Индометацин

                                                       Индометацин

Саудалық атауы

Индометацин 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Индометацин

Дәрілік түрі

10% жақпамай

Құрамы

1 сықпаның ішінде  

белсенді зат: индометацин – 4,0 г,

қосымша заттар: диметилсульфоксид, мочевина, макрогол (400 типі), макрогол (1500 типі), пропиленгликоль, левоментол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тазартылған су. 

Сипаттамасы

Ментолдың өзіне тән иісі бар, ашық-сарыдан қоңыр- сары түсте дейінгі  біртектес консистенциясымен  жақпамай.

Фармакотерапиялық  тобы

Тірек-қимыл аппаратының ауруларын жергілікті емдеуге арналған препараттар. Жергілікті қолдануға арналған  қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

АТХ коды  М02АА23

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Теріге жаққаннан кейін препарат  сіңеді және  5 минуттан кейін-ақ тері асты тіндерінде анықталады.  Индометациннің  тері арқылы сіңетін мөлшері жақпа- майдың терімен жанасқан уақытына және жағылған жердің ауданына пропорциональді, жақпамайдың қосынды дозасына және терінің сулану дәрежесіне тәуелді. Ауданы 500 см2 болатын тері бөлігіне  жақпамайдың  ұзындығы  2,5 см жолағын аппликациялағаннан кейін индометациннің сіңуі 3-5% жуықты құрайды. Окклюзиялық таңғышты бір мезгілде қолдану индометациннің  сіңуін 10 сағат ішінде 3-4 есеге жоғарылатады. Индометацинді білезік пен тізе буындарының проекциясында теріге жаққаннан кейінгі оның концентрациясы индометацин таблеткасын ішке қабылдағанға қарағанда, плазмада 150-170 есе төмен.  Синовиальді қабыққа және буынның синовиальді сұйықтығына  өтеді, ол жерде 5-8 күн ішінде анықталады. 

Қанда плазма ақуыздарымен қайтымды байланысады (99% жуық).  Индометациннің сіңірілген бөлігі белсенді емес метаболиттер түзу арқылы бауырда метаболизмге ұшырайды. Жартылай шығарудың соңғы кезеңі (T½)  4-9 сағатты құрайды.  Енгізілген дозаның  30%  жуығы  метаболиттер түрінде нәжіспен, препараттың 70% дозасы  несеппен шығарылады.   Сіңірілген заттың 30% көп емес бөлігі  өзгермеген түрде шығарылады. Индометациннің жүйелік клиренсі 1-2 мл/кг/мин құрайды.  

Фармакодинамикасы

Индометацин жақпамайының қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсері бар.  Әсер ету механизмі циклооксигеназаның I және II типтерінің белсенділігін тежеумен байланысты. Индометацин  ЦОГ-II  фермент изоформасына қарағанда  (іріктеу индексі ЦОГ-I : ЦОГ-II=22,3-33,0). ЦОГ-I күштірек тежейді. ЦОГ-I белсенділігінің бұзылуы жедел ауыру синдромын басуды өте жақсы қамтамасыз етеді, бұл кезде созылмалы ауыруды сезіну ЦОГ-II бөгелуі арқылы болады.  ЦОГ  бөгелуі нәтижесінде  эйкозаноидтар синтезінің арахидон каскады реакциялары және PgE2, PgF2aпростагландиндерінің, TxA2 тромбоксанның, PgI2 простациклинінің түзілуі бұзылады,   Басқа дәрілерді пайдаланғанға қарағанда, көп дәрежеде PgF2aсинтезі бұзылады. Қабыну цитокиндері (IL-1,6,8, TNF-a) қатарының  және жасушалық адгезия молекулаларының (ICAM-1, VCAM-1)   синтезіне қажетті гендер транскрипциясының NF-kB – факторы белсенділігін бәсеңдетеді.  Бұл цитокиндер синтезі жоқ кезде созылмалы қабыну процесінің белсенділігін  бәсеңдетеді. Индометацин NO-синтазамен байланысып, NO өнімін бұзады.  Нәтижесінде жасушада ЦОГ-II  жаңа молекулаларының NO- тәуелді синтезі және оның әсерінен простагландиндер өнімі төмендейді.  

Ревматизм ауруларында қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсер береді. Тыныштық күйде және қозғалыс кезінде ауыруды жеңілдетеді, буындардың таңғы сіресуін және ісінуін азайтады, олардың қызметін жақсартады.

Қабынуға қарсы әсерінің тиімділігі ацетилсалицил қышқылынан жоғары.  Ауыруды басатын әсері жақпамайды  жаққаннан кейін 30-60 минуттан  соң басталады,  және 6-9 сағат бойы сақталады; ең жоғарғы әсері жапсырғаннан кейін 2-3 сағат өткенде  байқалады. Индометациннің ауыруды басатын әсері оның қабынуға қарсы әсеріне байланысты емес,  тек қана тіннің зақымдануы мен қабынудан болған ауыруына байланысты байқалады.Дисгормональді ауыру  синдромында (альгодисменорея)  немесе тамырмен  байланысты ауыруда (ишиас) ол іс жүзінде анальгетикалық әсер бермейді. 

Қолданылуы

- сіңірдің, байламдардың, бұлшықет пен буындардың жарақаттан кейінгі қабынуында 

-  жұмсақ тіндер қабынуының  орныққан түрлерінде (тендовагинит, тендинит, бурсит)

- миалгияда

- ишиас, люмбагода

- тірек-қимыл аппаратының қабыну және дегенеративті ауруларында (деформацияланушы остеоартроз, ревматикалық артрит, шорбуынданатын спондилоартрит, остеохондроз).

Қолдану тәсілі және дозалары

Сыртқа. Тәулігіне 3-4 рет, теріге ысқылай отырып, ауыратын буындар немесе дене бөліктеріне жағады.  Жаққан орынға препаратты бекіту үшін окклюзиялық таңғыштар пайдаланады. Ересектер үшін жақпамайдың сықпадан шығарылатын жалпы мөлшері тәулігіне 15 см -ден аспауы керек, балалар үшін – 7,5 см. Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

- аллергиялық  реакциялар

- терінің қышуы және қызаруы, бөртпе, терінің құрғауы, аппликация орнының шымылдап ашуы 

- жүйелік жағымсыз әсерлер (НПВП-гастропатия, жүрек айнуы, құсу, қыжыл, анорексия, бас ауыруы және бас айналуы, дәм сезудің бұзылуы,  бұлыңғырланып көру, протеинурия, интерстициальді нефрит)

- псориаздың өршуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдықта

- асқазан мен  12 - елі ішектің ойық жаралы ауруының өршуі 

- гипокоагуляция

- бүйректің созылмалы ауруы 

- жүктілік  және  лактация кезеңі

- тері жабындарының тұтастығы бұзылғанда  

- 14 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Төмен жүйелік сіңуіне байланысты  индометацин жақпамайы іс жүзінде қандай да бір басқа дәрілік  заттармен өзара әрекеттеспейді. 

Жүйелі қолдануға арналған қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерін күшейтеді, бір мезгілде гастроуыттылық әсерінің күшеюі байқалуы мүмкін.  

Гепарин жақпамайымен бірге қолданғанда екі препараттың да анальгетикалық және қабынуға қарсы әсерлерінің күшеюі байқалады, гепариннің антикоагулянтты әсері күшейеді.  

Ментолды, капсаицин препаратын, эфир майларын бір мезгілде индометацин жақпамайымен  аппликациялағанда  оның анальгетикалық әсерін күшейтеді.  

Диметилсульфоксид бір мезгілде индометацин жақпамайымен  аппликациялағанда  оның жүйелік сіңуін күшейтеді, және аппликация аймағында жұмсақ тіндерге ену тереңдігін ұлғайтады. 

Айрықша нұсқаулар

Препаратпен емдеу дәрігердің бақылауымен жүргізіледі. 

Препаратты қабылдауға байланысты қандай да бір жағымсыз әсерлер дамығанда, дәрігерге қаралу керек. 

Жақпамайды  тек терінің зақымданбаған бөлігіне  жағу керек, көзге немесе шырышты қабыққа түсуінен  сақтанған жөн. 

Ұзақ емдеген кезде (10 күннен артық) қан көрінісін (лейкоциттер және тромбоциттер саны) тексеру керек. 

Дәрілік заттың көлік құралын  немесе  қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері  

Препарат көлік құралын  немесе  қауіптілігі зор  механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді

Артық дозалануы 

Индометацинді жақпамай түрінде пайдаланғанда артық дозалану ықтималдығы аз, бұл оның жүйелік сіңуінің төмендігіне байланысты.  Жақпамайды кездейсоқ немесе әдейі ішке қабылдағанда артық дозаланудың даму  ықтималдылығы жоғарылайды. 

Симптомдары: бас ауыруы, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, жадының нашарлауы, бағдарсыздық, ауыр жағдайларда – аяқ-қолдың ұюы, парестезия  және  құрысулар.

Емі: асқазанды шаю (жақпамайды ішке қабылдаған жағдайда), пайда болған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Қарқынды диурез және гемодиализ  тиімді емес. 

Шығарылу түрі және қаптамасы

40 г - ден алюминий сықпаларда. Әрбір сықпаны медицинада қолданылуы жөніндегі   мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан жасалған  пәшкеге салады. 

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды. 

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы,  Чапаев к-сі, 64/27

тел/факс 8-(10375177)744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы: