Сомнол

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

СОМНОЛ®

Саудалық атауы 

СОМНОЛ®

Халықаралық патенттелмеген атауы 

Зопиклон

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 7,5 мг таблеткалар.

Құрамы 

Бір таблетканың құрамында 

белсенді зат - 7,5 мг зопиклон, 

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, картоп крахмалы, магний стеараты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), кремнийдің қостотығы, 

қабықтың құрамы: Опадрай ІІ ақ 33G28707 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, триацетин, макрогол 3000).

Сипаттамасы

Бір беті дөңес, екінші жағы сызығы бар ойыс, ақ түсті қабықпен қапталған дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілер. Бензодиазепин тәрізді дәрілер. Зопиклон

АТХ коды N05СF01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

7,5 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін зопиклон тез сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 0,5-1,5 сағат ішінде жетеді.  Қабылдаудан кейін 1 сағаттан соң препараттың 95% бөлігі сіңеді. 5-15 мг дозалар ауқымында препараттың дозасы мен қан плазмасындағы концентрациясының арасында дозаға қатысты өзара байланыс байқалады. Препаратқа бірінші қатардағы кинетика тән. Таралу көлемі 100 л тең.Дәрілік заттың 45% жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Зопиклон мен оның белсенді метаболиті − N-оксидтің элиминациялану кезеңі3,5-6 сағат шегінде құбылады. Бүйрек функциясының болымсыз және орташа бұзылулары зопиклон кинетикасының елеулі өзгерістерін туғызбайды, айқын бүйрек жеткіліксіздігінде концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Тмакс.) және элиминация кезеңі (Т1/2) ұлғаюы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде де жартылай элиминация кезеңінің сәл ұзаруы байқалады.

Өзгермеген зопиклонның 4-5% ғана несеппен бөлінеді. 2 негізгі метаболиті (зопиклонның белсенді N-оксиді және белсенді емес N-дезметилзопиклон) бүйрекпен, ал өзгелері өкпемен шығарылады. 

24-48 сағат өткенде организмнен сомнолдың енгізілген дозасы 100% дерлік бөлініп шығады. 

Бауыр жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету талап етіледі. 

Ерекше қауіп топтары

Егде жастағы науқастар: бауырдағы метаболизмнің аздап төмендеуіне және орташа жартылай шығарылу кезеңінің 7 сағатқа созылуына қарамастан, әртүрлі зерттеулерде қайта дозаланғанда препараттың плазмада жинақталуы болмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар: ұзақ уақыт қолданғаннан кейін зопиклонның немесе оның метаболиттерінің жинақталуы болмаған. Зопиклон диализдеуші жарғақша арқылы өтеді. Дәрілік заттың таралу көлемі үлкен екендіктен, артық дозалануын емдеу кезінде гемодиализдің пайдасы жоқ.

Бауыр циррозы бар науқастар: зопиклонның плазмалық клиренсі диметилденудің баяулауы нәтижесінде едәуір көп төмендеген; сондықтан, мұндай науқастар үшін дозаны түзету керек.

Фармакодинамикасы

Сомнол (зопиклон) психотроптық дәрілер тобы - циклопирролон туындыларына жататын ұйықтататын дәрі болып табылады. Оның хлор иондары мен гамма-амин майлы қышқылы А-рецепторларына тән өзектің макромолекулалық кешенінің құрамдас бөлігі − омега-1 және омега-2бензодиазепинді рецепторларға қатысты таңдамалы және жоғары тектестікке иеленген. Препарат омега-5-бензодиазепинді шеткергі рецепторларға іс жүзінде әсер етпейді. 

Зопиклон циклопирролон туындыларына тән спецификалық бензодиазепинді рецепторлар бөліктерімен байланысады және хлорлы өзектің белсенділенуіне әкелетін бензодиазепин рецепторлары конформациясының сипатты өзгерістерін туындатады. 

Қолданылуы

- өтпелі, белгілі бір жағдайдағы ұйқысыздықта

- созылмалы ұйқысыздықта (қысқа мерзімді емдеу курсы)

Қолдану тәсілі және дозалары

7,5 мг сомнол таблеткалары ішке қабылдауға тағайындалады.

Ересектерге ұйқыға кетерден аз уақыт бұрын 1 таблеткадан тағайындайды.

Үздіксіз емдеу ұзақтығы 4 аптадан аспайды.

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге сомнол тағайындалмайды. 

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге бұл топтағы пациенттерде препараттың жинақталуы болмаса да, емдеуді 3,75 мг тең дозадан бастауұсынылады. 

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге осы топтағы пациенттердің препарат элиминациясы төмен болғандықтан, емдеуді 3,75 мг тең дозадан бастау ұсынылады. Қажет болған жағдайда, пациенттің сезімталдығын ескеріп, дозаны 7,5 мг дейін абайлап арттыруға болады.

Егде жастағы пациенттерге алдымен 3,75 мг препарат тағайындалады. Қажет болған жағдайда, пациенттің жекелей сезімталдығын ескеріп,дәрінің дозасын біртіндеп арттыруға болады.

Сомнолдың ең жоғары бір реттік және тәуліктік дозасы 7,5 мг құрайды. 

Жағымсыз әсерлері

Сомнолмен® емдеуді тоқтатқан кезде тоқтатудан болатын синдром жағдайлары белгілі. Тоқтату симптомдары құбылып отырады және рикошетті ұйқысыздық, бұлшықет ауыруын, мазасыздық, тремор, тершеңдік, ажитация, сананың шатасуын, бас ауыруын, жүрек қағуын, тахикардия, делирий, шым-шытырық түстер көру, ашушаңдықты қамтуы мүмкін. 

Ауыр жағдайларда мынадай симптомдар болуы мүмкін: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, аяқ-қолдардың ұюын және шаншуын сезіну, жарыққа, шуға және денемен жанасуға аса жоғары сезімталдық, елестеулер. Өте сирек жағдайларда құрысу ұстамалары болуы мүмкін.

Жиі

- ауыздың кеберсуі

- дисгевзия (ащы дәм), қалдық ұйқышылдық

Кейде

- бас ауыру, бас айналу 

- жүрек айну

- шаршау

- шым-шытырық түстер көру, ажитация

Сирек

- антероградты амнезия

- бөртпе, қышыну

- сананың шатасуы, ашушаңдық, озбырлық, елестеулер

- либидоның бұзылуы

- құлап қалу (негізінен ересек пациенттерде)

Өте сирек 

- ангионевроздық ісіну, анафилактикалық реакциялар

- қан трансаминазалары және/немесе сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы (жеңілден орташаға дейін)

Жиілігі белгісіз

- диспепсия

- диплопия

- мазасыздық, сандырақтау, ашушаңдық, науқасқа тән аномальді мінез-құлық (амнезиямен байланысты болуы мүмкін) және сомнамбулизм, тәуелділік, тоқтату синдромы

- атаксия

- бұлшықет әлсіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар 

- препаратқа жоғары сезімталдық 

- ауыр миастения

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары 

- ұйқы кезіндегі айқын апноэ  

- тыныс алу жеткіліксіздігі

- туа біткен галактозаны көтере алмаушылық, Lapp лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі 

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі 

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

- Алкоголь

Бензодиазепиндер мен олармен тектес препараттардың тыныштандырғыш әсері алкоголь есебінен күшейеді. Қырағылық төмендегенде автокөлік немесе жұмыс механизмдерін басқару қауіпті болуы мүмкін. 

Науқастарға спиртті ішімдіктер мен құрамында алкоголь бар дәрілік заттар қабылдаудан аулақ болу керек.

Қолдану кезінде сақтық шараларын қабылдауды талап ететін біріктірілімдер 

- Рифампицин

Бауырдағы метаболизмнің күшеюі салдарынан зопиклонның плазмалық концентрацияларының азаюы және тиімділігінің төмендеуі. Клиникалық мониторинг. Егер қажет болса, басқа ұйықтататын дәріні қолдануға болады.

Назарға алу керек біріктірілімдер

- Орталық жүйке жүйесінің басқа да депрессанттары 

Морфин туындылары (анальгетиктер, жөтелге қарсы және орын басу емінің дәрілері, бупренорфиннен басқа), нейролептиктік дәрілер, барбитураттар, тыныштандыратын, анксиолитиктік дәрілер, басқа да ұйықтататын дәрілер, тыныштандырғыш антидепрессанттар, тыныштандырғыш Н1‑гистаминге қарсы дәрілер, гипертензияға қарсы орталық әсер ететін дәрілер, баклофен, талидомид, пизотифен. Орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) бәсеңдеуі күшейеді. Қырағылық төмендегенде автокөлік немесе жұмыс механизмдерін басқару қауіпті болуы мүмкін.

Ол өз алдына, зопиклонды морфин туындыларымен (анальгетиктер, жөтелге қарсы және орын басу емінің дәрілері) және барбитураттармен бір мезгілде қолданғанда артық дозалану жағдайында өлімге ұшыратуы мүмкін тыныстың тарылу қауіптілігі артады.

- Бупренорфин

Орын басушы ем ретінде пайдаланғанда өлімге апаратын тыныстың тарылу қаупі артады. Бұл біріктірілімнің пайдасы мен зиянының арақатынасын тиянақты таразылаған дұрыс. Науқасқа тағайындалған  дозаны қатаң қадағалау қажеттілігі жөнінде ескерту керек. 

- Клозапин

Тыныс алудың және/немесе жүрек қызметінің тоқтауымен жедел қантамырлық жеткіліксіздік қаупінің жоғарылауы.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Зопиклонның тыныштандыру әсерінің біршама жоғарылауы.

Айрықша нұсқаулар

Дәріге тәуелділік

Зопиклонға ұқсайтын тыныштандыратын/ұйықтататын дәрілер қабылдау физикалық және психикалық дәрілік тәуелділікке немесе шамадан тыс тұтынуға әкелуі мүмкін.

Тәуелдену мен шамадан тыс тұтыну қаупі артады:

- дозамен және емдеу ұзақтығымен

- сыртартқыда алкогольді және/немесе дәрілік препараттарды шамадан тыс тұтыну болғанда

- алкогольмен немесе басқа психотропты препараттармен қабылдағанда.

Физикалық тәуелділігі дамығанда емдеуді кенеттен тоқтату тоқтатудан болатын симптомдармен қатар жүруі мүмкін.

Рикошетті ұйқысыздық

Тыныштандыратын/ұйықтататын препараттармен емдеу тағайындалатын симптомдар тұсындағы өтпелі синдром соңғыларын тоқтатқан кезде күшейген түрде қайта оралуы мүмкін.

Осындай феномен қатері Сомнолмен® емдеуді тоқтатқаннан кейін, әсіресе ұзаққа созылатын емнен соң жоғары болатындықтан, дозалануын біртіндеп төмендету және тиісінше, пациентті хабардар ету ұсынылады.

Төзімділігі

Дозаларды қайталап қабылданғаннан кейін басқа ұйықтататын препараттар тиімділігінің төмендеуі дамуы мүмкін. Дегенмен де, 4 аптаға дейін созылатын кезең ішінде ем алған науқастарда айқын төзімділік болмайды.

Амнезия 

Әсіресе, ұйқы үзілгеннен кейін немесе таблетка қабылдаған соң ұйқыға кету кідірісі жағдайында антероградты амнезия туындауы мүмкін. Бұл қауіпті төмендету үшін пациенттер:

- таблетканы тура ұйықтар алдында, яғни төсекте қабылдауы

- толыққанды түнгі ұйқыға мейлінше жайлы жағдайлар жасауы тиіс. 

Басқа психиатриялық және парадоксальді реакциялар

Зопиклон сияқты тыныштандыратын/ұйықтататын дәрілер қабылдау кезінде туындаған мазасыздық, ажитация, ашушаңдық, озбырлық, сандырақтау, күйгелектену, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, науқасқа тән аномальді мінез-құлық және өзге де қолайсыз мінез-құлық әрекеттері сияқты басқа да психиатриялық және парадоксальді реакциялар жағдайлары белгілі. Осыған ұқсас реакциялар пайда болғанда зопиклон қабылдауды тоқтату керек. Мұндай реакциялар ересектерде жиірек болуы мүмкін.

Сомнамбулизм және онымен астасқан мінез-құлық

Ұйқылы-ояу жүру және онымен астасатын ұйқылы күйде автокөлік жүргізу, оқиғадан кейінгі амнезиямен ас әзірлеу және тамақтану немесе телефоннан қоңырау шалу сияқты мінез-құлықтар зопиклонмен емделіп жүрген және оны қабылдағаннан кейін әлі толық оянбаған халде болатын науқастарда тіркелді. Зопиклонмен алкогольді және басқа ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қабылдау, зопиклонды ең жоғары ұсынылатын дозасынан асып кететін дозаларда қабылдау кезіндегідей, осындай мінез-құлық қатерін арттырады. Осыған ұқсас бұзылулары болған науқастар үшін зопиклонды тоқтату мәселесін қарастыру табанды түрде ұсынылады.

Депрессия

Басқа да ұйықтататын дәрілер сияқты, Сомнол® депрессияны емдеудің құрамдас бөлігі болып табылмайды және оның симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Сомнол таблеткаларының қабығында құрамына лактоза кіретін бояғыш зат бар, сондықтан сирек туа біткен галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза‑галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге осы дәріні тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Сомнол ұйқышылдық туғызатын тыныштандырғыш дәрілер тобына жататындықтан, препарат қабылдаудан кейін көлік құралдарын басқаруға немесе түрлі құрылғылар мен механизмдер операторының жұмысын орындауға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдықтан комаға дейінгі симптомдар кешені байқалатын ОЖЖ бәсеңдеуі. Әдетте, ОЖЖ бәсеңдеуі пациенттің өміріне қатер төндірмейді. Дегенмен, сомнолды ОЖЖ бәсеңдету әсерін тигізетін дәрілермен бірге қолданғанда артық дозалану ауыр және пациенттің өміріне қауіпті болуы мүмкін.

Емі: тыныс алудың және жүрек қызметінің қалыпқа түсуіне ерекше көңіл бөліп, симптоматикалық емдеу. У қайтарғы ретінде бензадиазепин рецепторларының антагонисі – флуманезилді пайдалануға болады. Егер артық дозалану диагнозы препарат қабылдаудан кейін ізінше анықталса, асқазанды шаю дұрыс болады. Сомнол артық дозаланғанда гемодиализ пайдалану емдік әсер бермейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қабықпен қапталған 7,5 мг таблеткалар. 

10 таблеткадан поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1, 2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден  аспайтын температурада сақтау керек. 

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс көшесі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы  

«Гриндекс» АҚ өкілдігі 

050010, Алматы қ., Достық д-лы, Бөгенбай батыр көш. бұрышы, үй 34а/87а, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. поштасы: grindeks.asia.kz@mail.ru