Сомнол

Халықаралық патентелмеген атауы 

Зопиклон

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 7,5 мг.

Құрамы 

Бір таблетканың құрамында 

белсенді зат - 7,5 мг зопиклон, 

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты сусыз, картоп крахмалы, магний стеараты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), кремнийдің қостотығы, 

қабықтың құрамы: Опадрай ІІ ақ 33G28707 (гипромеллоза (40,000 %), титанның қостотығы (Е 171) (24,000 %), лактоза моногидраты (22,000 %), триацетин (6,000 %), макрогол 3000 (8,000 %)).

Сипаттамасы

Дөңгелек, бір жағы дөңес, екінші жағы – сызығы бар ойыс, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілер. Бензодиазепин тәрізді дәрілер. Зопиклон

АТХ коды N05СF01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

7,5 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін зопиклон тез сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 0,5-1,5 сағат ішінде жетеді.  Қабылдаудан кейін 1 сағаттан соң препараттың 95% бөлігі сіңеді. 

5-15 мг дозалар ауқымында препараттың дозасы мен қан плазмасындағы концентрациясының арасында дозаға қатысты өзара байланыс байқалады. Препаратқа бірінші қатардағы кинетика тән. Таралу көлемі 100 л тең. Дәрілік заттың 45% жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Зопиклон мен оның белсенді метаболиті − N-оксидтің элиминациялану кезеңі3,5-6 сағат шегінде құбылады. Бүйрек функциясының болымсыз және орташа бұзылулары зопиклон кинетикасының елеулі өзгерістерін туғызбайды, айқын бүйрек жеткіліксіздігінде концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Тмакс.) және элиминация кезеңі (Т1/2) ұлғаюы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде де жартылай элиминация кезеңінің сәл ұзаруы байқалады.

Өзгермеген зопиклонның 4-5% ғана несеппен бөлінеді. 2 негізгі метаболиті (зопиклонның белсенді N-оксиді және белсенді емес N-дезметилзопиклон) бүйрекпен, ал өзгелері өкпемен шығарылады. 

24-48 сағат өткенде организмнен сомнолдың енгізілген дозасы 100% дерлік бөлініп шығады. 

Бауыр жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету талап етіледі. 

Ерекше қауіп топтары

Егде жастағы науқастар: бауырдағы метаболизмнің аздап төмендеуіне және орташа жартылай шығарылу кезеңінің 7 сағатқа созылуына қарамастан, әртүрлі зерттеулерде қайта дозаланғанда препараттың плазмада жинақталуы болмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар: ұзақ уақыт қолданғаннан кейін зопиклонның немесе оның метаболиттерінің жинақталуы болмаған. Зопиклон диализдеуші жарғақша арқылы өтеді. Дәрілік заттың таралу көлемі үлкен екендіктен, артық дозалануын емдеу кезінде гемодиализдің пайдасы жоқ.

Бауыр циррозы бар науқастар: зопиклонның плазмалық клиренсі диметилденудің баяулауы нәтижесінде едәуір көп төмендеген; сондықтан, мұндай науқастар үшін дозаны түзету керек.

Фармакодинамикасы

Сомнол (зопиклон) психотропты дәрілер тобы - циклопирролон туындыларына жататын ұйықтататын дәрі болып табылады. Оның хлор иондары мен гамма-амин майлы қышқылы А-рецепторларына тән өзектің макромолекулалық кешенінің құрамдас бөлігі − омега-1 және омега-2 бензодиазепинді рецепторларға қатысты жоғары тектес жәнетаңдамалы болып келеді. Препарат омега-5-бензодиазепинді шеткері рецепторларға іс жүзінде әсер етпейді. 

Зопиклон циклопирролон туындыларына тән спецификалық бензодиазепинді рецепторлар бөліктерімен байланысады және хлорлы өзекшенің белсенділенуіне әкелетін бензодиазепин рецепторлары конформациясының сипатты өзгерістерін туындатады. 

Қолданылуы

- ересектердегі өтпелі, қысқа мерзімді және созылмалы ұйқысыздық (ұйықтап кетудің қиындығын, түнде және ерте оянып кетуді қоса)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған. Тікелей ұйықтар алдында аз тиімді дозасын күніне бір рет қабылдау керек және түнде қайталап қабылдауға болмайды. Таблетканы уатпай немесе тістеп уатпастан жұту керек.

Ересек пациенттер (65 жасқа дейін): ұсынылатын доза – 7,5 мг бір таблетка күніне бір рет. 7,5 мг дозаны асырып жіберуге болмайды.

Егде пациенттер (65 жастан бастап): ұсынылатын доза күніне 3,75 мг (½ таблетка) құрайды. Кейіннен осы дозаны күніне 7,5 мг дейін (1 таблетка) (тек айрықша жағдайларда) арттыруға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: ұсынылатын доза күніне 3,75 мг (½ таблетка); кейіннен осы дозаны күніне 7,5 мг дейін (1 таблетка) арттыруға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: зопиклон немесе оның метаболиттерінің бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жинақталуы анықталмағанмен, емдеуді күніне 3,75 мг (½ таблетки) бастау ұсынылады.

Тыныс алу жеткіліксіздігі бар пациенттер: ұсынылатын доза күніне 3,75 мг (½ таблетки) құрайды; кейіннен осы дозаны күніне 7,5 мг дейін (1 таблетка) арттыруға болады..

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер: осы жас тобында қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмегендіктен зопиклонды қолдануға болмайды.

Емдеу ұзақтығы дозаны төмендету кезеңін қоса, бірнеше күннен бастап 4 аптаға дейін (ең көбі), мүмкіндігінше қысқа мерзімді болуы тиіс:

-        қайтымды ұйқысыздық (мысалы, саяхат кезінде) – 2-5 күн

-        қысқа мерзімді ұйқысыздық – 2-3 апта (мысалы, күрделі жазатайым оқиғадан кейін)

-        созылмалы ұйқысыздық кезінде 4 аптадан ұзақтау емдеу қажет болуы мүмкін (тек пациенттің жай-күйін қайталап бағалаудан кейін)

Емдеуді тоқтату ұйқысыздықтың қайтадан басталу қаупін азайту үшін біртіндеп жүргізілуі тиіс.  

Жағымсыз әсерлері

Сомнолмен емдеуді тоқтатқан кезде тоқтатудан болатын синдром жағдайлары белгілі. Тоқтату симптомдары құбылып отырады және рикошетті ұйқысыздық, бұлшықет ауыруын, мазасыздық, тремор, тершеңдік, ажитация, сананың шатасуын,бас ауыруын, жүрек қағуын, тахикардия, делирий, қорқынышты түстер көру, ашушаңдықты қамтуы мүмкін. 

Ауыр жағдайларда мынадай симптомдар болуы мүмкін: қоршаған ортаны сезінудің бұзылуы, өзін-өзі танымау, гиперакузия, аяқ-қолдардың ұюын және шаншуын сезіну, жарыққа, шуға және денемен жанасуға аса жоғары сезімталдық,елестеулер. Өте сирек жағдайларда құрысу ұстамалары болуы мүмкін.

Жиі

- ауыздың кеберсуі

- дисгевзия (ащы дәм), ұйқы қанбауы

Кейде

- бас ауыру, бас айналу 

- жүрек айну

- шаршау

- қорқынышты түстер көру, ажитация

Сирек

- антероградты амнезия

- бөртпе, қышыну

- сананың шатасуы, ашушаңдық, озбырлық, елестеулер

- либидоның бұзылуы

- құлау (негізінен ересек пациенттерде)

Өте сирек 

- ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакциялар

- қан трансаминазалары және/немесе сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы (жеңілден орташаға дейін)

Жиілігі белгісіз

- диспепсия

- диплопия

- мазасыздық, сандырақтау, ашушаңдық, науқасқа тән аномальді мінез-құлық (амнезиямен байланысты болуы мүмкін) және сомнамбулизм, тәуелділік, тоқтату синдромы

- атаксия

- бұлшықет әлсіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

- препаратқа жоғары сезімталдық 

- миастения

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары 

- ұйқы кезіндегі айқын апноэ  

- ауыр тыныс алу жеткіліксіздігі

- туа біткен галактозаны көтере алмаушылық, Lapp лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі 

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі 

Тыныштандыратын дәрілер

Көптеген дәрілік заттар немесе дәрілердің ОЖЖ қызметін басатын және үрей сезімін төмендететін қосымша әсерлері болуы мүмкін. Бұл заттар өз құрамында морфин туындылары (анальгетиктер, жөтелге қарсы және орын басу емі дәрілері), нейролептикалық дәрілер, барбитураттар, тыныштандыратын, анксиолитикалық дәрілер (мепробамат), басқа ұйықтататын дәрілер, тыныштандыратын антидепрессанттар (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), тыныштандыратын Н1-гистаминге қарсы дәрілер, орталық әсермен гипертензияға қарсы дәрілер, баклофен, талидомидті қамтиды.

Ұйықтататын дәрілер

Жиі тағайындалатын ұйықтататын дәрілер не бензодиазепиндер, не олардың туынды компоненттері (золпидем, зопиклон), немесе H1 антигистаминдер болып табылады. Басқа ОЖЖ депрессанттарымен тағайындағанда тыныштандыратын әсерін арттыруға қосымша немесе алкоголь тұтыну жағдайында басқа бензодиазепиндер, морфин тәрізді заттар немесе  фенобарбиталды бірге енгізгенде тыныс алу депрессанттары әсерінің үдеуі мүмкін, бұл да бензодиазепиндерді қолдануға қатысты, әсіресе егде адамдар жағдайында назарға алынуы тиіс.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Алкоголь

Бензодиазепиндер мен олармен тектес препараттардың тыныштандырғыш әсері алкоголь есебінен күшейеді. Қырағылық төмендегенде автокөлік немесе жұмыс механизмдерін басқару қауіпті болуы мүмкін. 

Науқастарға спиртті ішімдіктер мен құрамында алкоголь бар дәрілік заттар қабылдаудан аулақ болу керек.

Қолдану кезінде сақтық шараларын қабылдауды талап ететін біріктірілімдер 

Рифампицин

Бауырдағы метаболизмнің күшеюі салдарынан зопиклонның плазмалық концентрацияларының азаюы және тиімділігінің төмендеуі. Клиникалық мониторинг. Егер қажет болса, басқа ұйықтататын дәріні қолдануға болады.

Назарға алу керек біріктірілімдер

Барбитураттар

Зопиклонды барбитураттармен бір мезгілде қолданғанда артық дозалану жағдайы өліммен аяқталуы мүмкін тыныс алудың бәсеңдеу қауіптілігі артады.

Морфин туындылары 

Зопиклонды морфин туындыларымен бір мезгілде қолданғанда артық дозалану жағдайында өлімге ұшыратуы мүмкін тыныстың тарылу қауіптілігі артады.

Бупренорфин

Орын басушы ем ретінде пайдаланғанда өлімге апаратын тыныстың тарылу қаупі артады. Бұл біріктірілімнің пайдасы мен зиянының арақатынасын тиянақты таразылаған дұрыс. Науқасқа тағайындалған  дозаны қатаң қадағалау қажеттілігі жөнінде ескерту керек. 

Клозапин

Тыныс алудың және/немесе жүрек қызметінің тоқтауымен жедел қантамырлық жеткіліксіздік қаупінің жоғарылауы.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Зопиклонның тыныштандыру әсерінің біршама жоғарылауы.

Айрықша нұсқаулар

Ескерту

Ұйықтататын дәрілер тыныс алуды бәсеңдетуі мүмкін болғандықтан, тыныс алу функциясы бұзылған пациенттерге зопиклон тағайындағанда сақ болған жөн. Мүмкіндік болса, әрдайым ұйқысыздықтың себебін анықтап алған дұрыс және ұйықтататын дәріні тағайындар алдында түрткі болатын факторларды жою керек. Депрессия монотерапиясында және ол туындатқан үрейді емдеуде бензодиазепиндер және олардың аналогтарын қолдануға болмайды, өйткені олар өзін-өзі өлтіруге қозғау болуы мүмкін. Бензодиазепиндер және олардың аналогтары психоздар емінде басты дәрілер ретінде қолданылмайды.

Психомоторлық бұзылулар

Басқа де тыныштандыратын/ұйықтататын дәрілердегі секілді, зопиклонге де ОЖЖ бәсеңдететін әсер беру тән. Автокөлік басқару қабілеттілігінің бұзылуын қоса, психомоторлық бұзылулар қаупі,  егер зопиклонды зейін қойып орындауды талап ететін әрекетке дейін 12 сағат бұрын қабылдаса; егер ұсынылған үлкен доза қолданылса; егер зопиклонды ОЖЖ басқа депрессанттарымен, алкогольмен немесе зопиклон деңгейін ұлғайтататын басқа да дәрілермен бірге қолданса, артады.

Пациентке механизмдермен қызмет көрсету немесе автокөлікті басқару сияқты зейін қою немесе қозғалыс үйлесімін қажет ететін қауіпті әрекеттерді, әсіресе дәріні қолданғаннан кейін 12 сағат ішінде  орындамауы туралы ескерту керек. 

Дағдылану

Бензодиазепиндер және аналогтарын бірнеше апта бойы қайталап қолданғанда олардың әсер ету тиімділігін төмендеуі мүмкін, бірақ  зопиклон қолданғанда айтарлықтай дағдылану жағдайлары байқалмаған. Зопиклонмен емдегенде, егер емдеу ұзақтығы 4 аптадан кем болса, елеулі төзімділігі байқалмаған. 

7,5 мг дозаны арттыруға болмайды.

Тәуелділік

Зопиклонға ұқсайтын тыныштандыратын/ұйықтататын препараттарды қабылдау физикалық және психикалық дәрілік тәуелділікке немесе шамадан тыс тұтынуға әкелуі мүмкін.

Емдікке қарағанда анағұрлым жоғары дозаларды қолданғанда, тәуелділік қаупі дозамен, емдеу ұзақтығымен және басқа психотропты препараттармен біріктіру жағдайында артады. Анамнезде алкогольдік немесе дәрілік тәуелділігі көрсетілген пациенттерде қауіп жоғары. Мұндай пациенттер мұқият бақылауды қажет етеді. 

Физикалық тәуелділік жағдайында, әсіресе ұзақ емдеуден кейін емдеуді кенеттен тоқтату мынадай абстиненция симптомдарын туындатуы мүмкін:: ұйқысыздық, бас ауыру, бұлшықеттің ауыруы, үрей, күйгелектік, қозғыштық, қабылдаудың бұзылуы және ашушаңдық. Сондықтан пациентке ескерте отырып, дозаны біртіндеп азайту ұсынылады. 

Ауыр жағдайларда мынадай симптомдар пайда болуы мүмкін: іс жүзіндегі жайтты қабылдаудың бұзылуы, өзін-өзі танымау, естудің күшеюі, аяқ-қолдың ұйып қалуы және шаншуын сезіну, жарыққа немесе кез келген физикалық тітіркенуге сезімталдықтың артуы, елестеулер және құрысулар.

Абстиненция симптомдары емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше күн ішінде білінуі мүмкін.   

Жекелеген абстинентті симптомдар қысқа мерзімді әсер ететін бензодиазепиндер және олардың аналогтарымен жүйелі емдеу кезінде екі дозаны қолдану арасындағы үзілісте, әсіресе үлкен дозаларды қолданған жағдайда туындауы мүмкін.

Ұйқысыздық пен үрейдің қайтадан басталуы 

Ұйықтататын препаратпен емдеуді тоқтатқан кезде тыныштандыратын/ұйықтататын дәрілермен емдеуді бастауға себеп болған симптомдардың қайтадан басталуы күшейетін қайтымды синдром қайтадан басталуы мүмкін. Қосымша басқа симптомдардың да білінуі мүмкін: көңіл-күйдің құбылуы, үрей және қозғыштық. Бұл синдром негізінен ұзақ емді кенеттен тоқтатқанда немесе ұсынылған дозадан асатын дозаларды қабылдағанда байқалады. 

Сондықтан препаратты кенеттен тоқтатуды болдырмаған жөн, дозаны біртіндеп азайту керек, бұл туралы пациентке хабарлануы тиіс.  

Амнезия

Әдетте антероградты амнезия таблетканы қабылдағаннан кейін бірнеше сағат өткен соң, әсіресе ұйқының бөлінуі немесе таблетка қабылдағаннан кейін ұйқыға кету кейінге шегерілген кезде пайда болуы мүмкін. Сондықтан дәріні тікелей ұйықтар алдында қабылдап, бірнеше сағат бойы оянбай тыныш ұйықтауға жағдай жасау керек. Сондай-ақ амнезияның әсерімен автоматты түрдегі әрекеттер туралы хабарланған.

Басқа да  психикалық және парадоксальді реакциялар

Тыныштандыратын/ұйықтататын дәрілерді, мысалы, зопиклонды, қолдану кезінде жекелеген пациенттерде парадоксальді реакциялар пайда болуы мүмкін:

-      ұйқысыздықтың және түнгі қорқыныштардың күшеюі

-      күйгелектік, ашушаңдық, қозу, озбырлық, ашу ұстамалары 

-      делирий, елестеулер, онеириялық делирий, психоздық симптомдар, түнгі қорқыныштар, адекватты емес мінез-құлық және басқа да мінез-құлық бұзылыстары  

Бұл симптомдар көбіне егде адамдарда байқалуы мүмкін. Мұндай болған жағдайда, емді тоқтатқан жөн. 

Сомнамбулизм және онымен байланысты мінез-құлық 

Зопиклон қабылдаған және толық оянбаған пациенттерде ұйқылы-ояу жүру және басқа ұқсас мінез құлықтар туралы хабарланған, мысалы,  ұйқылы-ояу жүріп  «автомобиль жүргізу», тамақ дайындау және тамақтану немесе телефонмен сөйлесу, кейіннен істеген мұндай мінез-құлықтың ұмытылып қалуы. Зопиклонмен бір мезгілде алкоголь және ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілерді тұтыну, сондай-ақ зопиклонды ең жоғары ұсынылатын дозадан асып түсетін дозаларда қабылдау сияқты осындай мінез-құлық қаупін арттырады. Мұндай мінез-құлықтар туралы хабарлаған пациенттерде зопиклонмен емдеуді тоқтату қатаң таразылануы тиіс. 

Депрессия

Басқа да ұйықтататын дәрілер сияқты, Сомнол депрессияны емдемейді және оның симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Балалар мен жасөспірімдер 

Зопиклонды  осы жас тобында оны қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі айқындалмағандықтан,  18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жоғары қауіп тобы:

-      егер анамнезде алкоголизм немесе басқа заттарға дағдылануы/тәуелділігі бар болса, аса сақ болу керек

-      тыныс алу жеткіліксіздігі бар пациенттер, өйткені бензодиазепиндер немесе олардың аналогтары тыныс алу орталығына бәсеңдететін әсер етуі мүмкін, өйткені үрейлену мен қозу декомпенсацияланған тыныс алуды куәландыратын симптомдар болуы мүмкін 

-      бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер, бензодиазепиндер немесе олардың аналогтары энцефалопатия пайда болуын туындатуы мүмкін, сондықтан мұндай жағдайларда оларды қолдануға болмайды 

-      65 жастан асқан пациенттер. 

Сомнол таблеткаларының қабығында құрамына лактоза кіретін бояғыш зат бар, сондықтан сирек туа біткен галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза‑галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге осы дәріні тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Сомнол ұйқышылдық туғызатын тыныштандырғыш дәрілер тобына жататындықтан, препарат қабылдаудан кейін көлік құралдарын басқаруға немесе түрлі құрылғылар мен механизмдер операторының жұмысын орындауға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдықтан комаға дейінгі симптомдар кешені байқалатын ОЖЖ бәсеңдеуі. Әдетте, ОЖЖ бәсеңдеуі пациенттің өміріне қатер төндірмейді. Дегенмен, сомнолды ОЖЖ бәсеңдету әсерін тигізетін дәрілермен бірге қолданғанда артық дозалану ауыр және пациенттің өміріне қауіпті болуы мүмкін.

Емі: тыныс алудың және жүрек қызметінің қалыпқа түсуіне ерекше көңіл бөліп, симптоматикалық емдеу. У қайтарғы ретінде бензадиазепин рецепторларының антагонисі – флуманезилді пайдалануға болады. Егер артық дозалану диагнозы препарат қабылдаудан кейін ізінше анықталса, асқазанды шаю дұрыс болады. Сомнол артық дозаланғанда гемодиализ пайдалану емдік әсер бермейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған таблеткалар 7,5 мг. 

10 таблеткадан поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1, 2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден  аспайтын температурада сақтау керек. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс көшесі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Гриндекс» АҚ өкілдігі 

050010, Алматы қ., Достық даңғ., Бөгенбай батыр көш. қиылысы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84