Кеторол

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және 

фармацевтикалық қызметті 

бақылау комитеті Төрағасының 

20   жылғы “____” ___________

№ _____ бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Кеторол®

Саудалық атауы 

Кеторол®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Гель

Құрамы

1 г гельдің құрамында  

белсенді зат - 20,00 мг кеторолак трометамині 

қосымша заттар: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974 Р (карбопол 974 Р), натрий метилгидроксибензоаты, натрий пропилгидроксибензоаты, трометамин, тазартылған су, Үнді дгеатаны, этанол, глицерол.

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар, біртекті, мөлдір немесе мөлдір дерлік гель 

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.

АТХ коды М01АВ15.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Кеторолактың биологиялық құндылығы шамамен 80-100% құрайды. Фармакокинетикасы дағдылы бастапқы дозалар диапазонында дозаға тәуелді болып табылады. Тыныш күйде дәрілік препараттың қан плазмасындағы концентрациясы бір реттік дозаны енгізуден кейінгіге қарағанда шамамен 50%-ға жоғары. Басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге қарағанда, Кеторолак плазма ақуыздарымен толық дерлік байланысады (>99%), бұл таралудың аздап көрінетін  көлеміне әкеледі (Vd) [<0.3 l/kg]. Ол бірінші кезекте глюкурон қышқылымен бірігу арқылы бауырда қарқынды метаболизденеді және бүйрек арқылы шығарылады. Метаболиттер айтарлықтай ауыруды басатын әсер бермейді. Кеторолактың соңғы орташа жартылай шығарылу кезеңі (t ½ β) дені сау еріктілерде 5 сағатқа жуықты құраған.  

Фармакодинамикасы

Кеторол® – ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Кеторолдың әсер етуінің негізгі механизмі, басқа да ҚҚСД сияқты, оның фармакологиялық әсері – простагландиндер синтезінің тежелуінен көрінеді. Қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСД) дәрілер шеткергіде анағұрлым белсенді.  

Кеторол тыныштандыратын немесе анксиолитикалық әсер бермейді,  апиындық рецепторларға ықпалын тигізбейді. Кеторолдың тыныс алу орталығы қызметін басатын әсері жоқ және апиындық аналгетиктердің әсерінен болатын тыныстың тарылуын және седативтік әсерді күшейтпейді. Кеторол дәріге тәуелділікті тудырмайды. Препаратты күрт тоқтатқан кезде тоқтату симптомдары пайда болмайды. 

Қолданылуы

- бұлшықеттер мен буындардағы ауыруды басуға  

- жарақаттан кейінгі ауыру синдромында 

- байламдардың созылуы секілді жұмсақ тіндер соғылуларында, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, беткейлік буындар остеоартритінде 

Қолдану тәсілі және дозалары

Сыртқа қолдануға арналған.

Гельдің аздаған мөлшерін (3-5см) дененің қабынған терісіне немесе ауыратын бөлігіне тәулігіне 1-2 рет саусақтың ұшымен жеңіл уқалай отырып жағады. Дозасы зақымданған бөліктің ауданына сәйкес таңдалуы тиіс. 

Кеторол гелін жағар алдында зақымданған аумақты мұқият шаю және құрғату керек. Препаратты зақымданған жер аумағы бойынша уқалай отырып, теріге абайлап жағылады, оны көзге жақын аймақтарға, шырышты қабықтарға немесе ашық жарақаттарға жағуға болмайды.   Емделушілерге герметикалық таңғыштарды пайдалану ұсынылмайды. Препаратты пайдаланар алдында және одан кейін қолды жуу керек. 

Жағымсыз әсерлері

Жиі (3%-дан артық)

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық   

- беттің, сирақтың, тобықтың, саусақтардың, табанның ісінуі   

- дене салмағының артуы

- жүрек айну, диспепсия, диарея,

Жиіден аз (1 – 3%)

- тері бөртпесі, пурпура 

- қатты тершеңдік 

- іш қату, метеоризм, асқазанның артық толуын сезіну, стоматит

- артериялық қысымның көтерілуі, жүректің қағуы, бозару, талып қалу, анемия, эозинофилия

- қышыну, бөртпе

Сирек (1%-дан аз) 

- гастрит, кекіру, анорексия, тәбеттің артуы, ауыздың құрғауы

- астения, тремор, өзгеше түс көру, инсомния, елестеулер, эйфория, экстрапирамидалық симптомдар, вертиго, парестезия, депрессия, ашушаңдық, ойлаудың бұзылуы, зейін шоғырландыруға қабілетсіздік,  гиперкинез, мелшию, шамадан тыс шөлдеу, дәмнің бұзылуы

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, белдің гематуриямен немесе гематуриясыз және/немесе азотемиямен болатын ауыруы, гемолитикалық уремиялық синдром (гемолитикалық анемия, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несепті шығарудың жиілеуі, несеп көлемінің ұлғаюы немесе азаюы, нефрит, шығу тегі бүйректік ісінулер, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, шығу тегі бүйректік ісінулер 

- естудің нашарлауы, құлақ ішінің шуылдауы, көрудің нашарлауы (оның ішінде көріп қабылдаудың айқын болмауы)   

- бронхтың түйілуі немесе диспноэ, ринит, көмекей мен өкпенің ісінуі, жөтел

- анемия, эозинофилия, лейкопения

- операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету 

- қызба, жұқпа 

- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, тахипноэ, қабақтың ісінуі, периорбитальді ісіну, ентігу, тыныстың тарылуы, кеуде қуысындағы ауырлық сезімі, ысқырықтап дем алу) 

- асептикалық менингит (қызба, бастың қатты ауыруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі), елестеулер,  депрессия, психоз 

- эксфолиативті дерматит (қалтыраумен немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, қатаюы немесе түлеуі, бадамша бездің ісінуі және/немесе ауырғыштығы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- тілдің ісінуі, ангиоэдема.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа және басқа да компоненттерге, ацетилсалицил қышқылына немесе басқа ҚҚСП-ға жоғары сезімталдық 

- асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, асқазан-ішектен қан кету немесе асқазан ойық жарасының тесілуі 

- аспиринмен емдеудің нәтижесінде туындаған мұрын полипозы, бронх түйілуі және Квинке ісінуі 

- пептикалық ойық жара 

- гипокоагуляция, оның ішінде гемофилия

- бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі  

- геморрагиялық инсульт

- қан кету, оның ішінде операциядан кейін  

- қан түзілудің бұзылуы  

- созылмалы аурулар

- жүктілік және лактация кезеңі

- көз аумағына, шырышты қабық пен ашық жараларға қолдану 

- аспиринді триада

- гиповолемия

- дегидратация

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кеторолды жергілікті қолданған кезде клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесу жағдайларының жоқтығы байқалады. 

Келесі жағдайлар Кеторолмен ішу арқылы емдеу кезіндегі өзара әрекеттесуде кездейсоқ болып табылады, соның нәтижесінде қан плазмасы ақуызының  варфаринді байланыстыру қабілетінің аздап азаюы байқалады. Зертханалық зерттеулер салицил қышқылы тұзының емдік концентрациясы кезінде Кеторолдың байланыстыру қабілеті шамамен 99.2%-дан 97.5%-ға дейін төмендейтінін көрсетіп отыр, бұл қан плазмасымен байланысты емес Кеторол деңгейінің екі есе ұлғаюына мүмкіндік беруі мүмкін. Кеторолдың әсері нормоволемиялы емделушілерде фуросемидке  диуретикалық реакцияны  шамамен 20%-ға төмендетеді. Кеторол мен пробенецидті біріктіріп қолдану кеторолдан тазарудың азайтылған дәрежесіне және қан плазмасында елеулі ұлғаюына (шамамен үш есе) әкеледі, сондай-ақ жартылай шығарудың соңғы кезеңінің шамамен екі есе ұзарғаны байқалады.   

Кейбір қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаған кезде бүйректің литийден тазару мүмкіндігін бәсеңдету нәтижесінде қан плазмасында литийдің концентрациясының ұлғайғаны жайлы хабарланған.

Сондай-ақ Кеторолакты қолданған кезде қан плазмасында литий құрамының ұлғайғаны туралы есеп берулер келтірілген.  

Кеторол мен кураре тәріздес деполяризацияланбайтын дәрілердің апноэге әкелетін  ықтимал өзара  әсері туралы хабар болған. Кеторол және АӨФ тежегіштерін  қатарластыра қолдану, әсіресе организмі қажыған емделушілерде,  бүйрек жеткіліксіздігінің туындау қаупін арттырады.

Кеторол және эпилепсияға қарсы препараттарды (фенитоин, карбамазепин) қатар қолданған кезде эпилепсиялық ұстаманың бірнеше жағдайы хабарланған. Психотроптық дәрілермен (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) Кеторолды қатар пайдаланғанда елестеулер байқалған.  

Зертханалық сынақтар жүргізуде 

Кеторол тромбоциттер  агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартуы мүмкін.  

Айрықша нұсқаулар

Жүктілік және лактация кезеңі

Кеторолак трометамині 2% гелін бала емізетін аналарға тағайындау ұсынылмайды. Кеторолак трометаминінің оны жүйелі қолданудан кейінгі емшек сүтіне бөлінуі шектеулі. 10 әйел қатысқан зерттеудің нәтижесінде сүт пен плазмада кеторолак трометамині концентрациясы арақатынасының 0.015-тен 0.037-ге дейін түрленіп тұратыны айқындалған. 

Педиатрияда қолданылуы

Балаларға Кеторолак гельдің ұсынылатын дозасы мен қолданылуы әлі де анықталмаған. 

ҚҚСП тромбоциттердің бірігуін азайтатын болғандықтан, Кеторолды қанды ұйыту жүйесі бұзылған науқастарға абайлап тағайындау қажет.   

Бауыр қызметі бұзылған науқастарға қолданылуы 

Кеторолды қолданған кезде  бауыр трансаминазалары деңгейлерінің артуы мүмкін, сондықтан бауыры ауыратын науқастарға қысқа курспен тағайындау қажет.  

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға қолданылуы 

Кеторол® бүйрек қызметі бұзылған науқастарға несеп талдауын бақылай отырып, сақтықпен тағайындалады. 

Егде жастағы науқастарға қолданылуы

Кеторолды қабылдаған кезде жағымсыз реакциялар егде жастағы науқастарда жиі кездеседі, препараттың төмен дозаларын тағайындау қажет.  Ең жоғары дозалары 65 жастан асқан науқастар үшін 60 мг-нан аспауы тиіс. 

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері   

Кеторолды тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан (бас айналу, ұйқышылдық) және сезім мүшелері тарапынан (естудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы, көрудің нашарлауы) жағымсыз құбылыстар дамитындықтан, жоғары зейін қою мен реакция шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды орындаудан бас тарту керек

Артық дозалануы

Симптомдары: абдоминальді ауырулар, жүректің айнуы, құсу, асқазанның және он екі елі ішектің пептикалық ойық жарасы, эрозивті гастрит, бүйрек қызметінің бұзылуы, метаболизмдік ацидоз.

Емі: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу (белсенділендірілген көмір), симптоматикалық ем.   

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ламинацияланған алюминий сықпаға 30 г гельден салынған.  

Әрбір сықпа медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынады.   

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын  температурада сақтау керек. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! 

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.  

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» 

Холь, Бадди, ул. Солана-173 205, НР Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі 

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан