Дәрілік препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

мамандарға арналған

Теофил® SR 100 Теофил® SR 200 Теофил® SR 300

Сауда атауы

Теофил® SR 100 Теофил® SR 200 Теофил® SR 300

Халықаралық патенттік емес атау

Теофиллин

Дәрілік форма

Капсулалар 100 мг, 200 мг, 300 мг

Құрама

Бір капсула құрамында

белсенді зат - теофиллин 100 мг, 200 мг, 300 мг,

қосымша заттар: бейтарап микропеллеттер, ағартылған шеллак,

тальк

желатинді капсула: азорубин Е-122 (100 мг), индигокармин Е-132 (200 мг), хинолин сары Е-104, көк V E-131 (300 мг), желатин

Сипаттама Қатты желатинді капсулалар, капсуланың корпусы түссіз және мөлдір, қақпақтары мөлдір қызғылт (100 мг), қою көк (200 мг), жасыл (300 мг). Әрбір капсулада ақ немесе ақшыл сфералық микротүйіршіктер бар.

Фармакотерапиялық топ

Жүйелі қолдануға арналған бронх демікпесін емдеуге арналған басқа препараттар. ксантин туындылары.

ATC коды R03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішке қабылдағанда теофиллин асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Асқазанда тағамның болуы теофиллиннің сіңу жылдамдығына, сондай-ақ оның клиренсіне әсер етуі мүмкін.

Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін 6-9 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 60%, бауыр ауруы бар адамдарда 20-40% құрайды. Теофиллин тіндерге орташа өтеді, таралу көлемі шамамен 0,5 л/кг құрайды, гематоэнцефалдық бөгет, плацента және емшек сүтіне жақсы өтеді.

Теофиллин бауырда 90% метаболизденеді. Теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңі темекі шекпейтін бронх демікпесі бар және басқа ағзалар мен жүйелерде патологиялық өзгерістері жоқ емделушілерде 6-12 сағатты, темекі шегетіндерде 4-5 сағатты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі егде жастағы емделушілерде және жүрек жеткіліксіздігі және бауыр аурулары бар емделушілерде артады. Балаларға арналған препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1,5 сағатты құрайды. Негізінен несеппен шығарылады. Қандағы емдік концентрацияны сақтау ұзақтығы 4-тен 5 сағатқа дейін.

Фармакодинамика

Теофиллин спецификалық фосфодиэстеразалардың (ФФЭ) белсенділігін тежейді, циклдік аденозинмонофосфаттың (цАМФ) жасушаішілік концентрациясын тұрақтандырады. Теофиллин аденозиндік рецепторларды блоктайды және бронхтардың тегіс бұлшықеттерін және өкпенің қан тамырларын босаңсытады.

Теофиллин сопақша мидың тыныс алу орталығын ынталандырады, көмірқышқыл газының ынталандырушы әсеріне сезімталдықты арттырады.

Теофиллин ингаляциялық аллергендерден туындаған кеш фазалық реакциямен байланысты тыныс жолдарының гиперреактивтілігін төмендетуі мүмкін.

Теофиллин перифериялық қандағы Т-супрессорлардың саны мен белсенділігін арттырады.

Теофиллин сонымен қатар перифериялық, коронарлық және бүйрек тамырларын кеңейтеді, орташа диуретикалық әсерге ие, тромбоциттер агрегациясын тежейді және мастикалық жасушалардан аллергия медиаторларының босатылуын тежейді. Теофиллин жүрек бұлшықетіне және орталық жүйке жүйесіне ынталандырушы әсер етеді, мидың тамырларының тарылуын тудырады, диафрагманың жиырылуын арттырады, өкпе тамырларының кедергісін төмендетеді және асқазанда қышқыл секрециясының жоғарылауын тудырады.

Қолдану көрсеткіштері - бронх демікпесі - әртүрлі этиологиялы бронх түйілуін симптоматикалық емдеу (соның ішінде өкпенің созылмалы обструктивті ауруы, созылмалы бронхит, өкпе эмфиземасы) - өкпе гипертензиясы - cor pulmonale

- Чейн-Стокс тыныс алу жүйесінің бұзылуы

- цереброваскулярлық бұзылыс.

Қолдану және дозалау

Препарат ауызша қолданылады. Дозалау режимі жеке белгіленеді.

Ересектер үшін:

Бір реттік доза – 200 мг – 300 мг; тәуліктік доза - 400 мг - 600 мг. Ең жоғары бір реттік доза 400 мг құрайды; ең жоғары тәуліктік доза 600 мг құрайды

6 жастан асқан балаларға:

Бір реттік доза - 100 мг; тәуліктік доза - 200 мг. Ең жоғары бір реттік доза 200 мг құрайды; ең жоғары тәуліктік доза 400 мг құрайды.

Жағдайы жақсармаса, препарат жақсы көтерімді болғанша дозаны әр 3 күн сайын шамамен 25%-ға арттыруға болады.

Дозаны жоғарылату төменде көрсетілген ең жоғары дозаларға дейін жүргізілуі керек:

Жас мөлшері

6-9 жас: тәулігіне 24 мг/кг

9-12 жас: тәулігіне 20 мг/кг

12-16 жас: тәулігіне 18 мг/кг

16 жас және одан жоғары: тәулігіне 13 мг/кг немесе тәулігіне 900 мг

Теофиллин май тініне түспейтіндіктен, дозаны салмақ бойынша қатаң түрде анықтау керек.

Теофиллинді тиімді қолдану (сарысудағы концентрациясы оңтайлы пайдаға және интоксикацияның минималды қаупіне байланысты) теофиллиннің сарысулық концентрациясы 10-нан 20 мкг/мл-ге дейін болғанда қол жеткізіледі.

Капсулаларды ашпай немесе шайнамай тұтас жұту керек.

Жанама әсерлері

- жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауырсыну, диарея - бас ауруы, ашуланшақтық, мазасыздық