Пентоксифиллин

Саудалық атауы

Пентоксифиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пентоксифиллин (Pentoxifilline)

Дәрінің түрі  

5 мл инъекцияға арналған 2%  ерітінді

Кұрамы

5 мл  ерітіндінің құрамында

белсенді зат -  100 мг пентоксифиллин,

қосымша заттар: 45 мг натрий хлориді

                            инъекцияға арналған су 5 мл-ге дейін.

Сипаттамасы

 Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыштау сұйықтық. 

Фармакотерапиялық тобы  

Шеткергі тамыр кеңейткіштері. Пуриндер 

АТЖ коды C04AD03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эритроциттердің жарғақшаларымен байланысады. Алдымен эритроциттерде, одан кейін бауырда биологиялық өзгеріске ұшырайды. Ерітінді ең жоғары қанығу деңгейіне 1 сағаттың ішінде жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатты құрайды. 24 сағаттан кейін дозаның үлкен бөлігі метаболиттер түрінде несеппен, аз бөлігі ішектер арқылы  шығарылады. Егде жастағы емделушілерде және бауыр ауруларында пентоксифиллиннің шығарылуы азаяды. 

Фармакодинамикасы

Микроайналымды жақсартатын, ангиопротективті, тамыр кеңейтетін дәрі. Диметилксантин туындысы. Пентоксифиллин қан тұтқырлығын азайтады және эритроциттердің иілгіштігін арттырады, микроайналымды жақсартады және тіндерде оттегі концентрациясын ұлғайтады. Эритроциттердің иілгіштігінің жоғарылау фосфодиэстеразаны тежеу арқылы іске асады және осының нәтижесінде құрамында циклдік аденозинмонофосфорлы қышқылдың эритроциттегі көбеюі орын алады. Қан тұтқырлығының төмендеуі плазмадағы фибриноген концентрациясының азаюы салдарынан және тромбоциттердің эритоциттердің агрегациясын төмендеуінен болуы мүмкін.

Қолданылуы

- шеткергі қан айналымының бұзылулары

- ишемиялы церебральді инсульт

- атеросклероз салдарынан мидың қанмен жабдықталуының   бұзылуы

- дисциркуляторлы энцефалопатия

- артериялар мен веналардың тромбозына, тамырлардың варикоздық    кеңеюіне, үсулерге байланысты тіндер мен мүшелердің трофикалық бұзылулары

- диабеттік ангиопатия

- көздің тор қабығы орталық артериясының жедел бітелісі

- көру жүйкесінің жедел ишемиялық невропатиясы.

Қолдану тәсілдері және дозасы 

Артерияға және көктамырға (науқас жатқан қалыпта болуы керек). Көк тамырға (90-180 минут бойы)   натрий хлоридінің 0,9 % изотоникалық ерітіндісінің 250-500 мл-дегі немесе 5%  глюкоза ерітіндісіне 100 мг-ні (5мл) енгізу керек;  қажет болған жағдайда тәуіліктік дозаны 200-300 мг-ге дейін (10-15 мл) арттырылуы мүмкін. Артерия ішіне алдымен 0,9% натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінің 20-50 мл-дегі  100 мг-сін (5мл), ал одан кейінгі күндері  еріткіштің 30-50 мл-дегі  200-300 мг-де (10-15 мл) (енгізу жылдамдығы 10 минутта 100 мг) енгізу керек. 

Жағымсыз әсері

- жүрек айнуы, құсу,  эпигастриядағы ауыру жіне ауырлық сезімі, диарея

- бас айналуы, бас ауыруы

- тері бөртпесі, қышыма, есекжем

- тахикардия, төстің артқы жағының ауруы, бетке қан кернеуін сезіну

- артериялы қысымның төмендеуі мүмкін

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-  миокардтың жедел инфаркті

-  жүрек соғысының ауыр бұзылулары

-  үдемелі қан кетулер

-  көздің тор қабығына қан құйылулар

-  миға қан құйылулар

-  қарапайым диабеттік және  пролиферацияланатын диабеттік ретинопатия

 -  жүктілік 

 -  лактация (бала емізу)

 -  балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Пентоксифиллинмен және антигипертензивтік препараттармен бір мезгілде қолданылғанда антигипертензивтік препараттардың әсері күшейеді. Бұл жағдайда пентоксифиллиннің дозасын азайту қажет. Циметидин пентоксифиллиннің қан плазмасындағы  концентрациясын едәуір ұлғайтады, соған байланысты бір мезгілде қолданылғанда жағымсыз әсерлердің даму ықтималдығы артуы мүмкін. Пентоксифиллиннің жоғары дозада парентеральды қолданылуында қант диабеті бар емделушілерде инсулиннің гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін. Кеторолакпен бір мезгілде қолданылған жағдайда қан кетулер қаупінің жоғарылауы және/немесе протромбиндік уақыттың ұлғаюы мүмкін; симпатолитиктермен, ганглий бөгегіштермен және тамыр кеңейткіштермен – артериялық қысымның төмендеуі; гепаринмен, фибринолитикалық препараттармен – қан ұюына қарсы әсердің күшеюі және қан кетулер қаупінің жоғарылауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жүрек жеткіліксіздігі және бауыр мен бүйрек функциясының бұзылулары бар науқастарға препарат сақтықпен тағайындалады. Жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар  пентоксифиллиннің толық әсерін қамтамасыз ету үшін алдымен жүрек гликозидтерімен емдеу курсынан өтуі қажет. Препараттың 18 жасқа дейінгі науқастарды емдеу үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы зерттеулер жоқ. Емдеуді қан көрінісін ұдайы бақылай отырып жүргізу керек. Егер емделу кезеңінде көздің тор қабығына қан құйылу пайда болса, препаратты дереу тоқтату қажет. Пентоксифиллиннің инфузиялық ерітіндімен сәйкестілігін әрбір нақты жағдайда тексеріп отыру шарт. Көктамыр инфузиясын науқас жатқан қалыпта жүргізу керек. Асқазан мен ұлтабардың ойық жарасы бар, таяуда шұғыл араласуды өткерген (қан кетулер пайда болуының қаупі) емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет. 

Артық мөлшерлеу  

Симптомадары: әлсіздік, бас айналуы, артериялық қысымның төмендеуі, талу жағдайы, тахикардия, ұйқышылдық немесе қозу, ес-түстің болмауы, гипертермия, арефлексия, тоникоклоникалық құрысулар, асқазан-ішек қан кетулерінің белгілері («кофе қоюы» түріндегі құсу). 

Емдеу: асқазанды шайып, кейіннен активтендірілген көмір ішу, симптоматикалық терапия (оның ішінде тыныс пен артериялық қысымды демеуге бағытталған шаралар), қан кетулер кезіндегі шұғыл шаралар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инъекцияға арналған 2%  ерітінді 5 мл ампулаларда, пішінді ұялы қаптамада қолдануы жөніндегі нұсқаулықпен 5 дана.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, + 25°Сден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолданбау керек.

Босату шарттары

Рецепт бойынша

Дайындаушы: “Химфарм” АҚ, Шымкент қаласы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ, Рашидов көшесі, нөмірсіз, т/ф: 560882