Ранопрост

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин 

Дәрілік түрі

Түрленіп босап шығатын капсулалар

Құрамы

Бір капсулада

белсенді зат - Тамсулозин гидрохлориді – 0,4 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, магний стеараты,  метакрил қышқылы – этилакрилат сополимері (1:1) дисперсиясы (30%), метакрил қышқылы – этилакрилат сополимері (1:1), натрий гидроксиді, триацетин, тазартылған тальк, титан қос тотығы,

капсула қабығының құрамында: желатин,  күн сарысы, хинолинді сары, темірдік сары тотығы, понсо 4Р, бриллиант көгі, кармозин, титан қос тотығы, белсенділендірілген көмір, шеллак бар.

Сипаттамасы

№2 өлшемді капсула: қақпағы қоңыр түсті, «R» деген жазуы бар, корпусы қызыл сары түсті, қара таңбалы бояумен «ТSN 400» деп жазылған. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеуге  арналған  препараттар.

АТЖ коды  G04СА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тамсулозин асқазан-ішек жолынан тез және тіпті толық сіңеді. Тамақтанудан кейін препаратты қабылдау тамсулозиннің сіңімділігіне ықпалын тигізеді. Сіңудің біркелкілігін, егер тамсулозинді әрдайым тамақтанудан соң бір мезгілде қабылдап жүрсе, емделушінің өзі-ақ реттеуі мүмкін. Тамсулозин тізбекті кинетика көрсетеді.

Тамсулозиннің бір реттік дозасын тамақтанудан кейін қабылдағанда плазмада ең жоғары қанығу деңгейіне 6 сағаттан соң жетеді, дозаны қайталаған кезде 5 тәулікте болатын тұрақты жағдайда Сmах , бір реттік дозаны қабылдағаннан кейінгі Сmах-на қарағанда,  шамамен үштен екідей жоғары болады. Бір реттік дозаны және көп реттік дозаны қабылдағаннан кейін плазмадағы қанығу деңгейі едәуір өзгереді. 

Еркектерде тамсулозин плазма ақуыздарымен 99%-ға байланысады, ал таралу көлемі өте төмен (әр кг дене салмағына шаққанда 0,2 л-ге жуық).

Тамсулозин бауырда баяу өзгеріске ұшырап, aА1-адренорецепторларға жоғары іріктелгендігін сақтайтын, фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттер түзеді. Белсенді заттың үлкен бөлігі қанда өзгермеген күйінде болады.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде дозаны реттеудің қажеті жоқ.

Препараттың ешқандай метаболиті де түпнұсқа компонентке қарағанда үлкен белсенділік білдірмейді.

Тамсулозин және оның метаболиттері, негізінен, несеппен бірге,  дозаның шамамен 9%-ы өзгермеген күйінде шығарылады. Бір реттік дозасын тоқ және аш қарынға қабылдағаннан кейін препараттың жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 10 және 13 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Қуық асты безінің тегіс бұлшық етінде, қуық мойнында және несеп шығару өзекшесінің простатикалық бөлігінде болатын постсинаптикалық aА1-адренорецепторларды іріктеп және бәсекелі түрде бөгейді. Қуық асты безі тегіс бұлшық етінің, қуық  мойнының  және несеп шығару өзекшесінің простатикалық бөлігінің тонусын төмендетеді.

Қуық асты безінің  қатерсіз гиперплазиясына байланысты тарылу мен тітіркену белгілері бір мезгілде азаяды. Емдік әсер емдеуді бастағаннан кейін шамамен  2 аптадан соң білінеді. Тамсулозинде қан тамырлардың тегіс бұлшық еттерінің  aА1-адренорецепторларын бөгеу қабілеті едәуір аз, сондықтан жүйелік АҚ-ға әсері мардымсыз.

Қолданылуы

-          қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚАБҚГ)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Тиісті тәуліктік дозасы – 0,4 мг Ранопростты бір капсуладан таңертеңгі астан кейін судың мол мөлшерімен ішіп қабылдайды.

Капсуланы шайнамай, тұтасымен жұту керек, өйткені бұл белсенді компоненттің түрленіп босанып шығуына ықпал етуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

-          бас айналу

-          эякуляцияның бұзылуы

-          жүректің айнуы, құсу, іш өту, іш қату

-          ұйқышылдық

-          ауыз ішінің құрғауы немесе ісінуі

Сирек

-          бас ауыру, астения

-          ортостатикалық гипотония, жүрек лүпілі

-          ринит

-          асқын сезімталдық реакциялары (қышу және есекжем)

Жекелеген жағдайларда

-          санының жоғалуы, ангионевротикалық ісіну және приапизм

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-          тамсулозин гидрохлоридіне немесе препараттың кез келген компонентіне сезімталдық жоғары болғанда

-          сыртартқысындағы ортостатикалық гипотензия бар болса

-          бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қабылдаған кезде Циметидин плазмадағы қанығу деңгейін арттырады, ал фуросемид төмендетеді, бірақ деңгейі рұқсат етілген аралық шегінде қалатындықтан, препаратты дозалау өзгертілмейді.

Диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын біршама арттырады.

Қан қысымын төмендететін препараттарды, ауыруды сездірмейтін дәрілер мен басқа a1-адренобөгегіштерді қосқанда, бір мезгілде қабылдаған кезде гипотензиялық әсердің күшею қаупі болады.

Айрықша нұсқаулар

Басқа a1-адренобөгегіштерді қолданған кезде,  препараттармен емдеген кезде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендегені байқалады, ол кейде талу жағдайына әкелуі мүмкін. Ортостатикалық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) емделуші отыруға немесе жатуға және осы күйде, әзір ауру белгілері жоғалғанша, қалуға тиіс. Препаратпен емдеуді бастамас бұрын емделуші, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы сияқты симптомдарды тудыратын басқа ауруларды жоюы үшін, тексерілуге тиіс. Емдеуді бастар алдында және емделу кезінде ұдайы саусақпен ректальды тексерілуге тиіс, егер қажет болса, қуық асты безінің (РSА) ерекше антигенін анықтататуы керек.

Препаратты бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарға (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден кем) сақтықпен тағайындаған жөн, өйткені емделушілердің бұл тобы зерттелген жоқ.

Тамсулозин тек еркектерге ғана арналған.

Препарат балаларды емдеу тәжірибесінде қолданылмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Тамсулозиннің автокөлікті басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал етуі жөнінде деректер жоқ. Алайда препаратты қабылдап жүрген емделушілер келесі жағымсыз әсерлердің: ұйқышылдықтың, бас айналудың және талудың білінуі мүмкін екендігін ескергені жөн.

Артық дозалануы

Белгілері:  жедел гипотония

Емдеу: жүрек-қан тамыр жүйесіне арналған симптоматикалық ем жүргізу. Бүйрек қызқметін бақылауы және демеуші еммен қамтамасыз етуі қажет. Препараттың диализ арқылы шығарылуы күткен нәтиже бермейді, өйткені Тамсулозиннің плазма ақуыздарымен байланысуы өте жоғары.  Препараттың әрі қарай сіңуіне жол бермеу үшін асқазанды шайған, белсенділендірілген көмірді немесе осмостық іш айдағыш дәрілерді, мысалы, магний сульфатын қабылдағаны жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Түрленіп босап шығатын №30 капсулалар. Әрбір капсулала 0,4 мг  тамсулозин гидрохлориді бар.

Блистерлер РVdC (поливинилиденхлорид)/ PVC (поливинилхлорид).

Сақтау шарттары

+25оС-ден аспайтын температурада, жарық түспейтін және ылғалы жоқ жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткен препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханадан босату шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші