Альдарон

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

АЛЬДАРОН

Саудалық атауы

Альдарон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Спиронолактон

Дәрілік түрі

50 мг, 100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсулада

белсенді зат – 50 мг немесе 100 мг спиронолактон,

қосымша заттар: лактоза, микрокристаллды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, аэросил (кремнийдің қостотығы),

капсула құрамы (50 мг доза үшін)

корпусы: титанның қостотығы (Е 171), желатин

қақпағы: бриллиант көгі ҒСҒ (Е 133), кристаллды күлгін, титанның қос тотығы (Е 171), желатин;

капсула құрамы (100 мг доза үшін)

корпус: желатин, титанның қостотығы (Е 171), FD&C Қызыл №40 (Е 129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е 110), D&C Сары №10 (Е 104).

қақпағы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), FD&C қызыл №40 (Е 129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е 110),  D&C Сары №10 (Е 104).

Сипаттамасы

Көк түсті қақпағы және ақ түсті корпусы (50 мг доза үшін) бар қатты мөлдір емес желатинді  және қызыл түсті (100 мг доза үшін) қатты, мөлдір емес желатинді капсулалар.

Капсуланың құрамында – ақ немесе ақ дерлік ұнтақ тәрізді қоспа.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Альдостерон антагонистері.

АТЖ коды  С03DA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде препараттың белсенді заты – спиронолактон асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді (биожетімділігі 90% -дан астам),  аспен бір мезгілде қабылдаған кезде сіңуі артады (биожетімділігі 100% дерлік). Бауырда тез және қарқынды түрде биоөзгеріске ұшырап, құрамында күкірті бар бірнеше метаболит, оның ішінде 7-альфа-тиометилспиронолактон, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиронолактон және негізгі белсенді метаболит – канренон түзеді. Спиронолактонның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 90%-дан астам. Спиронолактон және оның метаболиттері плацентарлы бөгет арқылы өтеді, канренон емшек сүтіне өтеді. Спиронолактон ең жоғары қанығу деңгейіне (Сmах)  2,6 сағаттан соң жетеді және 80 нг/мл құрайды, канренонның ең жоғары қанығу деңгейіне (Сmах) 4,3 сағаттан соң жетеді және 181 нг/мл құрайды, 7-альфа-тиометилспиронолактон ең жоғары қанығу деңгейіне 3,2 сағаттан соң жетеді және 391 нг/мл құрайды, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиронолактон ең жоғары қанығу деңгейіне 5,1 сағаттан соң жетеді және 125 нг/мл құрайды. Негізінен несеппен бірге метаболиттер түрінде шығарылады, 10% -ы өзгермеген күйінде, сондай-ақ метаболиттер түрінде өтпен/нәжіспен бірге шығарылады. Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 10 минут,  канренонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) оны тәулігіне 1-2 рет қабылдаған кезде 13-24 сағатты (орта есеппен 19 сағатты), тәулігіне 4 рет қабылдаған кезде 9-16 сағатты (орта есеппен 12,5 сағат) құрайды.

Фармакодинамикасы

Альдарон – калий жинақтаушы диуретик.  Цитоплазмалық минералокортикоидты рецепторлармен байланысатын орын үшін альдостеронмен бәсекелеседі.Жинағыш түтіктерде және дистальды өзекшелерде натрий ионының калий ионына альдостерон-реттелетін алмасуын тежейді. Натрий иондарының бүйрек эпителиі жасушаларының апикальды мембраналары арқылы кері сіңуін тежейді, натрий, хлор  иондарының және судың несеппен бірге шығарылуын арттырады, калийдің (калий жинағыш әсері), магнийдің, мочевинаның  секрециясын және шығарылуын төмендетеді және олардың қандағы қанығу деңгейін арттырады. Орташа ұзақ диуретикалық әсері және әлсіз антигипертензиялық әсері бар. Диуретикалық әсері 2-5 күні білінеді және қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2-3 күн ішінде сақталады. Гипотензиялық әсері емдеудің 2-3-ші аптасында   білінеді. Гипертензияға қарсы белсенділігі натрий иондарының экскрециясының артуымен және айналымдағы қанның және жасушадан тыс сұйықтықтардың көлемінің азаюымен жүзеге асады. Альдостеронның өнімінің жоғарылығына байланысты болатын ісінулерде, әсіресе калийжинақтаушы диуретикалық әсері дұрыс  кезінде болған, оның ішінде жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігінде, бауыр циррозында және нефротикалық синдромда диуретик ретінде өте тиімді.

Қолданылуы

-         жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігіндегі ісінуде

-         бауыр циррозында

-         нефротикалық синдромда, әсіресе бір мезгілде гипокалиемия және гиперальдостеронизм болған кезде (жиынтық ем құрамында)

-         артериялық гипертензияда, оның ішінде альдостерон жасап шығаратын  қуықасты  безі  аденомасында  (жиынтық  ем құрамында)

-         асцитте

-         алғашқы гиперальдостеронизмде

-         гипокалиемияда және оны салуретиктермен емдеген кезде алдын алу үшін

-         атабез поликистоз синдромымен байланысты әйелдерде болатын гирсутизмде

-         етеккір алдындағы синдромда

-         жасөспірімдерде жыныстық жетілу мезгілінен бұрын болғанда

-         балалардағы бронхөкпе дисплазиясында

-         безеу бөртпесінде.

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішке.  Дозалау режиімін әр адамға жекелей белгілейді. Ересектер үшін бір реттік дозасы 25 мг немесе 100 мг. Ересектер үшін тәуліктік дозасы: бір немесе бірнеше қабылдауға тәулігіне 25-200 мг. Ісіну синдромында – 14-21 күн бойы күн сайын 2-3 қабылдауға тәулігіне 100-200 мг (сирек - тәулігіне 300 мг).  Дозаны  калийдің плазмадағы концентрациясының маңызын есепке ала отырып, жүргізген жөн. Қажет болған кезде курсты әрбір 10-14 күн сайын қайталайды.

Айқын гиперальдостеронизмде және плазмадағы калий мөлшері төмен болған кезде – 2-3 қабылдауға тәулігіне 300 мг. Ең жоғары тәуліктік дозасы – тәулігіне 400 мг.  Балаларға 12 жасынан бастап әр кг дене салмағына шаққанда тәулігіне 3 мг-нан бір рет немесе 2 қабылдауға тағайындайды, дозаны әр адамға жекелей таңдайды.

Жағымсыз әсерлері

-         бас айналу, ұйқышылдық, летаргия, енжарлық, бас ауыру, атаксия, сананың шатасуы

-         жүректің айнуы, құсу, іш өту, түйілулер, ішек түйілуі, гастрит, асқазан-ішек жолының жара болуы және қан кету, бауыр қызметінің бұзылуы

-         гинекомастия (әдетте қайтымды, сирек жағдайларда дәрілік затты тоқтатаннан кейін саталады), сүт бездерінің ауыруы, эрекцияның бұзылуы және еркектерде потенцияның төмендеуі, етеккір ораламының бұзылуы немесе аменорея, климактерия кезеңінде метроррагия, гирсутизм, әйелдерде дауыстың өзгеруі

-         гиперкалиемия (аритмия, парестезиялар, ентікпе, шаршау немесе әлсіздік), қанда мочевина, креатинин, несеп қышқылы концентрацияларының жоғарылауы

-         макулопапулезді немесе эритематозды тері бөртпелері, алопеция, гипертрихоз, қышу, есекжем

-         балтыр бұлшықеттерінің құрысуы, кеуденің ауыруы, лейкопения (оның ішінде агранулоцитоз), тромбоцитопения, остеомаляция.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-         асқын сезімталдықта

-         Аддисон ауруында

-         бүйрек қызметінің  жедел ағымды немесе тез өршитін жеткіліксіздігінде, бөліп шығару қызметі едәуір төмендеген бүйрек қызметінің  созылмалы жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 10 мл)

-         анурияда

-         гиперкалиемияда

-         гипонатриемияда

-         гиперкальциемияда

-         12 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Индометацинмен, ангиотензинге өзгертуші фермент тежегіштерімен, калий препараттарымен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның дамуына әкеп соқтырады. Гиперкалиемияны болдырмау үшін Альдаронды амилоридпен немесе триамтеренмен бір мезгілде қабылдамайды. Карбеноксолонмен бір мезгілде қабылдаған кезде Альдаронның емдік әсері төмендейді, өйткені карбеноксолон организмде натрийді кідіртеді. Препарат қан тамырларының норадреналинге сезімталдығын төмендетеді, оны Альдарон қабылдаған емделушілерде жалпы және жергілікті анестезия жүргізген кезде ескеру қажет. Ацетилсалицил қышқылы Альдаронның диуретикалық әсерін бәсеңдетеді. Препарат диуретикалық және гипотензиялық дәрілердің әсерін потенциялайды (гипотензиялық дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының дозасын 50%-ға азайтқан жөн),  әсері тура емес антикоагулянттардың (кумарин туындылары) әсерін төмендетеді. Дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін (Т1/2), плазмалық деңгейін және уыттылығын арттырады (оларды біріктіріп қолданған кезде дозаны азайту  немесе дигоксинді қабылдау арасындағы аралықты арттыру қажет). Альдаронды трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен біріктіру олардың әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Жергілікті  және жалпы анестетиктерді қолдану фонында жасалатын хирургиялық араласымдарда, егде жастағы емделушілерге сақтықпен тағайындайды (гиперкалиемияның даму қаупі жоғары). Альдаронды гинекомастияны тудыратын дәрілік заттармен бірге тағайындамаған жөн. Тәулігіне 100 мг-нан жоғары дозаларда эндокринді/антиандрогенді әсерлер жиі дамиды, орталық жүйке жүйесіне әсері және асқазан-ішек жолының шырышты қабығының  тітіркенуі  білінеді. Емделу кезінде электролиттердің мөлшерін, мочевина азотының, мочевинаның және қандағы креатининнің деңгейін мұқият бақылау  (әсіресе бүйрек және/немесе бауыр қызметтері бұзылған егде жастағы науқастарда), артериялық қысым көрсеткіштерін жүйелі тексеріп отыру қажет. Гиперкалиемия дамыған кезде Альдарон қабылдауды тоқтатқан жөн. Организмге калийдің шамадан тыс түсуіне жол бермеген жөн, оның ішінде құрамында калий көп тағамдарды (картоп, өріктер, мейіз, томат шырыны және т.б.), сондай-ақ құрамында калий бар дәрілік заттарды қабылдамаған немесе шектеген жөн. Диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде глюкозаға төзімділікке тест жүргізген кезде Альдаронды, тест жүргізуден, ең болмағанда,  3 күн бұрын, қабылдауды тоқтатқан жөн (ауыр гиперкалиемия қаупіне байланысты).

Жүктілік және лактация

Альдаронның жүктілік және ұрықтың даму барысына жағымсыз ықпалы жөнінде деректер жоқ. Алайда жүктіліктің І триместрінде оны қолданбау керек, жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрлерінде тек қатаң көрсетілімдер бойынша ғана қолданылуы мүмкін.

Лактация кезеңінде қолдану қажет болған кезде канренон метаболиті аздаған мөлшерде  емшек сүтімен  бірге бөлініп  шығатынын  ескерген  жөн. Сондықтан бала емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Альдаронмен  емдеуді  бастаған  кезде  көлік жүргізушілерінің  және  кәсібі зейінді жұмылдыруға байланыстыболатын адамдардың сақ болуы қажет етіледі.

Артық дозаланғанда

Белгілері: ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы, жүректің айнуы, құсу, іш өту, организмнің сусыздануы, су-электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуы, тері бөртпелері.

Емдеу: препарат қабылдауды тоқтату, құсу, асқазанды шаю, сусыздану мен су-электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуын, артериялық гипотензияны симптоматикалық емдеу, тіршілік үшін маңызды қызметтерді демеу; гиперкалиемия жағдайында – 20-50% глюкоза ерітіндісін және инсулинді – глюкозаның 0,25-0,5 Б/г көктамыр ішіне тез енгізу керек; калий шығарушы диуретиктер және ионалмастырушы шайырлар қолданылады; гемодиализ жүргізілуі мүмкін; өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 мг, 100 мг №10 капсулалар пішінді ұяшықты қаптамада, пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарық түспейтін жерде, +25оС аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы