Тамсол

Дәрілік түрі

0,40 мг  бөлінуі модификацияланған капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында 

белсенді зат- 0,40 мг тамсулозин гидрохлориді,

қосымша заттар- кальций стеараты, триэтилцитрат, тальк, құрамында  полисорбат 80 және натрий лаурилсульфаты бар метакрил қышқылы және  этилакрилат (1:1) сополимері, микрокристалды  целлюлоза.

Қатты желатинді капсула:

Жоғарғы бөлігі: темірдің сары тотығы (C.I. 77492  Е172), титанның қостотығы (C.I. 77891 Е171), темірдің қара тотығы (C.I. 77499  Е172), темірдің қызыл тотығы (C.I. 77491 Е172), желатин

Төменгі бөлігі: темірдің қызыл  тотығы (C.I. 77491 Е172), темірдің қара тотығы (C.I. 77499 Е172), темірдің сары тотығы (C.I. 77492 Е172), титанның қоcтотығы (C.I. 77891 Е171), желатин.

Сипаттамасы 

Капсуланың: ақ немесе ақ түсті дерлік пеллеттер.

Капсулалар қабырғасы: №2 өлшемді; қақпағы – мөлдір емес, қоңыр түсті; корпус – мөлдір емес, қоңыр-сары түсті. 

Фармакотерапиялық тобы 

Қуық түбі безі қатерлі гиперплазиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа1-бөгегіштер.

АТЖ коды G04C A02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан ішек жолдары (АІЖ) арқылы жақсы сіңеді биожетімділігі шамамен 100%-ды құрайды.  Ас ішу кезінде қабылданса тамсулозиннің АІЖ арқылы сіңуі төмендейді. Сіңуге арналған осындай жағдайларда препаратты тәуліктің бір мезгілінде қабылдаудан туындайды. Фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатта. Бір капсуланы  қабылдағаннан кейін тамсулозиннің қан плазмасындағы  ең жоғары қанығу деңгейіне(Сmax) шамамен 6 сағаттан соң жетеді. Қайта қабылдағанда қанығу сатысына 5-ші күні жетеді, мұнда Сmax бір реттік дозаға қарағанда ⅔ есе жоғары. Бір рет және қайтадан қабылдағанда тамсулозиннің плазмалық деңгейлерінің жеке әр түрлі болатыны байқалады.

Қан плазмасының ақуыздармен байланысуы 99%-ды құрайды, ал таралу көлемі төмен  (0,2 л/кг). 

Биотрансформация бауырда  жүзеге асады, баяу метаболизденеді, алғашқы метаболизм  фазасы онша емес. Тамсулозиннің үлкен бөлігі плазмада өзгермеген күйде болады. Метаболиттер альфа-адренорецепторларғажоғары селективтілік сақтайды, бірақ тамсулозиноге қарағанда олардың  фармакологиялық белсенділігі төмен.  Тамсулозин микросомальді ферменттердің индукциясын туындатпайды.  

Бір реттік қабылдауда жартылай шығарылу мерзімі - 10-13 сағат.  Тамсулозин және оның метаболиттерінің шығарылуы негізінен несеп арқылы, енгізілген дозаның 9%-ы  өзгермеген күйде  шығарылады. Бүйрек қызметі бұзылғанда  дозаны түзету қажет.

Емдік әсері  емдеу басталғаннан кейін шамамен 2 аптадан соң байқалады.

Фармакодинамикасы

Тамсол қуық түбі безінің, қуық мойны, уретраның  простатикалық бөлігінің тегіс бұлшықетттерінің α1А және α1Dсинапстан кейінгі– адренорецепторларын таңдап  бөгейді. Соның нәтижесінде қуық түбі безінің, қуық мойны, уретраның простатикалық бөлігінің тегіс бұлшықетттерінің тонусы төмендейді және несеп ағу жеңілдейді. Қуық түбі безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты бір мезгілде тарылу және тітіркену симптомдары азаяды. 

Аздаған дәрежеде қан тамырларының альфа-адренорецепторларына әсер етеді, сондықтан жүйелі артериялды қысымы маңызды емес.

Қолданылуы

- қуық түбі безінің қатерсіз гиперплазиясынан туындаған несеп шығару төменгі бөлімінің дизуриялықсимптомдары.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ас ішкеннен кейін күніне  1 капсуладан бір рет, тәуліктің бір мезгілінде қабылдау керек. Капсуланы бірнеше бөлікке бөлуге, шайнауға болмайды, өйткені бұл жағдайда ұзартылған түрде бөлінуі  бұзылады.

Жағымсыз әсерлері 

- өте жиі (>1%, <10%): бас айналуы (1,3%)

- жиі (>0,1%, <1%): бас ауыруы, жүрек соғысының күшейген жиілігі

ортостатикалық гипотония, ринит, іш қату, жүрек айну, құсу, бөртпе, қышыма, есекжем, ретроградты эякуляция, астения

- сирек (>0,01%, <0,1%): синкопе, ангиодема

- өте сирек (< 0,01%): приапизм.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір  ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы ортостатикалық гипотония 

- бауыр қызметінің ауыр бұзылулары.

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен, теофиллинмен өзара әсері жоқ. 

Циметидин қан плазмасындағы тамсулозиннің қанығу деңгейін арттырады,  фуросемин – төмендетеді. Мұнда  барлық дәрілік  препараттардың  деңгейлері норма шегінде сақталады -  дозалауды өзгертудің қажеті жоқ.

in vitro тексерулерінде тамсулозиннің бос фракциялар деңгейі диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфаринмен бір мезгілде қабылдағанда өзгермеген. 

Тамсулозин диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракциясына әсер етпейді. 

Бауырдың in vitro микросомальді фракциясы (Р450 цитохромымен байланысты дәрілік заттардың метаболизмінің энзимді жүйесі) тексерулерінде тамсулозин амитриптилинмен, салбутамолмен, глибенкламидпен және финастеридпен өзара әрекеттестігі жоқ.

Диклофенак және варфарин  тамсулозиннің шығуын күшейтеді.

Тамсулозин басқа препараттардың (анестетикалық дәрі-дәрмектердің, альфа 1 – адренобөгегіштердің) гипотензивті әсерін күшейте алады. 

Айрықша нұсқаулар

Тамсол басқа альфа1-бөгегіштермен сирек жағдайларда естен тану жағдайларын туындата отырып, артериялды қысымның төмендеуін туындатуы мүмкін. Ортостатикалық гипотонияның бірінші белгілерінде-ақ (бас айналу, әлсіздік) науқасты симптомдар жойылғанға дейін отырғызу немесе жатқызу керек.

Тамсолмен емдеудің алдында простатаның қатерсіз гиперплазиясы ауруына ұқсас шағымдармен бірге жүретін кез келген басқа ауруды  анықтау мақсатымен науқасты алдын ала тексеру керек. Емдеудің алдында соңынан  емдеу барысында тұрақты түрде қайталанатын простатаны саусақтың көмегімен тік ішек арқылы тексеру және  простатаның арнайы антиген деңгейін өлшеу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлерінде  (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) жеткілікті клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты  препаратты  сақтықпен қолдану керек.

Автомобиль жүргізу және қауіпті механизмдерді басқару қабылетіне әсер ету ерекшелігі

Препарат жекелген науқастарда ұйқышылдық, көру өткірлігінің төмендеуін,  бас айналуы және естен тануды туындатуы  мүмкін, сондықтан сақ болған жөн. 

Артық мөлшерленгенде

Жедел түрде артық мөлшерлену жайлы деректер жоқ. Жедел артық мөлшерленуде  гипотонияның өршуі мүмкін және басқа жағымсыз әсерлердің күшеюі мүмкін.

Емдеу: науқасты жатқызу керек. Сіңгізбеу үшін  құстырады, үлкен дозаларды қабылдауда – асқазанды шаю, белсендендірілген көмірді тағайындау, осмостық  іш жүргізетін дәрі-дәрмектерді (натрий сульфаты) енгізеді. 

Қажет болған жағдайда айналмалы қан көлемін қалпына келтіруге арналған препараттарды вазопрессорға қосымша енгізеді. Бүйрек қызметінің мониторингін жүргізеді; тамсулозиннің қан плазмасы ақуыздарымен етене туыстығына байланысты диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 капсула поливинилхлоридті/ПВДХ үлбірде және алюминий фольгасынан жасалған блистерде. Бір немесе үш блистер қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары 

Түпнұсқадағы қаптамадасында+ 15°С-ден +30°C-ге дейін температурада сақтау  қажет.

Балалар қол жеткізбейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі  өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

Гедеон Рихтер А.А.Қ. Венгрия үшін

Гедеон Рихтер Румыния А.Қ.

Румыния, Тыргу Муреш, Куза Водэ к-сі, №95-105 үй