Ингавирин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Капсулалар 60 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 100% затқа шаққанда имидазолилэтанамид пентандин қышқылы (витаглутам) – 60,0 мг, 

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты,

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы Е171, темірдің сары тотығы Е 172 бояғышы, желатин, 

логотипке арналған сиялар құрамы: шеллак, пропиленгликоль Е1520, титанның қостотығы Е171.

Сипаттамасы 

Сары түсті №2 қатты желатинді капсулалар. Капсуланың қақпақшасында сақина және сақина ішінде И әрпі түріндегі ақ түсті логотип жазылған. Капсула ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті түйіршіктер немесе ұнтақ: жеңіл басқан кезде оңай үгілетін конгломераттар түзілуіне жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған вирустарға қарсы препараттар. Вирустарға қарсы басқа да препараттар. Тікелей әсер ететін вирустарға қарсы препараттар. 

АТX коды J05AX

Фармакологиялық қасиеттері 

Фармакокинетикасы

Сіңуі мен таралуы.

Ұсынылатын дозаларында қол жетімді әдістемелермен препаратты қан плазмасында анықтау мүмкін емес.

Радиоактивті белгіні пайдаланған іс-тәжірибеде анықталғаны: препарат асқазан-ішек жолынан қанға тез түседі. Ішкі ағзаларға біркелкі таралады. 

Қанда, қан плазмасында және ағзалардың көбінде ең жоғары концентрацияларына препаратты енгізгеннен кейін 30 минуттан соң жетеді. Бүйрек, бауыр және өкпенің AUC шамасы (фармакокинетикалық қисық астындағы «концентрация – уақыт» ауданы) қан AUC-нан болар-болмас асады (43,77 мкг.сағат/г). Көкбауыр, бүйрекүсті безі, лимфа түйіндері мен тимус үшін AUC шамалары қан AUC-нан төмен. Қандағы MRT (препаратты ұстап тұратын орташа уақыт) – 37,2 сағат.

Препаратты тәулігіне бір рет курстық қабылдау кезінде ішкі ағзалар мен тіндерде оның жинақталуы жүреді. Сондай-ақ, препараттың әр енгізілуінен кейін фармакокинетикалық қисықтарының сапалық сипаттамалары ұқсас болды: препарат концентрациясының қабылдағаннан соң әрбір 0,5-1 сағат сайынғы әрбір енгізуден кейін тез жоғарылауы және 24 сағатқа жақындағанда баяу төмендеуі.

Метаболизмі.

Препарат организмде метаболизденбейді және өзгеріссіз күйде шығарылады.

Шығарылуы.

Негізгі шығарылу үдерісі 24 сағат ішінде жүреді. Осы кезеңде қабылданған дозасының 80% шығарылады: 0-ден 5 сағатқа дейінгі уақыт аралығында 34,8% және 5-тен 24 сағатқа дейінгі уақыт аралығында 45,2% шығарылады. Олардың 77% ішек арқылы және 23% бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Вирусқа қарсы препарат.

Клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулерде Ингавирин® препаратының A типті (A(H1N1), соның ішінде «шошқа» A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1)) және В типті тұмау вирустарына, аденовирусқа, парагрипп вирусына, респираторлық-синцитиальді вирусқа; клиникаға дейінгі зерттеулерде: коронавирусқа, метапневмовирусқа, энтеровирустарға, оның ішінде Коксаки вирусы және риновирусқа қатысты тиімділігі көрсетілген.

Ингавирин® препараты вирустардың жылдам сыртқа шығарылуына, ауру созылуын қысқартуға, асқынулар даму қаупінің азаюына ықпал етеді.

Әсер ету механизмі вирустық ақуыздармен бәсеңдетілетін туа біткен иммунитет факторларын көтермелеу есебінен инфекцияланған жасушалар деңгейінде жүзеге асырылады. Іс-тәжірибелік зерттеулерде, атап айтқанда IFNAR бірінші типті интерферон рецепторы экспрессиясын Ингавирин® препаратының эпителиальді және иммунокомпетентті жасушалардың беткейінде арттыратыны көрсетілген. Интерферондық рецепторлар тығыздығының ұлғаюы эндогендік интерферон сигналдарына жасушалар сезімталдығының жоғарылауына әкеледі. Вирусқа қарсы гендер индукциясы үшін жасушалар ядросына сигнал беретін ақуыз-трансмиттер STAT1 активациясымен (фосфорланумен) қатар жүреді. Инфекция жағдайында препарат әртүрлі вирустар рибонуклеопротеидтарының жасушаішілік тасымалдануын тежейтін МхА вирусқа қарсы әсер етуші ақуыз өндірілуін, вирустық репликация үдерісін баяулата отырып, көтермелейтіні көрсетілген. 

Ингавирин® препараты қандағы интерферон құрамын физиологиялық нормаға дейін арттырады, қан лейкоциттерінің төмендеген α-интерферон-өндіруші қабілетін қалыпқа келтіреді және көтермелейді, лейкоциттердің γ-интерферон өндіруші қабілетін көтермелейді.

Цитоуытты лимфоциттердің генерациясын тудырады және вирустар жұқтырған жасушаларға қатысты жоғары киллерлік белсенділікке ие NK-T жасушалардың құрамын арттырады. 

Қабынуға қарсы әсері басты қабыну цитокиндерінің (ісік некрозы факторы (TNF-α), интерлейкиндердің (IL-1β және IL-6)) өнімділігін бәсеңдетуіне, миелопероксидаза белсенділігін төмендетуіне негізделген.

Балалардағы тиімділік

Салыстырмалы жасырын рандомизацияланған плацебо-бақыланатын көп орталықты зерттеулерде және тұмауды және басқа да ЖРВИ емдеу үшін 60 мг тәуіліктік дозада Ингавирин® препаратының қауіпсіздігін клиникалық тиімділігін бағалау бойынша 13-17 жас аралығындағы 180 балада Ингавирин® препараты дене температурасын жылдам қалпына келтіре, уыттынауды, қызбаны, катаральді құбылысты баса отырып плацебодан басымдырақ болғанын көрсетті. 

Салыстырмалы жасырын рандомизацияланған плацебо-бақыланатын көп орталықты зерттеулерде және тұмауды және басқа да ЖРВИ емдеу үшін 60 мг тәуіліктік дозада Ингавирин® препаратының қауіпсіздігін клиникалық тиімділігін бағалау бойынша 7-12 жас аралығындағы 310 балада Ингавирин® препараты плацебомен салыстырғанда үлкен тиімділігі бар екенін көрсетті және дене температурасын төмендеуін және уытсыздану симптомдарның жойылуын (тамақтың ауыруын, жыбырлауын, жұтынған кездегі ауыруды, мұрынның бітелуін, тұмауды) жылдамдырақ (орташа 18 сағатқа) қамтамасыз етеді.

Қолданылуы 

- 7-ден 17 жасқа дейінгі балаларда А және В тұмауы мен басқа жедел респираторлық вирустық инфекцияларды (аденовирустық инфекция, парагрипп, респираторлы-синцитиальді инфекция) емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақтануға байланыссыз. 

Тұмау және жедел респираторлық вирустық инфекцияны емдеу үшін 7-ден 17 жасқа дейінгі балаларға 1 капсуладан (60 мг) күніне 1 рет тағайындайды.

Емдеу ұзақтығы 5-7 күн (жағдайдың ауырлығына байланысты). Препаратты қабылдауды аурудың бірінші симптомдары пайда болғанда, ең дұрысы ауру басталғаннан 2 тәуліктен кешіктірмей бастаған дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

Сирек 

- аллергиялық реакциялар 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе кез келген басқа да компонентіне жоғары сезімталдық 

- туа біткен фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік

- лактация кезеңі

- 7 жасқа дейінгі балалар 

Осы дәрілік түр 18 жас және одан үлкен адамдарға қолдану үшін арналмаған (Ингавирин® препаратының 90 мг дозасын қабылдау мүмкіндігі бар дәрілік түрін қолдану қажет).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ингавириннің® басқа да дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу жағдайлары сипатталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Басқа вирусқа қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препараттың жүктілік кезінде қабылдануы зерттелмеген. 

Препараттың лактация кезінде қабылдануы зерттелмеген, сондықтан препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зерттелмеген, алайда механизмді және жағымсыз реакциялар бейінін ескере отырып, препарат көлік, механизмдер құралдарын басқару қабілетіне әсер етпейтінін болжауға болады. 

Артық дозалануы

Ингавирин® препаратының артық дозалану жағдайы жөнінде осы уақытқа дейін хабарланбаған.

Шығарылу түрі және қаптамасы 

60 мг капсулалар.

7 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Бір пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. 

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз