Налгезин

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

НАЛГЕЗИН®

Саудалық атауы

НАЛГЕЗИН®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Напроксен

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 275 мг таблеткалар

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетканың құрамында

белсенді зат – 275 мг натрий напроксені (251мг напроксенге баламалы),

қосымша заттар: повидон, микрокристалды целлюллоза, тальк, магний стеараты, тазартылған су

қабықтың құрамы  Опадрай YS-1-4215:  индигокармин ( E 132),  титанның қостотығы (E171), гипромеллоза, макрогол

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті сәл дөңес, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылының туындылары.

АТХ коды М01АЕ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішіп қабылдағаннан кейін натрий напроксені асқазан сөлінің қышқылында гидролизденеді. Напроксеннің микробөлшектері босап шығады және жіңішке ішекте тез ериді.  Бұл напроксеннің  жылдам және толық сіңуіне әкеледі, сондықтан  анальгетикалық әсер етуі үшін қан плазмасында тиімді концентрацияға 15 -20 минуттан кейін-ақ жетеді. Натрий напроксенінің бір реттік дозасынан кейін, қан плазмасында концентрация ең жоғары шегіне 1-2 сағат ішінде, ал напроксеннің бір реттік дозасынан кейін, асқазанның толуына қарай, 2-4 сағат ішінде жетеді. Ас сіңу жылдамдығын төмендетсе де, бұл оның көлемін азайтпайды. Тепе-тең концентрацияға 5 дозадан кейін, яғни 2-3 күн ішінде жетеді. Напроксеннің плазмалық деңгейлері 500 мг-ға дейінгі дозаларда пропорционалды түрде артады. Үлкен дозаларда, олар аз пропорционалды; напроксенмен байланысатын плазма ақуыздарының қанығуына байланысты, креатинин клиренсі де артады.   

Таралуы
Әдеттегідей дозада,  напроксеннің қан плазмасындағы концентрациясы  23 мг/л-ден 49 мг/л-ге дейінгі аралықта болады. 50 мг/л-ге дейінгі концентрацияларда, напроксеннің 99%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Жоғары концентрацияларда байланыспаған белсенді заттың мөлшері артады және 473 мг/л концентрацияда 2.4% құрайды. Плазма ақуыздарымен қарқынды байланысуына байланысты, таралу көлемі ауқымды емес және дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,9 л-ді ғана  құрайды.

Метаболизмі және шығарылуы

Белсенді заттың 70%-ға жуығы өзгермеген күйінде бөлініп шығады, 60%-ы  глюкурон қышқылымен немесе басқа да конъюгаттармен байланысады. Напроксеннің қалған 30%-ы белсенді емес метаболит 6-диметил-напроксен түрінде шығарылады.

Напроксеннің шамамен 95%-ы несеппен бірге және 5%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Жартылай ыдырау кезеңі  дозаға және қан плазмасындағы концентрациясына байланысты емес және 12–15 сағатты құрайды. Қан плазмасында напроксен концентрациясы өте жоғары болғанда белсенді заттың байланыспаған бөлшектерінің артуына байланысты,  креатинин клиренсі қан плазмасындағы напроксеннің концентрациясына байланысты болады. 

Фармакодинамикасы

Налгезин® қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады. Оның қабынуға қарсы,  жансыздандырғыш және ыстықты түсіретін қасиеттері бар. Негізгі әсер ету механизмі простагландиндердің түзілуіне қатысатын фермент циклооксигеназаның тежелуі болып табылады. Осының салдары ретінде организмнің әртүрлі сұйықтықтарындағы және тіндеріндегі простагландиннің деңгейі төмендейді.   

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар сияқты, Налгезин® асқазан-ішектік микроқан кетуді тудыруы және ас қорыту жолын эндоскопиялық тұрғыдан анық зақымдауы мүмкін. Налгезиннің® зақымдауы  ацетилсалицил қышқылы мен индометацинге қарағанда азырақ, және дифлунизалға, этодолакқа, набуметонға және сулиндакқа қарағанда көбірек болатындығы анықталды.

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар сияқты, Налгезин®  тромбоциттердің агрегациясын  тежейді, бірақ емдік дозаларда қолданғанда ол қан кету уақытына аздап ықпал етеді. Налгезин®  сау бүйректерге ықпалын тигізбейді, бүйрек немесе жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде ғана біршама жағымсыз әсерлер жөнінде мәлімделді. 

Налгезин® урикозуриялық әсерді күшейтпейді.

Қолданылуы

-                     тіс және бас ауырғанда, омыртқа ауырғанда, жарақаттан кейінгі және операциядан кейінгі ауыру синдромында 

-                     бас сақинасының алдын алуға және емдеуге

-                     гинекологиялық аурулардағы, етекірлік  ауырулардағы, ЖІС енгізгеннен кейінгі және кіші хирургиялық араласымдардан кейінгі ауыру синдромында   

-                     салқын тигенде және жұқпалы аурулардағы қызба синдромында 

-                     ревматикалық ауруларда (ревматоидты артритте, созылмалы ювенильді артритте, артрозда, шорбуындалған спондолитте және подаграда,   экстра-буындық  ревматизмде)
 

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Таблетканы, тамақтану кезінде, судың мол мөлшерімен ішіп қабылдайды. 

Ауруды жеңілдету үшін әдеттегі тәуліктік доза напроксеннің 550 мг-нан 1100 мг-ға дейінгі  дозасының арасында өзгеріп отырады. Бастапқы дозасы 550 мг, содан кейін әрбір 6 - 8 сағат сайын 275 мг-нан құрайды.
Төменгі дозалары жағымды болатын және сыртартқысында асқазан-ішектік аурулары жоқ емделушілерде тәуліктік  доза арттырылуы мүмкін, ең жоғары тәуліктік доза 1650 мг  болады (әдеттен тыс күшті ауырған жағдайда), емдеу ұзақтығы екі аптадан аспайды.

Ыстықты түсіру үшін бастапқы дозасы 550 мг, содан кейін әрбір 6 - 8 сағат сайын  275 мг құрайды.

Бас сақинасының алдын алу үшін күніне екі рет 550 мг ұсынылады. Егер бас сақиансында бастың ауыру жиілігі, қарқындылығы және ұзақтығы 2 апта ішінде азаймаса, препаратты қабылдауды тоқтатқан жөн. Бас сақинасының алғашқы белгілері пайда болған кезде науқас 825 мг, ал содан кейін, егер қажет болса, 30 минут ішінде 275 мг-нан 550 мг-ға дейінгі тағы бір доза қабылдауы тиіс.

Етеккір кезіндегі ауыруларды және ЖІС салғаннан кейінгі спазмдар мен ауыруларды, сондай-ақ басқа да гинекологиялық ауыруларды жеңілдету үшін, тиісті бастапқы доза 550 мг, содан кейін ауыру басылмаса, әрбір  6 - 8 сағат сайын 275 мг құрайды.

Подаграның ауыр ұстамаларында, бастапқы доза  825 мг, содан кейін ұстама тоқтағанға дейін әрбір 8 сағат сайын 275 мг құрайды.    

Ревматоидты  артритте, артрозда және шорбуындалған спондилитте әдеттегі бастапқы тәуліктік доза, 2 қабылдауға бөлінген: таңертең және кешке, 550 мг-нан 1100 мг-ға дейінгі дозаны құрайды. Түнде қатты ауыратын немесе таңертеңгі құрысуы  анық білінетін емделушілерде,  қабынуға қарсы басқа препараттардың жоғары дозаларынан напроксенге ауысқан кезде,  артрозы бар, негізгі симптомы ауырсыну болып табылатын емделушілерде  825 мг-нан 1650 мг-ға дейінгі тәуліктік доза тағайындалады. Демеуші доза 550 мг - 1100 мг, екі  қабылдаған дұрыс. Таңертеңгі және кешкі доза бірдей болмауы мүмкін, ол емделушілердегі симптомдарға сай түзетілуі мүмкін, түнгі айқын ауырсынуларда – көп бөлігі кешке, таңертеңгі құрысулар басым болған жағдайда – таңертең беріледі.  Кейбір емделушілер үшін тәуліктік дозаның барлығын (таңертеңгі және кешкі) бір рет қабылдауға болады.  

Жағымсыз әсерлері ауыру синдромын жеңілдету немесе қайтару үшін қажетті ең қысқа уақыт ішінде тиімді ең төмен дозаны тағайындаумен барынша азайтылуы мүмкін. 

Жағымсыз әсерлері

жиі (> 1 / 100,  <1 / 10):

- іш қатулар, іштің ауыруы, жүректің айнуы, диспепсия, диарея, стоматит

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық

- қышыну, тері бөртпесі, қанталаулар, тершеңдік, пурпура

- құлақ ішінің шуылдауы, естудің нашарлауы

- көрудің нашарлауы

 - ісінулер, ентігу, жүректің лүпілдеуі

жиі емес (> 1 / 1 000, <1 / 100):

- асқазан-ішектік қан кетулер және/немесе асқазанның тесілуі, құсу (соның ішінде қан құсу),  мелена

- бауыр ферменттерінің жоғарылауы, сарғаю

- депрессия, түс көрулер, зейінді жұмылдыра алмау, ұйқысыздық, әлсіздік сезімі, бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықеттердің әлсіздігі 

- алопеция, фотодерматит

- естудің нашарлауы

- жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі

Кейбір ҚҚСП (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдегенде) қолдану артериялық тромбоз қаупінің  (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің пайда болу қаупі)  аздап артуымен байланысты деп шамаланады.  Төменде ҚҚСП қабылдаумен байланысты жағымсыз әсерлер берілген:

 жиі:

- шөлдеу

жиі емес:

- асқын сезімталдық реакциялары, етеккір оралымының бұзылуы, гипертермия (қалтырау және қызба)

- шумақтық нефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, нефротикалық

  синдром, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бүйректік  папиллярлы некроз

- эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения
- эозинофильді пневмонит

жекелеген жағдайлар (олардың препаратты қолданумен байланыстылығы анықталмаған):

- апластикалық анемия, гемолитикалық анемия

- асептикалық менингит, когнитивті қызметтің бұзылуы

- эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, фотосенсибилизация,  терінің Тард порфириясына ұқсас реакциялар және буллезді эпидермолиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем

- ойық жаралы стоматит

- васкулит

- ангионевротикалық ісіну, гипергликемия, гипогликемия

Ауыр жағымсыз әсерлер пайда болғанда емдеу тоқтатылуы тиіс. 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-                     препарат компоненттеріне, аспиринге және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да дәрілерге асқын сезімталдық

-                      сыртартқыда бронхтың тарылуының, бронх демікпесінің, мұрын полиптерінің, риниттің, есекжемнің, ацетилсалицил қышқылымен немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттармен (ҚҚСП) байланысты анафилактикалық немесе анафилактоидтық реакциялардың болуы 

-                     асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруы, асқазан-ішектік қан кетулер   

-                     бауыр немесе бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

-                     жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі, қолқа-коронарлы шунттаудан кейінгі жағдайлар 

-                     гиперкалиемия

-   жүктілік және лактация кезеңі

-  балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацетилсалицил қышқылымен және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттармен  бір мезгілде қолдану  жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады. Антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдағанда Налгезин® тромбоциттердің агрегациясын төмендетеді және протромбинді уақытты ұзартады.

Налгезин®  плазма ақуыздарымен толық дерлік байланысатын болғандықтан,   гидантоинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен бір мезгілде қабылдағанда сақ болған жөн.

Налгезин® фуросемидтің натрийуретикалық әсерін, гипертензяиға қарсы препараттардың гипотензивтік әсерін төмендетеді. Литий препараттарымен бір мезгілде қабылдағанда плазмадағы литий концентрациясы артады. Налгезин® метотрексаттың өзекшелік секрециясын азайтады, осыған байланысты оның уытты әсерінің пайда болу қаупі артады. 

Пробенецидпен бірге - Налгезиннің®  жартылай шығарылу кезеңі артады, бұл плазмадағы Налгезин® концентрациясының артуына әкеледі.

Циклоспоринмен, басқа да ҚҚСП бірге, бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің, әсіресе аденозинді өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін қабылдап жүрген емделушілерде, пайда болу қаупі артады.

Зидовудинді және Налгезинді® бір мезгілде қабылдау зидовудиннің плазмалық концентрациясын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішектік аурулары, әсіресе өзіне тән емес ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар (соның ішінде сыртартқысында), Налгезин® қабылдап жүрген емделушілер қатаң медициналық бақылауда болуы тиіс, өйткені бұл ауру өршіп кетуі мүмкін. Асқазан-ішек жолы тарапынан ауыр жағымсыз әсерлер алдын ала қандай да бір симптомдарсыз пайда болуы мүмкін. 

Басқа да ҚҚСП сияқты, ауыр жағымсыз әсерлердің, асқазан-ішектік қан кетулердің немесе тесілулердің жинақталған жиілігі емдеуді ұзартумен және препараттың үлкен дозаларын қабылдаумен артады. 

Налгезиннің®  қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін әсері жұқпалы ауруларда ескерілуі тиіс, өйткені олар осы аурулардың клиникалық симптомдарын жасыруы мүмкін.   

Напроксен сияқты,  оның метаболиттері, негізінен, бүйректер арқылы шумақтың сүзілу жолымен шығарылады, сондықтан препаратты бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер үлкен сақтықпен қабылдағандары жөн. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде, емделу кезінде креатинин клиренсін анықтаған және бақылаған жөн. Егер креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден аз болса,  Налгезин® тағайындалмайды.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер сақтықпен қабылдағандары жөн. Созылмалы маскүнемдік және бауыр циррозының басқа да түрлерінде напроксеннің жалпы плазмалық концентрациясы азаяды, ал байланыспаған напроксеннің плазмалық концентрациялары артады. Мұндай емделушілерге тиімді өте төмен дозалар тағайындау ұсынылады.
Эпилепсиясы немесе порфириясы бар емделушілер Налгезинді® қатаң дәрігерлік бақылаумен қабылдауы қажет.  

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлы әсерлер

Гипертониясы және/немесе жүрек қызметінің орташа жеткіліксіздігі сыртартқысында бар емделушілер сақ болуы тиіс (дәрігерден кеңес алуы тиіс). Селективті емес басқа да ҚҚСП емделген кезде мәлімделген сұйықтықтың  іркілуі, гипертензия және ісінулер сияқты симптомдар жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлы әсерлердің пайда болуына әкелуі мүмкін.
Кейбір ҚҚСП (әсіресе үлкен дозаларда және ұзақ уақыт емдегенде) қолдану артериялық тромбоз қаупінің аздап артуымен (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің пайда болу қаупі) байланысты болуы мүмкін деп шамаланады. Деректер Налгезинді® (тәулігіне 1000 мг) қолдану қаупі төмен екендігін  көрсетсе де, оның болуын жоққа шығаруға болмайды.  Налгезинді® бақылауға келмейтін артериялық гипертензиясы, жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі, жүректің қалыптасқан ишемиялық ауруы, шеткергі артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлы аурулары бар емделушілерге тағайындар алдында барлық қауіпке баға берген жөн. Ұзақ мерзімдік емдеуді бастағанға дейін жүрек-қантамыр патологияларының пайда болу қаупінің факторлары (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту) бар емделушілерге ерекше көңіл бөлінуі тиіс.

Жағымсыз зардаптар тиімді ең аз дозаның және қолдану курсын қысқартумен барынша азайтылуы мүмкін.

Егде жастағы емделушілер үшін Налгезинді® тиімді ең аз мөлшерде тағайындау керек. 

Налгезинді® ауыр жарақаттарда және жоспарлы хирургиялық араласым алдындағы 48 сағат бұрын тағайындамаған жөн.

Налгезин®  таблеткасының құрамында 25 мг-ға жуық натрий бар. Мұны тұзды қолдануды шектеуі керек емделушілердің ескергені жөн.  

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктілік кезеңінде қолданбау керек.  Напроксен емшек сүтіне бөлініп шығатындықтан, препаратты лактация кезеңінде қолдануға болмайды.   

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері 

Бас айналу, ұйқышылдық, шаршау және көрудің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, көлік құралын  немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу, бас айналу, құлақ ішінің шуылдауы, тітіркенгіштік, өте ауыр жағдайларда - гематемезис, мелена, сананың бұзылуы, тыныс алудың нашарлауы, құрысулар және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі.  

Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір енгізу, симптоматикалық ем жүргізу. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған. 

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы 

ҚР-дағы «КРКА, д.д. Ново место» өкілдігі

ҚР, 050059,  Алматы,  Әл-Фараби даңғылы, 19, секция 1б, 2-ші қабат 

тел.:  +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si