоксациннің орташа концентрациясынан шамамен екі есе жоғары (тиісінше, 1139,9 ± 717,1 нг/мл және 621,7 ± 368,7 нг/мл). 

Қолданғаннан кейін 1 сағаттан соң қан плазмасындағы левофлоксациннің орташа концентрациясы  – 1-ші тәуліктегі 0,86 нг/мл-ден 15-ші күнгі 2,05 нг/мл-ге дейін. Левофлоксациннің  плазмадағы 2,25 нг/мл-ге тең ең жоғары концентрациясы препаратты тәулігіне 8 ретке дейін әр 2 сағат сайын екі күн қолданғаннан кейін 4-ші тәулікте анықталды. Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы 1-ші тәуліктегі 0,94 нг/мл-ден 15-ші тәуліктегі 2,15 нг/мл-ге дейін жоғарылады, бұл левофлоксациннің стандартты дозаларын ішке қабылдағаннан кейінгі концентрациясынан 1000 есе төмен. Биосіңірілуі жоғары – 60-тан 100%-ға дейін.

Фармакодинамикасы

Әсер етуші заты левофлоксацин болып табылатын Левофлоксацин-DF – бұл офлоксациннің рацемиялық субстанциясының солға айналдыратын изомері. Офлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігі көбіне солға  айналдыратын изомерімен жүзеге асады.

Әсер ету механизмі 

Фторхинолондар класының бактерияға қарсы препараты ретінде, левофлоксацин  ІІ типті бактериялық  топоизомеразаны – ДНҚ-гиразаны және IV топоизомеразаны таңдап тежейді. Левофлоксациннің қолайлы нысаналары грамтеріс бактерияларда ДНҚ-гираза, ал грамоң бактерияларда IV топоизомераза болып табылады. Мына микроорганизмдерге қатысты тиімді:

Аэробты грамоң: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes,Viridans group streptococci

Аэробты грамтеріс: Escherichia coli, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (жергілікті өсірінділер)

Басқа да микроорганизмдер:

Chlamydia trachomatis (хламидиялы конъюнктивиті бар пациенттерді емдеуде микробқа қарсы қатар жүретін жүйелі ем талап етіледі).

Жүре пайда болған төзімділік мәселе тудыруы мүмкін түрлер:

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Pseudomonas aeruginosa (ауруханалық  штаммдар)

*          MSSA = метициллинге сезімтал  Staphylococcus aureus штаммдары

**        MRSA = метициллинге төзімді Staphylococcus aureus штаммдары

Қолданылуы

-       8 жастан бастап және одан үлкен жастағы пациенттерде көздің  беткейлік бактериялық инфекцияларын емдеуде  

Қолдану тәсілі және дозалары

Жергілікті - зақымданған бір немесе екі көзге 1-2 тамшыдан алғашқы 2 тәулік ішінде әр 2 сағат сайын тәулігіне 8 ретке дейін, одан кейін 3-5 тәулік ішінде тәулігіне 4 реттен тамызады. Әдетте емдеу ұзақтығы 5 тәулікті құрайды. Басқа офтальмологиялық дәрілермен бір мезгілде пайдаланғанда инстилляция арасындағы аралық кем дегенде 15 минут болуы тиіс.

Ерітіндіні ластап алмау үшін тамшылатқыштың ұштығын қабаққа және көз айналасындағы тіндерге тигізбеу қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері науқастардың шамамен 10%-да туындауы мүмкін. Жағымсыз әсерлер, әдетте, жеңіл немесе орташа түрде көрініс береді, өткінші сипат алады және әдетте офтальмологиялық симптомдармен шектеледі. 

Жиі  (³1/100 <1/10)

–  көздің ашуы

–  көрудің нашарлауы

–  көзден шығатын былшық түріндегі шырышты бөліністер 

Жиі емес (³1/1,000 <1/100)

– блефарит, хемоз, конъюнктивалық бүртік реакциясы, қабақтың ісінуі, жайсыздық, көздегі қышыну және ауыру, конъюнктиваның, конъюнктива фолликуласының гиперемиясы, көздің құрғауы, қабақ эритемасы, фотофобия

– бас ауыру 

– ринит 

Сирек (³1/10,000, <1/1,000)

- экстра-окулярлы аллергиялық реакциялар, тері бөртпесін қоса алғанда 

Өте сирек  (< 1/10,000), (жекелеген хабарламаларды қоса алғанда)

- анафилаксия

- көмейдің ісінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– белсенді зат – левофлоксацинге, басқа хинолондарға немесе қандай да бір толтырғышқа жоғары сезімталдық

– 8 жасқа дейінгі балалар 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Анықталған жоқ

Айрықша нұсқаулар

5 мг/мл Левофлоксацин-DF көзге тамызатын дәрісін субконъюнктивальді енгізуге болмайды. Көзге тамызатын дәріні көздің алдыңғы камерасына  тамызбаған дұрыс.  

Жүйелі қолдануға арналған фторхинолондар, тіпті бір рет қолданғаннан кейін де аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін. Левофлоксацинге аллергиялық реакция пайда болған кезде көзге тамызатын дәріні қолдануды тоқтату керек.   

Микробқа қарсы барлық дәрілерге қатысты болатындай, Левофлоксацин-DF тамшысын ұзақ уақыт қолдану  төзімді микроорганизмдердің, соның ішінде зеңдердің өсуіне әкеп соқтырады. Егер инфекциялық көріністер нашарлап кетсе немесе белгілі бір кезең өткенде клиникалық жақсару байқалмаса, препаратты пайдалануды тоқтату және баламалы ем тағайындау қажет. 

Левофлоксацин-DF, 5 мг/мл көзге тамызатын дәрісі құрамында көздің тітіркенуін туындатуы мүмкін консервант ретінде бензалконий хлориді бар, сондай-ақ оларды гидрофильді (жұмсақ) жанаспалы линзалар таққан кезде қолданбаған жөн, өйткені консервант оларды сіңіріп, көздің тітіркенуін туындатуы мүмкін.  Ирит туындауы мүмкін; қолданар алдында жанаспалы линзаларды көзден алып, тамызғаннан кейін кем дегенде 15 минут күте тұру қажет.  

Көздің беткейлік бактериялық инфекциясының белгілері болса, пациенттер жанаспалы линзаларды пайдаланбауы тиіс.  

Бензалконий хлориді жұмсақ  жанаспалы линзаны түссіздендіреді.  

Жаңа туған нәрестелерде мөлдір қабық және гонококк конъюнктивитін емдеу кезіндегі препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Егде жастағыларда қолдану: Дозалануын өзгерту қажет емес.  

Жүктілік және лактация кезеңі

Левофлоксацин-DF, 5 мг/мл көзге тамызатын дәрісін, егер анасы үшін потенциалды пайдасы емшектегі сәбиге және шаранаға төнуі мүмкін қауіптен басым болса, жүктілік және бала емізу кезінде қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көрудің қандай да бір өткінші бұзылулары жағдайында пациентке көру қабілеті қалпына келмейінше қоя тұру керек, сосын барып қана автокөлік басқаруға немесе механикалық құрылғыны пайдалануға кеңес беру керек. 

Артық дозалануы

Көзге тамызатын дәрі түріндегі препаратпен артық дозалану мүмкіндігі аз.

Симптомдары: тіндердің тітіркенуі (ашу, қызару, ісіну, көзден жас ағу, шаншып ауыру).

Емі: айқын жанама әсерлері бар болса, көзді бөлме температурасындағы таза (су құбырындағы) сумен жуып-шаю керек - симптоматикалық ем.  

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан алғаш ашылуы бақыланатын қалпақшалармен тығындалған пластик тамшылатқыш-құтыларда. Әр құтыға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады. Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан жасалған картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Құты ашылғаннан кейінгі препараттың қолданылу кезеңі – 28 күн.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«DOSFARM» ЖШС, Қазақстан, 050034, Алматы қ., Чаплыгин көш., 3, тел.:       (727) 253-03-88

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы  

«DOSFARM» ЖШС, Қазақстан, 050034, Алматы қ., Чаплыгин көш., 3