Цитрамон У

Citramon U
(Citramonum U)
 
Сауда атауы
Citramon U
 
Халықаралық патенттік емес атау
Жоқ
 
Дәрілік форма
Таблеткалар
 
Құрама
Бір таблеткадан тұрады
белсенді заттар: ацетилсалицил қышқылы 0,24 г, парацетамол 0,18 г, кофеин 0,03 г,
қосымша заттар: какао, лимон қышқылынан жасалған тағам, картоп немесе жүгері крахмалы, тальк, кальций стеараты.
                                                             
Сипаттама:
Таблеткалар ашық қоңыр түсті, қосындылары бар, какао иісі бар.
 
Фармакотерапиялық топ
Анальгетиктер - антипиретиктер. Басқа препараттармен біріктірілген ацетилсалицил қышқылы (психолептиктерді қоспағанда).
ATC коды N02BA51
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетика
Ішке қабылдағаннан кейін препараттың барлық компоненттері тез және жеткілікті түрде толық сіңеді. Сонымен қатар, кофеин парацетамол мен ацетилсалицил қышқылының биожетімділігін арттырады. Уақытында
  сіңу кофеин мен ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиттер түзе отырып, қарқынды биотрансформацияға ұшырайды. Ацетилсалицил қышқылынан ішек қабырғасында және бауырда децетилдену процесінде салицил қышқылы түзіледі. Кофеин Р450 CYP1A2 цитохромының әсерінен бауырдың изоформасы диметилксантиндер (теофиллин, параксантин) түзеді. Қан плазмасындағы барлық компоненттердің ең жоғары концентрациясына 0,3-1,0 сағаттан кейін жетеді.
Плазмада салицил қышқылының шамамен 80% және парацетамолдың 10-15% альбуминмен байланысады. Препараттың компоненттері барлық тіндерге және дене сұйықтықтарына оңай енеді. Ми тінінде салицилаттар аз мөлшерде кездеседі, ал парацетамол мен кофеин деңгейі плазмадағы деңгейлермен салыстырылады. Ацидоздың дамуымен салицил қышқылы иондалмаған түрге өтеді және оның жүйке жүйесінің тіндеріне енуі артады. Барлық компоненттер плацента арқылы тез өтеді, емшек сүтіне енеді.
Препараттың құрамдас бөліктерінің метаболизмі бауырда жүреді. Бұл ретте салицил қышқылынан 4 метаболит түзіледі (салицилурат, салицил-фенолглюкуронид, гентизді және гентизурон қышқылдары), парацетамол 2 белсенді емес метаболит түзеді: парацетамол-глюкуронид және сульфат (жалпы санының 80%) және потенциалды улы N. -ацетил-бензиминохинон (N-ABI, шамамен 17%). Кофеин диметил- және монометилксантиндерді, диметил- және монометилур қышқылын, триметил- және диметилаллалантоинді, уридин туындыларын түзеді. Кофеиннің әсерінен N-ABI түзілуімен парацетамолдың метаболизмі аздап артады (20-25%-ға дейін).
Метаболизм өнімдері бүйрек арқылы өзгермеген күйде 60% салицилаттар, 10% кофеин және 5% парацетамол және метаболиттер түрінде шығарылады.
Комбинацияның барлық компоненттерінің шығарылу жылдамдығы шамамен бірдей, жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 4,5 сағатқа дейін. Цитрамон дозасының жоғарылауымен басқа компоненттермен салыстырғанда 15 сағатқа дейін ацетилсалицил қышқылының шығарылуының баяулауы байқалады. Темекі шегушілерде, керісінше, цитрамонның басқа компоненттерімен салыстырғанда кофеиннің жойылуының жылдамдауы байқалады.
Фармакодинамика
Citramon U біріктірілген препарат бола отырып, ауырсынуды басатын және антипиретикалық әсерге ие.
Әсер ету механизмі ацетилсалицил қышқылы мен парацетамолдың I және II типті циклооксигеназа белсенділігін тежеумен байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтар синтезінің арахидондық каскадының реакциялары тежеледі және простагландиндердің PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a, тромбоксан TxA2, простациклин PgI2 түзілуі бұзылады. Кофеин пуриндік A1 және A2A рецепторларының бәсекелес антагонисті ретінде әрекет етеді. Нәтижесінде ми қыртысының моторлы аймақтарында, гипоталамуста және сопақша мидың антиноцицептивтік ядроларында нейротрансмиттерлердің (серотонин, норадреналин және дофамин) секрециясы тұрақтанады.
Ауырсынуды басатын әсері таламустың ауырсыну орталықтарының қозғыштығы шегінің жоғарылауымен сипатталады. Цитрамон-Боримед Голль және Бурдах байламдары бойындағы экстра- және проприоцептивті рецепторлардан ауырсыну импульстарының өткізілуіне жол бермейді. Брадикининнің алгогендік әсерін төмендетеді. Антиноцицептивтік жүйенің ядроларында кинурен қышқылының бөлінуі күшейеді, бұл ауырсыну импульстарының (AMPA және NMDA рецепторларына әсер етуіне байланысты), сондай-ақ эндогендік опиопептидтердің өткізілуін тежейді.
Citramon U әдетте соматикалық сипатта болатын жеңіл және орташа қарқындылықтағы ауырсынуды жояды: бұлшықеттердегі, буындардағы, сіңірлердегі, жүйке діңдеріндегі, бас ауруы және тіс ауруы. Висцеральды ауырсынумен (ішкі органдардың қабынуы, бүйрек және бауыр коликі) опиоидты анальгетиктерден төмен.
Citramon U жоғары дене температурасын төмендетеді, бірақ қалыпты дене температурасына әсер етпейді. Бұл оның гипоталамустың термореактивті орталығының белсенділігін төмендетуге, оған эндогендік пирогендердің әсерін азайтуға және жылу беруді арттыруға байланысты.
Ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы және агрегацияға қарсы әсері және кофеиннің психостимуляторлық әсері негізінде Citramon U қолданылмайды.
 
Қолдану көрсеткіштері
- төмен және орташа қарқындылықтағы ауырсыну синдромы (соның ішінде