Ацикловир-СВС

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық 

АЦИКЛОВИР-СВС

Саудалық атауы

Ацикловир-СВС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

0,2 г таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0.2 г ацикловир,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, кертігі бар ақ немесе ақ түсті дерлік таблеткалар 

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. 

Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир

АТХ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат ішектен тек ішінара сіңеді. Препаратты аспен бірге қабылдау оның сіңуіне аз ықпал етеді. Биожетімділігі 15―30% құрайды. Қандағы концентрациясы қабылданған дозаға байланысты болады. Ақуыздармен байланысуы 9―30% құрайды.

Препарат организмнің тіндеріне және сұйықтықтарына, миды, бүйректерді, өкпелерді, бауырды, көз жасы сұйықтығын, ішекті, бұлшықет тінін, көкбауырды, сперманы, қынап секретін және шырышты қабығын, жатырды, емшек сүтін, амниотикалық сұйықтықты, ұшық көпіршіктерінің ішіндегі затты қосқанда, кеңінен таралады. 

Ең жоғары концентрациясы бүйректерден, бауырдан және ішектен табылады. Жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы қан плазмасы концентрациясының шамамен 50%-ын құрайды. 

Препаратты тәулігіне 1 г ішіп қабылдаған кезде емшек сүтіндегі концентрациясы оның плазмадағы концентрациясынан 0,6 – 4,1 есе, амниотикалық сұйықтықта 3―6 есе асып кетуі мүмкін, мұндай жағдайларда нәрестенің организміне анасының сүтімен бірге ацикловир дене салмағының әр кг-на шаққанда тәулігіне 0,0003 г дозада түседі. Демек, препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау қажет. 

Препараттың ұзақ немесе қайталанатын курстары иммунитеті төмендеген емделушілерде ацикловирге сезімталдығы аз вирус штамдарының пайда болуына әкеп соқтыруы мүмкін. Бұл вирусты тимидинкиназаның тапшылығынан немесе тимидинкиназа мен ДНҚ–полимераза құрылысының өзгеруінен туындауы мүмкін.

Ацикловирдің табиғи метаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады.

Ішке қабылдаған кезде ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі – 3,3 сағат. Ішіп қабылдаған кезде қан сарысуында ең жоғары концентрацияға жету уақыты ― 7,7 сағат. 

Ішке қабылдаған кезде қан сарысуындағы (тұрақты) орташа ең жоғары концентрациясы ересектерде мынадай: 

0,2 г дозада (2,5 мкмоль/л) әрбір 4 сағат сайын ― 0,6 мкг/мл,

0,4 г дозада (5,3 мкмоль/л) әрбір 4 сағат сайын ― 1,2 мкг/мл,

0,8 г дозада (6,9 мкмоль/л) әрбір 4 сағат сайын ― 1,6 мкг/мл.

Таралу көлемі (Vold) (тұрақты концентрацияға жеткенде):

ересектерде: дене сыртының әрбір м2 шаққанда шамамен 48 л (37―57 л/м2), 

балалар мен жасөспірімдерде (1―18 жастағы): шамамен 45 л/м2.

Бүйрек ауруы кезіндегі терминальді сатыда: шамамен 41 л/м2.

Ішке қабылдаған кезде жалпы дозаның шамамен 14%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге, препараттың үлкен бөлігі метаболиттер түрінде шығарылады; аздаған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады. Препараттың шығарылу үдерісіне шумақтық сүзілумен қатар, сірә, өзекшелік секреция механизмі де қатысады. Препараттың организмнен шығарылу жылдамдығы жастың өсуімен баяулайды, осыған қарамастан, препараттың жартылай шығарылу кезеңі аздап артады. 

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде жартылай шығарылуының мәні орта есеппен 19,5 сағатты құрайды. Гемодиализ жағдайында бұл көрсеткіш 5,7 сағатты құрайды, мұндайда препараттың плазмадағы концентрациясы бастапқы мәннің 60%-на дейін азаяды (бір реттік 6 сағаттық сеанста). Перитонеальді диализде препарат клиренсі елеулі өзгеріске ұшырамайды. 

Фармакодинамикасы

Ацикловир-СВС ― вирусқа қарсы препарат, қарапайым ұшық (Herpes simplex (VHS)) вирусының 1 және 2 типіне, белдеулі теміреткі (Varicella zoster (VZV)) вирусына, желшешек вирусына, Эпштейн – Бaрр вирусына белсенділігі жоғары және аз дәрежеде - цитомегаловирусқа.

Ацикловир-СВС пуринді нуклеозид – дезоксигуанидиннің синтетикалық аналогі болып табылады. Ацикловирді вируспен зақымданған жасушаға енгізгеннен кейін вирустан бөлініп шығатын тимидинкиназа ферментінің әсерімен ацикловир-монофосфатқа ауысады. Жасушалық гуанилаткиназаның әсер етуімен ацикловир-монофосфат ацикловир-дифосфатқа айналады, ол жасуша-қожайын (вирус) ферменттерімен белсенді түр – ацикловир-трифосфатқа айналады. ДНҚ-полимеразамен (VHS және VZV) өзара әрекеттесе отырып, вирусты ДНҚ репликациясын басады. Вирусты ДНҚ-полимеразаның жәрдемімен ацикловир-трифосфат ДНК-ның өсуші тізбегіне орналасуы мүмкін, соның нәтижесінде ДНҚ тізбегінде ақау пайда болады және вирустың жаңа буынының өсуі тоқталады. Препараттың вирусты ДНҚ синтезіне таңдап әсер етуі жоғары. Ацикловир трифосфатын вирусты ДНҚ тізбегіне енгізу және кейіннен тізбекті үзу вирустық ДНҚ-ның әрі қарайғы репликациясын бөгейді. 

Иммунитет тапшылығы айқын болатын емделушілерде ацикловирмен емдеудің ұзақ және қайталанатын курстары төзімді штамдардың пайда болуына әкелуі мүмкін, сондықтан Ацикловир - СВС препаратымен әрі қарай емдеу тиімсіз болуы мүмкін.

Қолданылуы

Генитальді герпесті емдеуге және алдын алуға: алғашқы жағдайлары және иммунитеті сақталған немесе бәсеңдеген емделушілерде қайталанатын ауыр герпесте 

1 және 2 типті (VHS-1 және VHS-2) вирустан болған қарапайым ұшықты емдеуге және алдын алуға – тері мен шырышты қабықтың зақымдануымен алғашқы және қайталанатын қарапайым ұшықта, трансплантация жасағаннан кейін, иммуносупрессивті дәрілерді қабылдап жүрген науқастарды қоса есептегенде, АИТВ жұқпасында, иммуниеті сақталған немесе бәсеңдеген науқастарға химиялық ем жүргізгенде 

ересек науқастарда белдеулі герпесте 

иммунитеті бәсеңдеген емделушілердегі желшешекте.

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ацикловир - СВС ішке тағайындалады. Емдеуді қарапайым ұшықтың немесе VZV тудырған жұқпалардың алғашқы белгілері мен симптомдары пайда болған кезде бастаған жөн. Желшешекті, егер оны бөртпе пайда болғаннан кейін алғашқы немесе екінші тәулікте бастаса, емдеу өте тиімді. Иммунитеті нашарлаған науқастарда тері мен шырышты қабық зақымының жазылуы үшін емдеу ұзақтығы, қабыршақтар немесе эпителизация пайда болғанша, арттырылуы мүмкін. Ацикловир – СВС препаратын ас қабылдау кезінде қабылдауға болады, өйткені бұл оның сіңуіне тіпті ықпал етпейді. Бір стақан су ішіп қабылдау керек. Кейбір емделушілер үшін жыныс мүшелеріндегі қайталанатын герпесті, егер емдеуді науқас продромальді кезеңде немесе аурудың алғашқы белгілері пайда болғанда бастаса, үзік-үзік қысқа мерзімдік емдеу тиімді болуы мүмкін. 

Ересектер және 6 жастан асқан балалар үшін орташа дозалар: 

Жыныс мүшесіндегі герпесті емдеу (алғашқы жұқпа): 200 мг тәулігіне 5 рет 10 күн бойы. Емдеу курсы және әрі қарай тактикасы әр адамда жекелей анықталады. Иммунитеті төмендеген емделушілерге, соның ішінде ағза немесе сүйек кемігі трансплантациясынан кейін 400 мг-нан тәулігіне 5 рет тағайындайды. 

Емдеу курсы ― кем дегенде 5 күн, қажет болғанда ―10 күн;

- қайталанатын жұқпалар, үзік-үзік ем: 200 мг-нан тәулігіне 5 рет 5 күн бойы;

- қайталанатын жұқпалар, ұзақ уақыт бәсеңдеуші ем: 400 мг-нан тәулігіне 2 рет немесе 200 мг-нан тәулігіне 3―5 рет;

Тері мен шырышты қабықтың зақымдануымен қарапайым ұшықты емдеу: 200 мг-нан тәулігіне 5 рет 10 күн бойы. Иммунитет тапшылығы айқын болған жағдайда немесе ішектен сіңуі бұзылғанда доза тәулігіне 5 рет 400 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін; 

Тері мен шырышты қабықты зақымдануымен қарапайым ұшықтың алдын алу: әрбір 12 сағат сайын 400 мг-нан. Алдын алу курсының ұзақтығы қауіп кезеңінен ұзақтығымен анықталады;

Белдеулі герпес: 800 мг-нан тәулігіне 5 рет 7―10 күн бойы. Күшті білінетін иммунитет тапшылығы бар науқастар үшін көктамырішілік енгізу вариантын қарастырған жөн; Емдеу, егер оны бөртпе пайда болғаннан кейін 48 сағат ішінде бастаса, өте тиімді. 

Желшешек: 800 мг-нан тәулігіне 4 рет 5 күн бойы. Емдеуді желшешектің алғашқы белгілері мен симптомдары пайда болған кезде 24 сағат ішінде (өзіне тән бөртпелер пайда болғаннан кейін) бастаған жөн.

Балалар

6 жасқа толмаған балаларға препаратты тағайындамау керек. 

Қарапайым ұшық вирустарынан туындаған жұқпаларды емдеу 

- 6 жастан асқан балалар: 

200 мг-нан (1 таблетка) тәулігіне 5 рет (әрбір 4 сағат сайын), түнгі ұйқы кезеңін есептемегенде. Емдеу курсы 5 күнді құрайды.

Иммунитет тапшылығы айқын болған жағдайда (мысалы, сүйек кемігін ауыстырып салғаннан кейін) немесе ішектен сіңуі бұзылғанда дозасы тәулігіне 5 рет 400 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.

Иммунитет тапшылығы бар балаларда қарапайым ұшық вирусынан туындаған жұқпалардың алдын алу 

- 6 жастан асқан балалар: 

200 мг-нан тәулігіне 4 рет (әрбір 6 сағат сайын).

Иммунитет тапшылығы айқын болған жағдайда – 200 мг-нан тәулігіне 5 рет.

Желшешекті емдеу

- 6 жастан асқан балалар: тәулігіне 4 рет 800 мг 

Өте дәл дозаны дене салмағының әр кг-на шаққанда 20 мг есебінен (бірақ 800 мг-нан асырмай) тәулігіне 4 рет белгілеуге болады. Емдеу курсы 5 күннен тұрады. 

Ең жоғары бір реттік доза – 800 мг.

Ең жоғары тәуліктік доза – 4000 мг.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыру, бас айналу

- қышыну, бөртпе, фотосенсибилизация

- тез қажығыштық, температураның жоғарылауы

Жиі емес

- есекжем

- шаштың диффузды түрде тез түсуі (алопеция)

Сирек

- анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, ентікпе

- биллирубин деңгейінің және бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы 

- қанда мочевина концентрациясының және креатининнің жоғарылауы

Өте сирек

- бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі

- анемия, лейкопения және тромбоцитопения

- үрей тудыратын жағдай, діріл, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоздық симптомдар, конвульсиялар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома (бұл жағымсыз әсерлер препаратты белгіленген дозадан артық дозаларда қабылдап қойған, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде байқалды). 

- гепатит, сары ауру

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге немесе препараттың қандай да бір қосымша компонентіне жоғары сезімталдық 

- жүктілік және лактация кезеңі 

- 6 жасқа дейінгі балалар 

- лактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы немесе лактазаның тұқым қуалайтын жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацикловир - СВС препаратын басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының нефроуыттылық әсері, әсіресе бүйрек қызметі бұзылғанда, күшейеді. Ацикловир – СВС пен пробеницидті бір мезгілде қолданған кезде ацикловирдің өзекшелік секрециясы төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі және оның қан сарысуындағы және жұлын сұйықтығындағы концентрациясы артады. Ацикловир – СВС пен зидовудинді АИТВ жұқпасында бір мезгілде қолданған кезде, ол осы препараттардың кинетикасына ықпалын тигізбейді. 

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бүйрек қызметі бұзылған емделушілер ұсынылған дозаларда қабылдаған кезде ацикловирдің қауіпсіз деңгейден жоғары мөлшерде жиналып қалуы байқалған жоқ. Жоғары дозаларда қабылдаған кезде бүйрек өзекшелерінде ацикловир кристаллдары өте сирек түзіледі. Мұндай жағдайда сұйықтық қабылдауды арттыру қажет. 

Емделу кезінде бүйрек қызметтерін (қандағы азот мочевинасы деңгейін және қан плазмасындағы креатинин деңгейін анықтау) бақылап отырған жөн. Егер жыныс мүшелерінде ұшығы бар әйелдерде жағдайы 1 апта бойы жақсармаса, гинекологиялық тексеруден өтуі қажет (жыныс мүшесінің ұшығы бар науқастарда жатыр мойнының қатерлі ісінің пайда болу қаупі жоғары, сондықтан жатыр мойнының бастапқы өзгерісін анықтау үшін Папаниколау тестін жылына 1 рет жасаған жөн).

Генитальді герпесті емдеген кезде жыныстық қатынасты тоқтата тұрған жөн. 

Желшешекте, егер оны оған тән бөртпелер білінгеннен кейін 24 сағат ішінде бастаса, ем өте тиімді болады. 

Препаратты қолданған кезде билирубин және бауыр ферменттерінің деңгейлері қысқа мерзімдік орташа жоғарылауы; жекелеген жағдайларда ― қанда мочевина концентрацияларының және креатининнің жоғарылауы; гематологиялық көрсеткіштердің аздап нашарлағаны байқалуы мүмкін

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде көлікті басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен жұмыс жасағанда сақ болған жөн. 

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, жүректің айнуы, құсу, диарея, ентігу, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, летаргия, құрысулар, кома.

Емдеу

Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ болғандықтан, жағымсыз әсерлерді немесе артық дозалануды емдеу симптоматикалық және демеуші болуға тиіс. Гемодиализді, әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге жасау керек. Бүйрек өзекшелерінде кристалдардың пайда болуына жол бермеу үшін организмге келетін сұйықтықты ұлғайту қажет. 

Шығарылу түрі және қаптамасы 

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған. 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек . 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы