Грандаксин

Қазақстан Республикасы 

Денсаулық сақтау министрлігі 

Фармация комитеті Төрағасының  

2005 жылғы “__” __________ 

№ _____ бұйрығымен    

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты қолдану жөнінде

тұтынушыларға арналған

НҰСҚАУЛЫҚ

(аннотация-қосымша бет)

Грандаксин®

Препаратты қолдана бастаудан бұрын осы нұсқаулықты мұқият оқыңыз. 

Бұл парақты сақтап қойыңыз. Ол Сізге қайта оқу үшін қажет болуы мүмкін. 

Егер Сізде қосымша сұрақтар пайда болса, дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз. 

Бұл дәрілік зат тек Сізге ғана арналған және Сіз оны басқа адамдарға бермеуіңіз керек. Бұл оларда аурудың бір симптомдары болған күннің өзінде, оларға зиян келтіруі мүмкін.

Дәрілік заттың саудалық атауы Грандаксин®

Халықаралық патенттелмеген атауы   Тофизопам

Дәрілік түрі  Таблеткалар 

Құрамы

Белсенді зат: әр таблетканың құрамында белсенді зат  тофизопамның 50 мг-ы бар. 

Қосалқы заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, микрокристалдық целлюлоза, желатин, тальк, стеарин қышқылы, магний стеараты.

Сипаттамасы: бір жағында сындырылатын сызығы және екінші жағында “Grandax” жазуы, сызығы бар, ақ немесе сұрлау-ақ, диск тәрізді, жайпақ таблеткалар.

Фармакологиялық қасиеттері 

Фармакокинетикасы

Тофизопам асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі. Плазмадағы ең жоғары деңгейіне шамамен 1 - 1,5 сағаттан кейін жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысу дәрежесі 50% құрайды. Препарат сіңірілгеннен кейін, негізінен деметилирлену жолымен бауырда бірінші өтуі  кезінде қарқынды метаболизміне ұшырайды. Енгізілген мөлшердің 60%-ға жуығы дерлік несеппен, ал 40%-ы метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады. Биологиялық жартылай шығарылу кезеңі - 6 -8 сағат.

Фармакодинамикасы

Тофизопам терапиялық үлкен ауқымы бар әсері қысқа әлсіз анксиолитик болып табылады. Оның әсерінің механизмі анық белгісіз.  Химиялық құрылымы, фармакологиялық және клиникалық қасиеттері жағынан тофизопам классикалық 1,4-бензодиазепиндерден бөлек. Ол вегетативтік көріністермен, қажумен, селқостықпен жалғасатын алаңдау жағдайын емдеуде тиімді. Оның классикалық бензодиазепиндерге тән тыныштандырғыш және миорелаксанттық немесе тырыспаға қарсы әсері жоқ. Препарат емделушілердің ой және дене жұмыс қабілетіне әсер етпейді, бірақ әлсіз демегіш әсерге ие. Тофизопамның уыттылығы өте төмен және әлсіз жанама әсерлері ғана бар. Физикалық және психикалық тәуелділік тіпті ұзақ терапиядан кейін де қадағаланған жоқ. 

Қолдану көрсетілімдері

- алаңдаумен, вегетативтік бұзылулармен, қуаттың және/немесе дәйектеменің болмауымен, селқостықпен, шаршаумен, төмендеген көңіл-күймен жалғасатын психикалық (невротикалық) және соматикалық бұзылулар;

-  жалған ангиноздық ауыруларды симптоматикалық емдеу;

- алкогольді тоқтату синдромы: бұл таблеткалар еліру алдындағы және еліру жағдайындағы вегетативтік симптомдарды, қозуды басуға көмектеседі.  

Грандаксин® таблеткаларын миорелаксанттарды, мысалы, миастенияда, миопатияда және неврогендік бұлшық ет атрофиясында қолдануға болмайтын жағдайларда пайдалануға болады. 

Қолдану тәсілі мен мөлшерлері

Грандаксинді қатаң түрде әрқашанда дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдаңыз. Кез келген күдік жағдайда дәрігермен немесе фармацевтпен хабарласыңыз. 

Ересектерге арналған әдеттегі мөлшерлеу: 1 - 2 таблеткадан күніне 3 рет (жалпы тәуліктік мөлшер 50-ден 300 мг-ға дейін).

Үзіліс орын алған жағдайда 1 - 2 таблетка қабылдауға болады.

Емдеуді рұқсат етілген берілетін кез келген мөлшерден бастауға болады. Әдетте мөлшерді біртіндеп арттыру талап етілмейді, өйткені науқастар препаратты жақсы көтереді және оны қабылдау кезінде әдетте ұйқысыздықтың азаюы қадағаланбайды. 

Егер Сіз Грандаксин таблеткасын қабылдауды ұмытып кетсеңіз

Өткізілген мөлшерлердің орнын толтыру үшін екі еселенген мөлшерді қабылдамаңыз.

Дәрігер Грандаксин препаратымен емдеу курсының ұзақтығы туралы Сізге хабарлау керек. Дәрігердің нұсқауларын міндетті түрде орындаңыз. 

Егер Сіз Грандаксин таблеткаларын белгіленген мөлшерден артық қабылдап қойған болсаңыз, сондай-ақ әлдекім осы таблеткалардың кез келген мөлшерін кездейсоқ қабылдаған болса, дереу жақын маңдағы аурухананың шұғыл жәрдем бөлімшесімен хабарласыңыз. Осы нұсқаулықты және қалған таблеткаларды дәрігерге көрсету үшін өзіңізбен бірге ала барыңыз.

Жанама әсерлері

Төменде көрсетілген құбылыстардың кез келгені пайда болған жағдайда Грандаксин таблеткаларын қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге немесе  жақын маңдағы аурухананың шұғыл жәрдем бөлімшесімен  хабарласыңыз: 

-        жұтуды немесе тыныстауды қиындататын еріннің немесе жұтқыншақтың ісінуі,

-        коллапс

Бұл жанама әсерлер өте ауыр болып табылады, бірақ сирек кездеседі. Олардың пайда болуы Сізде Грандаксинге ауыр аллергиялық реакция бар екенін білдіруі мүмкін. Сізге шұғыл медициналық жәрдем көрсету немесе ауруханаға жату қажет болуы мүмкін. 

Осы препаратты қабылдаған науқастарда төменде көрсетілген жанама әсерлердің барлығы бірдей пайда бола бермеуі мүмкін. Грандаксин препаратын қабылдау кезінде төменде көрсетілген құбылыстардың кез келгені қадағалануы ықтимал: тәбеттің болмауы, іш қату, іштің кебуі, жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, бас ауыруы, ширығуды сезіну, ұйқысыздық, қатты тітіркенгіштік, қозу, тері бөртпесі, қышыма, бұлшық ет ширығуы, бұлшық еттердегі ауырсынғыштық, тыныстың бұзылуы. 

Кейде сары ауру орын алады, қояншық ауруы бар науқастарда сананың шатасуы, тырыспа ұстамалары пайда болуы мүмкін. 

Осы нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген жанама әсерлер анықталған жағдайда дәрігерге немесе фармацевтке көрінуіңізді    өтінеміз. 

Қарсы көрсетілімдері

- жоғарыда көрсетілген компоненттердің біріне немесе кез келген басқа бензодиазепинге аллергия;

- қалпына келмейтін тыныс жеткіліксіздігі немесе респираторлық дистресс;

- бұрынғы кезде ұйқы кезінде тыныс алудың тоқтау синдромы қадағаланды;

-   бұрынғы кезде кома орын алса.

 Препаратты жүктіліктің алғашқы үш айы ішінде және бала емізу кезінде қолдану болмайды.  

Егер Сіз өз ауруыңызды немесе қабылданып жүрген препараттарды  жете білмейтін болсаңыз, дәрігердің кеңесіне жүгініңіз. 

Дәрілік заттармен өзара әрекеттестігі  

Егер Сіз қазіргі уақытта кез келген, тіпті рецептісіз босатылатын дәрілік заттарды қабылдап жүрсеңіз немесе таяуда қабылдаған болсаңыз, дәрігерге немесе фармацевтке хабарлауыңызды өтінеміз. 

Бұл ескертпе бұрын қабылданған немесе қабылдануы келешекте жоспарланған препараттарға қатысты екенін қайталай айтамыз. 

Мынадай дәрілерді бір мезгілде қабылдаудан бас тарту қажет 

Орталық жүйке жүйесін әлсірететін препараттар (анальгетиктер, жалпы анестезия дәрілері, антидепрессанттар, H1-антигистаминдік препараттар, тыныштандырғыш-ұйқтатқыш, антипсихотикалық), бауыр ферменттерінің демегіштері (алкоголь, никотин, барбитураттар, қояншыққа қарсы дәрілер),  грибокқа қарсы кейбір препараттар (кетоконазол, итроконазол),  кейбір антигипертензивтік препараттар (клонидин, кальций өзектерінің  антагонистері), дигоксин, варфарин, дисульфирам, антацидтік және ішетін контрацептивтік дәрілер.  

Айрықша нұсқаулар 

Егер Сізде төменде көрсетілген аурулардың бірі орын алса, препаратты қолдану кезінде сақ болу керек:

-        созылмалы респираторлық дистресс немесе өткенде орын алған жедел тыныс жеткіліксіздігі,

-        бүйрек және/немесе бауыр қызметінің бұзылуы (Грандаксин препаратының әсерлері күшеюі мүмкін),

-        басқа психикалық аурулар (депрессия, созылмалы психоз, үрей, торығу жағдайлары, жеке бастың бұзылулары). Грандаксин осы аурулардың симптомдарына әсер етуі мүмкін,

-        қояншық (Грандаксин препаратын қабылдау тырыспа ұстамаларын тудыруы мүмкін),

-        жабық бұрышты глаукома.

Грандаксиннің әр таблеткасының құрамында 92 мг лактоза бар. Мұны лактозаны көтере алмаудан зардап шегетін науқастар ескеруі қажет.

Грандаксин таблеткаларын тамақпен және ішімдіктермен қабылдау керек

Осы препаратпен емделу кезінде ешқандай алкагольдік ішімдіктерді тұтынбаңыздар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Грандаксин плацентарлық кедергі арқылы өтеді. Оны жүктіліктің бірінші триместрінің өн бойында қолдануға болмайды; бұл препарат жүкті әйелдерге тағайындалғанға дейін ықтимал пайда мен емдеу қаупін мұқият елеп-екшеу қажет. 

Препарат омырау сүтіне бөлінеді, оны бала емізу кезінде қолдануға болмайды. 

Көлік құралдарын жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері

Грандаксин® ұйқышылдық немесе тыныштандырғыш әсер тудырмаса да, емделушілерде бақытсыз жағдайлар қаупінің артуына байланысты, тым болмағанда препаратпен емдеудің бірінші курсының бас кезінде көлік құралдарын жүргізубеуі және қауіпті жұмыстарды орындамауы қажет. Әрі қарай шектеулер дәрежесі мен ұзақтығы әр емделуші үшін дербес белгіленеді. 

Артық мөлшерлеу

Симптомдары: орталық жүйке жүйесі қызметінің төмендегені тек үлкен мөлшерлер  (дене салмағының 50 - 120 мг/кг-ы) қабылданғаннан кейін ғана байқалады. Мұндай мөлшерлер құсу, сананың шатасуын, кома, тыныс алудың нашарлауын және /немесе қояншық ұстамаларын тудыруы мүмкін. 

Емдеу: орталық жүйке жүйесі қызметінің айқын төмендегенінде құстыруға болмайды. Алайда асқазанды шаюға болады. Белсенділендірілген көмір беру препараттың сіңірілуін азайтуға көмектеседі. Антагонист ретінде Флумазенил (Анексат) енгізуге болады, алайда оны тофизопам мен үш циклді антидепрессанттар алатын науқастарға қолданбау керек. Сонымен бірге  оны бензодиазепиндерге немесе флумазенилге асқын сезімталдығы бар немесе емделушінің сыртартқысында қояншық ауруы болған жағдайда қолданудан бас тарту керек. 

Негізгі физиологиялық параметрлерге ұдайы мониторинг жүргізіп, тиісті симптоматикалық терапия қолдану қажет. Тыныс алу нашарлағанда флумазенил енгізілуімен бірге қосымша тыныс алдыруға болады. Орталық жүйке жүйесінің демегіштерін енгізу ұсынылмайды.  Гипотензияны абзалы көк тамырға сұйықтық енгізумен және емделушіні  Тренделенбург жағдайына келтірумен жойған дұрыс. Егер бұл шаралар қалыпты артериялық қысымды қалпына келтірмесе, дофамин немесе норадреналин енгізуге болады. Диализ бен қарқынды диурез тиімді емес. 

Жарамдылық мерзімі

5 жыл. Орамында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды. 

Сақтау шарттары 

15-25º С бөлме температурасында сақтау керек. 

Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақталуға тиіс! 

Шығарылу түрі

Дәрілік түрі:  ішуге арналған таблеткалар. 

Таблеткалар қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге жиналмалы картон қорапқа орналастырылған жолақты блистерлерге салынған.  Орамда 20 немесе 60 таблетка бар: (2 немесе 6 блистер,  бір блистерде 10 таблеткадан).

Дәріханалардан босатылу шарттары

Тек рецепт бойынша ғана.

Дәрілік затты өндіруші ұйымның атауы, орналасқан жері, заңдық мекен-жайы

ЭГИС АҚ ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ.

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38  ВЕНГРИЯ

Телефондар: (36-1) 265-5555,        факс: (36-1) 265-5529